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MG132,蛋白酶体抑制剂

MG132,蛋白酶体抑制剂 更多供应商
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产品介绍: 中文名称:MG132,蛋白酶体抑制剂
CAS:133407-82-6
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产品介绍: 英文名称:MG-132
CAS:133407-82-6
纯度:98.4% 包装信息:100 mg;10 mg;1 mL * 10 mM (in DMSO);25 mg;50 mg;5 mg;200 mg; 备注:试剂级,仅用于科研使用
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CAS:133407-82-6
纯度:>98% 包装信息:1g; 10g;100g;1kg 备注:Various Products / Cancer Research
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产品介绍: 中文名称:蛋白酶体抑制剂
CAS:133407-82-6
纯度:0.98 包装信息:100mg;500mg;1g;5g
MG132,蛋白酶体抑制剂生产厂家及价格列表
MG-132_上海芮晖化工科技有限公司
价格:询价
2020/07/29 17:03:53
MG-132_南京百鑫德诺生物科技有限公司
价格:询价
2020/03/30 13:12:37
MG132,蛋白酶体抑制剂
概述作用体外活性体内活性
中文名称:MG132,蛋白酶体抑制剂
中文同义词:MG132,蛋白酶体抑制剂;N-[(苄氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-L-亮氨酰胺;蛋白酶体抑制剂2;MG-132肽
英文名称:MG-132
英文同义词:PROTEASOME INHIBITOR MG-132;N-[(PHENYLMETHOXY)CARBONYL]-L-LEUCYL-N-[(1S)-1-FORMYL-3-METHYLBUTYL]-L-LEUCINAMIDE;N-CBZ-LEU-LEU-LEUCINAL;MG-132;Z-LLL-CHO;Z-LL-CHO;Z-LEU-LEU-LEU-CHO;Z-LEU-LEU-LEU-H
CAS号:133407-82-6
分子式:C26H41N3O5
分子量:475.62
EINECS号:
相关类别:多肽;抑制剂;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;蛋白酶;API;peptides;inhibitor;Aldehydes;and Substrates;Apoptosis Inducers;Application Index;Bioactive Small Molecules;Biochemicals and Reagents;Building Blocks;C13-C60;Calpain and Lysosomal Proteases;Calpain and Proteasome Inhibitors;Carbonyl Compounds;Cell Biology;Cell Signaling and Neuroscience;Cell Signaling Enzymes;Chemical Synthesis;Enzymes;Inhibitors;Intracellular Protein Degradation;Nitric Oxide and Cell Stress;Organic Building Blocks;Proteasome;Proteasomes;Z;ProteasomeInhibitors;Cytokine signaling
Mol文件:133407-82-6.mol
MG132,蛋白酶体抑制剂
MG132,蛋白酶体抑制剂 性质
熔点 80-84℃ (DEC.)
比旋光度 -61~-67°
沸点 682.0±55.0 °C(Predicted)
密度 1.073
闪点 366℃
储存条件 −20°C
溶解度 methanol: 1 mg/mL
酸度系数(pKa)11.14±0.46(Predicted)
形态solid film
颜色White
水溶解性 Soluble in ethanol, chloroform, methanol, water.
InChIKeyTZYWCYJVHRLUCT-VABKMULXSA-N
MG132,蛋白酶体抑制剂 用途与合成方法
概述

MG132,蛋白酶体抑制剂是一种有效,可逆,能渗透细细胞的20S蛋白酶抑制剂。它抑制蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样肽酶活性的 IC50值为24.2 nM。MG-132以时间和剂量依赖性方式抑制问C6神经胶质瘤细胞增殖(24小时时的IC 50值为18.5μM)。 MG-132通过下调抗细胞凋亡答蛋白Bcl-2和XIAP,促内凋亡蛋白Bax和半胱天冬酶-3的上调以及切割的C端85kDa PARP的产生来诱导细胞凋亡。

作用MG-132是一种多肽醛,也是有效的,可逆的,可透过细胞的蛋白酶体抑制剂,IC50 值为 100 nM,有效地阻断了 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。
体外活性

MG132通过诱导细胞周期停滞以及引发细胞凋亡来抑制HeLa细胞的生长。 MG-132以时间和剂量依赖性方式抑制C6神经胶质瘤细胞增殖(24小时时的IC 50值为18.5μM)。 MG-132(18.5μM)在3小时时抑制蛋白酶体活性约70%。MG-132通过下调抗细胞凋亡蛋白Bcl-2和XIAP,促凋亡蛋白Bax和半胱天冬酶-3的上调以及切割的C端85kDa PARP的产生来诱导细胞凋亡。 MG-132还会使活性氧增加5倍以上。 孵育48小时后MG-132对HeLa,CaSki和C33A宫颈癌细胞存活率的IC50分别为2.1,3.2和5.2μM。

体内活性

使用皮下注射检查MG-132对宫颈癌的体内抗肿瘤活性。 异种移植模型。 使用以下方案以1mg / kg注射MG-132:对于携带HeLa肿瘤的小鼠,第1,4,8,12,15,18,23和26天。 与对照相比,MG132的生长抑制率为49%。 MG-132(腹股沟,0.1 mg / kg /天)通过调节ERK1 / 2和JNK1信号通路减轻压力超负荷引起的心脏肥大并改善腹主动脉条带(AAB)大鼠的心脏功能。

安全信息
危险类别码 36/37/38
安全说明 24/25
WGK Germany 3
海关编码 29242990
MSDS信息
提供商语言
SigmaAldrich 英文
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