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NMS-E973

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纯度:98
NMS-E973
生物活性体外研究体内研究
中文名称:NMS-E973
中文同义词:
英文名称:5-[2,4-Dihydroxy-6-(4-nitrophenoxy)phenyl]-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-3-isoxazolecarboxamide
英文同义词:NMS-E973;5-[2,4-Dihydroxy-6-(4-nitrophenoxy)phenyl]-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-3-isoxazolecarboxamide
CAS号:1253584-84-7
分子式:C22H22N4O7
分子量:454.43268
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors
Mol文件:1253584-84-7.mol
NMS-E973
NMS-E973 性质
NMS-E973 用途与合成方法
生物活性NMS-E973 是一种强效的选择性的Hsp90抑制剂,其结合于Hsp90的 DC50小于10 nM , 对一系列52种其他不同蛋白激酶没有抑制活性。
体外研究NMS-E973显示出广泛的抗增殖活性,平均IC50为1.6 μM,并且诱导病变蛋白的降解,例如Flt3,B-Raf,AKT,这进一步阻断了肿瘤相关的通路,比如Raf/MAPK,PI3K/AKT,以及JAK/STAT 通路。
体内研究NMS-E973(10毫克/千克,静脉注射)在肿瘤中选择性保留以及穿过血脑屏障的能力表现出一个有利的药代动力学曲线。NMS-E973 (60毫克/千克,静脉注射)在所有测试的模型,包括A375 和A2780异种移植物中表现出高抗癌功效。此外,NMS-E973 (10 毫克/千克,静脉注射)与100毫克/千克的B-Raf抑制剂PLX-4720产生一个协同的抗肿瘤作用。在人类卵巢癌的小鼠模型中,NMS-E973通过抑制Hsp90产生抗肿瘤活性。
安全信息
"NMS-E973" 相关产品信息()
司美替尼 吉非替尼 VE-821 AT-13387 HSP-990 GANETESPIB