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普仑司特

普仑司特 更多供应商
公司名称: 安徽峆一药业股份有限公司  黄金产品
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产品介绍:
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
联系电话: 400-666-7788 010-82848833
产品介绍: 英文名称:Pranlukast
CAS:103177-37-3
包装信息:100Mg,1g 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话: 18930552037 821-50328103-801
产品介绍: 中文名称:4-氧代-8-(4-(4-苯基丁氧基)苯甲酰氨基)-2-(四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃
英文名称:ONO 1078;N-[4-Oxo-2-(1H-tetrazol-5-yl)-4H-1-benzopyran-8-yl]-4(4-phenylbutoxy)benzaMide
CAS:103177-37-3
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: 021-20908456
产品介绍: 英文名称:Pranlukast
CAS:103177-37-3
备注:C14821
公司名称: LGM Pharma  
联系电话: 1-(800)-881-8210
产品介绍: 英文名称:Pranlukast
CAS:103177-37-3
纯度:Typically NLT 98%
普仑司特生产厂家及价格列表
普仑司特_武汉裕清嘉衡药业有限公司
价格:询价
2021/10/28 08:46:51
普伦司特_烟台博运生物科技有限公司
价格:询价
2021/10/22 10:30:06
普仑司特
平喘药生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 普仑司特价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:普仑司特
中文同义词:普鲁司特-D4;普仑司特半水物;普伦司特;普仑司;普伦斯特;4-氧代-8-(4-(4-苯基丁氧基)苯甲酰氨基)-2-(四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃;半水化合物;普仑司特
英文名称:Pranlukast
英文同义词:PRANLUKAST;4-oxo-8-(4-(4-phenylbutoxy)benzoylamino)-2-(tetrazol-5-yl)-4h-1-benzopyranh;benzamide,n-(4-oxo-2-(1h-tetrazol-5-yl)-4h-1-benzopyran-8-yl)-4-(4-phenylbutox;emihydrate;ONO-RS-411;ONO-RS-411-01;N-[4-keto-2-(2H-tetrazol-5-yl)chromen-7-yl]-4-(4-phenylbutoxy)benzamide;N-[4-oxo-2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)chromen-7-yl]-4-(4-phenylbutoxy)benzamide
CAS号:103177-37-3
分子式:C27H23N5O4
分子量:481.5
EINECS号:808-178-9
相关类别:医药中间体;细胞生物学-细胞系;医药原料;中间体;原料药;小分子抑制剂;Antiasthmatic;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Aromatics;Heterocycles;API;平喘药物;原料
Mol文件:103177-37-3.mol
普仑司特
普仑司特 性质
熔点 236-238°C
密度 1.374±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
酸度系数(pKa)4.96±0.10(Predicted)
Merck 14,7710
CAS 数据库103177-37-3(CAS DataBase Reference)
普仑司特 用途与合成方法
平喘药普仑司特是一种常用的呼吸系统的药物,属于平喘药,为半胱氨酰白三烯(LTs)受体拮抗剂,与LTC4、LTD4、LTE4受体选择性结合而拮抗其作用。作用及应用同扎鲁司特。临床用于预防支气管哮喘。口服1次225mg,1日2次,于早晚餐后服。服用后可有胃肠道反应,可有恶心、呕吐、腹痛、腹泻或便秘等,有时可见发热、皮疹、瘙痒及血清氨基转移酶或胆红素升高等肝功能异常表现。妊娠期妇女慎用,老年人应酌情减量。本品不能缓解已经发作的哮喘。
目前主要的三种白三烯受体拮抗剂用途如下:
1、扎鲁司特(zafirlukast):对轻中度哮喘有效,可引起剂量依赖性肺功能改善,并可减少β激动剂的用量。本品的吸收受食物的影响,故不宜与食物一起服用。口服每次20mg,2次/d。
2、孟鲁司特(montelukast):对间隙性或持续性哮喘的成人和儿童均有效。本品经FDA批准可用于6~12岁儿童的治疗。本品的吸收不受食物的影响,可与食物同服。口服每次10mg,1次/d。
3、普仑司特(pranlukast):对轻中度哮喘,普仑司特可提高其最大呼气流速,改善哮喘症状,可作为慢性哮喘的日常用药。口服每次450mg,2次/d。
生物活性Pranlukast (ONO-1078) 是一种选择性白三烯受体拮抗剂。
靶点
TargetValue
Cysteinyl leukotriene
体外研究

在1.3%DMSO-分化的U-937和Jurkat细胞中,Pranlukast抑制NF-κB的活化分别为40%与30%。在1.3%DMSO-分化的U-937和Jurkat细胞中,Pranlukast和MK-571以剂量相关的方式抑制NF-κB的活化。Pranlukas和MK-571抑制LPS诱导PBMC中的IL-6产生分别约65%和15%。 Pranlukast或Zafirlukast以浓度依赖的方式显著抑制10 mM LTD4诱发的35SO4输出,10 mM Pranlukast最大的抑制为83%,10 mM Zafirlukast最大的抑制为78%,Pranlukast和Zafirlukast的IC50值分别为0.3 mM和0.6 mM。Pranlukast(0.5 mM)导致LTD4浓度-响应的pKb平行右移。在致敏豚鼠气管中,Pranlukast或Zafirlukast(5 mM)显著抑制卵清蛋白诱导的分泌分别达70%和65%。 Pranlukast抑制phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)诱导的NF-κB活化)。在NCI-H292细胞中,Pranlukast通过逆转录 - 聚合酶链反应(RT-PCR)显著抑制LPS诱导MUC2 mRNA表达。Pranlukast也抑制HM3-MUC2细胞LPS诱导MUC2基因的表达。

体内研究在小鼠的缺血性半球的皮质和海马CA1区中,Pranlukast显著减少损伤体积,并增加神经元密度。在在小鼠的缺血性半球中,Pranlukast还显著地降低了疤痕壁的厚度。
安全信息
危险品标志 F,C
危险类别码 11-34
安全说明 16-26-36/37/39-45
RTECS号CV5647500
毒性LD50 in male mice (mg/kg): >1000 i.v. (Toda)
普仑司特 化学药品说明书
普仑司特|药物应用信息
普仑司特 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/09/07P2115普鲁司特
Pranlukast
103177-37-325mg320元
2021/09/07P2115普鲁司特
Pranlukast
103177-37-3100mg970元
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