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PF-562271HCL

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纯度:98% 包装信息:2mg;5mg;20mg;50mg 备注:试剂级
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PF-562271HCL
生物活性体外研究体内研究特征
中文名称:PF-562271HCL
中文同义词:
英文名称:PF-562271HCl
英文同义词:PF-562271HCl;N-Methyl-N-{3-[({2-[(2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl}amino)methyl]-2-pyridinyl}methanesulfonamide hydrochloride (1:1)
CAS号:
分子式:C21H21ClF3N7O3S
分子量:0
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors
Mol文件:Mol File
PF-562271HCL
PF-562271HCL 性质
PF-562271HCL 用途与合成方法
生物活性PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约100倍。
体外研究PF-562271与FAK的ATP-结合位点结合,在激酶铰链区形成抑制剂和主链原子间三个“标准”氢原子中的两个。PF-562271在诱导型细胞水平测定中是有效的,测定磷酸基-FAK的IC50为5 nM。PF-562271 (3.3 μM)导致PC3-M细胞中G1期阻滞。 在鸡胚绒毛尿囊膜试验中,PF-562271 (1 nM)阻断bFGF激发的血管再生。PF-262271有力的阻断血管增生,而血管渗漏没有可检测的变化。 PF-562271 (250 nM)完全抑制所有A431细胞侵袭到胶原凝胶。
体内研究PF-562271 (< 33 mg/kg p.o.)剂量时间依赖性抑制U87MG小鼠体内肿瘤中FAK磷酸化。PF-562271 (50 mg/kg p.o. bid)引起BxPc3异种移植小鼠体内86%的肿瘤生长抑制,PC3-M异种移植小鼠体内45%的肿瘤生长抑制。在异种移植H125肺癌小鼠体内处理过的肿瘤中,PF-562271 (25 mg/kg, bid)能够引起2倍多的细胞凋亡。 PF-562271 (33 mg/kg, p.o.)能够 超过24小时抑制小鼠体内肿瘤细胞的广泛运动。PF-562271 (33 mg/kg, p.o.)导致小鼠体内E-钙粘蛋白动力学改变,这与E-钙粘蛋白依赖性集体细胞运动的减少有关。在PC3M-luc-C6 皮下局部异种移植小鼠模型中,PF-562271 (25 mg/kg, p.o. bid)会引起62%的肿瘤生长抑制。在植入MDA-MB-231细胞的大鼠胫骨中,PF-562,271 (5 mg/kg, oral)会导致骨钙素和松质骨的参数显著且相似的增加,肿瘤生长的减少,以及骨康复信号的出现。
特征双FAK/ Pyk2抑制剂已在I期临床试验中进行测试,用于治疗胰腺癌,头颈部癌,和前列腺癌。
安全信息
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