| 公司名称： |
湖北巨胜科技有限公司 |
| 联系电话： |
027-59599241 18871490274 |
| 产品介绍： |
CAS：1253584-84-7
|
| 公司名称： |
上海一飞生物科技有限公司 |
| 联系电话： |
021-65675885 |
| 产品介绍： |
英文名称：NMS-E973
CAS：1253584-84-7
纯度：>95% 包装信息：5mg;10mg 备注：试剂级 |
| 公司名称： |
Target molecule Corp. |
| 联系电话： |
857-239-0968 |
| 产品介绍： |
英文名称：NMS-E973
CAS：1253584-84-7
纯度：98% 包装信息：10mg;50mg;100mg;250mg 备注：试剂级 |
| 公司名称： |
上海瀚香生物科技有限公司 |
| 联系电话： |
17754423994 17754423994 |
| 产品介绍： |
英文名称：NMS-E973
CAS：1253584-84-7
纯度：98% HPLC LCMS 包装信息：100mg;1g 备注：药物活性分子;小分子化合物;原料药 |
| 公司名称： |
德州博腾精细化工有限公司 |
| 联系电话： |
|
| 产品介绍： |
英文名称：NMS-E973
CAS：1253584-84-7
纯度：98 |
|
| 中文名称: | NMS-E973 | | 中文同义词: | 化合物NMS-E973 | | 英文名称: | 5-[2,4-Dihydroxy-6-(4-nitrophenoxy)phenyl]-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-3-isoxazolecarboxamide | | 英文同义词: | NMS-E973;5-[2,4-Dihydroxy-6-(4-nitrophenoxy)phenyl]-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-3-isoxazolecarboxamide;5-[2,4-Dihydroxy-6-(4-nitrophenoxy)phenyl]-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-3-isoxazolecarboxamide USP/EP/BP;3-Isoxazolecarboxamide, 5-[2,4-dihydroxy-6-(4-nitrophenoxy)phenyl]-N-(1-methyl-4-piperidinyl)- | | CAS号: | 1253584-84-7 | | 分子式: | C22H22N4O7 | | 分子量: | 454.43 | | EINECS号: | | | 相关类别: | 小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors | | Mol文件: | 1253584-84-7.mol |  |
| 生物活性 | NMS-E973 是一种强效的选择性的Hsp90抑制剂，其结合于Hsp90的 DC50小于10 nM , 对一系列52种其他不同蛋白激酶没有抑制活性。 | | 体外研究 | NMS-E973显示出广泛的抗增殖活性，平均IC50为1.6 μM，并且诱导病变蛋白的降解，例如Flt3，B-Raf，AKT，这进一步阻断了肿瘤相关的通路，比如Raf/MAPK，PI3K/AKT，以及JAK/STAT 通路。 | | 体内研究 | NMS-E973（10毫克/千克，静脉注射）在肿瘤中选择性保留以及穿过血脑屏障的能力表现出一个有利的药代动力学曲线。NMS-E973 (60毫克/千克，静脉注射)在所有测试的模型，包括A375 和A2780异种移植物中表现出高抗癌功效。此外，NMS-E973 (10 毫克/千克，静脉注射)与100毫克/千克的B-Raf抑制剂PLX-4720产生一个协同的抗肿瘤作用。在人类卵巢癌的小鼠模型中，NMS-E973通过抑制Hsp90产生抗肿瘤活性。 | | 生物活性 | NMS-E973 是一种强效的选择性的Hsp90抑制剂，其结合于Hsp90的 DC50小于10 nM , 对一系列52种其他不同蛋白激酶没有抑制活性。 | | 靶点 | | Target | Value |
HSP90
()
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<10 nM(DC50)
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| | 体外研究 |
NMS-E973显示出广泛的抗增殖活性，平均IC50为1.6 μM，并且诱导病变蛋白的降解，例如Flt3，B-Raf，AKT，这进一步阻断了肿瘤相关的通路，比如Raf/MAPK，PI3K/AKT，以及JAK/STAT 通路。
| | 体内研究 | NMS-E973（10毫克/千克，静脉注射）在肿瘤中选择性保留以及穿过血脑屏障的能力表现出一个有利的药代动力学曲线。NMS-E973 (60毫克/千克，静脉注射)在所有测试的模型，包括A375 和A2780异种移植物中表现出高抗癌功效。此外，NMS-E973 (10 毫克/千克，静脉注射)与100毫克/千克的B-Raf抑制剂PLX-4720产生一个协同的抗肿瘤作用。在人类卵巢癌的小鼠模型中，NMS-E973通过抑制Hsp90产生抗肿瘤活性。 |
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