艾伏尼布
| 中文名称 | 艾伏尼布 |
|---|---|
| 中文同义词 | 艾伏尼布;AG120消旋体;(2S)-N-{(1S)-1-(2-氯苯基)-2-[(3,3-二氟环)氨基]-2-氧代乙基}-1-(4-氰基吡啶-2-基)-N-(5-氟吡啶-3-基)-5-氧代吡咯烷-2-甲酰胺;AG-120游离态;13C5]-艾伏昔尼;艾伏西尼;(S)-N-[(S)-1-(2-氯苯基)-2-[(3,3-二氟环丁基)氨基]-2-氧代乙基]-1-(4-氰基-2-吡啶基)-N-(5-氟-3-吡啶基)-5-氧代吡咯烷-2-甲酰胺;PERFEMIKER]AG-120 |
| 英文名称 | Ivosidenib |
| 英文同义词 | RG120;RG120 100MG;(S)-N-((S)-1-(2-chlorophenyl)-2-((3,3-difluorocyclobutyl)amino)-2-oxoethyl)-1-(4-cyanopyridin-2-yl)-N-(5-fluoropyridin-3-yl)-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide;(2S)-1-(4-Cyano-2-pyridinyl)-5-oxo-L-prolyl-2-(2-chlorophenyl)-N-(3,3-difluorocyclobutyl)-N2-(5-fluoro-3-pyridinyl)glycinamide;Glycinamide, 1-(4-cyano-2-pyridinyl)-5-oxo-L-prolyl-2-(2-chlorophenyl)-N-(3,3-difluorocyclobutyl)-N2-(5-fluoro-3-pyridinyl)-, (2S)-;AG120;AG 120;CS-1721;EOS-60845 |
| CAS号 | 1448347-49-6 |
| 分子式 | C28H22ClF3N6O3 |
| 分子量 | 582.96 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;医药原料;原料药及中间体;原料药;API |
| Mol文件 | 1448347-49-6.mol |
| 结构式 |  |
艾伏尼布 性质
| 熔点 | 151-173°C |
|---|---|
| 沸点 | 854.3±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.51±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 11.58±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| InChIKey | KZEDTWHGUDPGAF-UPVQGACJSA-N |
| SMILES | C(N(C1N(O)CC=C(C#N)C=1)C(=O)[C@@H]1CCON1)(=O)[C@H](C1=CC=CC=C1Cl)N(C1CC(F)(F)C1)C1=CC(F)=CN=C1 |
艾伏尼布（商品名拓舒沃，英文名Tibsovo）是一款口服、靶向异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）小分子抑制剂，是中国首个获批的针对异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变癌症的强效口服靶向抑制剂。该药物最初由Agios Pharmaceuticals公司开发，后由基石药业在大中华区进行开发及商业化，并扩展至新加坡。艾伏尼布主要用于治疗携带IDH1易感突变的成人复发或难治性急性髓系白血病（R/R AML）患者。其推荐剂量为每日500mg，口服，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。艾伏尼布已在美国获得FDA批准用于治疗多个适应症，包括AML和胆管癌。然而，艾伏尼布可能引起一系列副作用，如消化系统问题、肝功能异常和贫血等，因此在使用时需密切监测患者反应。
Ivosidenib (AG-120) 是一种具有口服活性的IDH1（isocitrate dehydrogenase type 1）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
| Target | Value |
| IDH1 |
用AG-120处理TF-1细胞和携带突变IDH1的初级人类AML患者样品，降低了细胞内2-HG水平、抑制了不依赖于生长因子的细胞增殖以及恢复TF-1 IDH1-R132H细胞中由红细胞生成素所诱导的细胞分化。 同样地， 在初级人类母细胞中用AG-120抑制突变IDH1, 能有效降低2-HG水平以及诱导髓样分化。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/09/19 | S8206 | 艾伏尼布 Ivosidenib (AG-120) | 1448347-49-6 | 5mg | 1204.61元 |
| 2025/09/19 | S8206 | 艾伏尼布 Ivosidenib (AG-120) | 1448347-49-6 | 10mM(1mL in DMSO) | 2203.11元 |
上游原料