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MG132,蛋白酶体抑制剂

MG132,蛋白酶体抑制剂 更多供应商
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CAS:133407-82-6
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纯度:98% HPLC 包装信息:5mg;10mg;50mg;100mg 备注:仅供科研
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英文名称:MG132
CAS:133407-82-6
纯度:98% 包装信息:1g;5g;10g;50g;100g,1000g or according to customer's detail requirement. 备注:1g
MG132,蛋白酶体抑制剂生产厂家及价格列表
MG-132
价格:¥800mg
杭州信海医药科技有限公司
2022/10/05 08:28:50
MG132,蛋白酶体抑制剂
价格:询价
湖南沃凯生物科技有限公司
2022/09/13 11:50:43
MG132,蛋白酶体抑制剂
概述作用体外活性体内活性生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 MG132,蛋白酶体抑制剂价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:MG132,蛋白酶体抑制剂
中文同义词:N-[(苄氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-L-亮氨酰胺;蛋白酶体抑制剂2;MG-132肽;((S)-4-甲基-1-(((S)-4-甲基-1-(((S)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)氨基)-1-氧代戊烷-2-基)氨基)-1-氧代戊烷-2-基)氨基甲酸苄酯;EZSOLUTION MG-132;CBZ-LEU-LEU-LEU-CHO;化合物MG-132;MG132,蛋白酶体抑制剂
英文名称:MG-132
英文同义词:PROTEASOME INHIBITOR MG-132;N-[(PHENYLMETHOXY)CARBONYL]-L-LEUCYL-N-[(1S)-1-FORMYL-3-METHYLBUTYL]-L-LEUCINAMIDE;N-CBZ-LEU-LEU-LEUCINAL;Z-LLL-CHO;Z-LL-CHO;Z-LEU-LEU-LEU-CHO;Z-LEU-LEU-LEU-H;Z-LEU-LEU-LEU-H (ALDEHYDE)
CAS号:133407-82-6
分子式:C26H41N3O5
分子量:475.62
EINECS号:
相关类别:信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;蛋白酶;多肽;抑制剂;生物化工;生化试剂;API;Aldehydes;and Substrates;Application Index;Bioactive Small Molecules;Biochemicals and Reagents;Building Blocks;C13-C60;Calpain and Lysosomal Proteases;Calpain and Proteasome Inhibitors;Carbonyl Compounds;peptides;inhibitor;试剂盒-细胞分析试剂盒;科研试剂;黄金产品;Cytokine signaling;Apoptosis Inducers;Cell Biology;Cell Signaling and Neuroscience;Cell Signaling Enzymes;Chemical Synthesis;Enzymes;Inhibitors;Intracellular Protein Degradation;Nitric Oxide and Cell Stress;Organic Building Blocks;Proteasome;Proteasomes;Z;ProteasomeInhibitors
Mol文件:133407-82-6.mol
MG132,蛋白酶体抑制剂
MG132,蛋白酶体抑制剂 性质
熔点 80-84℃ (DEC.)
比旋光度 -61~-67°
沸点 682.0±55.0 °C(Predicted)
密度 1.073
闪点 366℃
储存条件 -20°C
溶解度 methanol: 1 mg/mL
形态solid film
酸度系数(pKa)11.14±0.46(Predicted)
颜色White
水溶解性 Soluble in ethanol, chloroform, methanol, water.
稳定性Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO, DMF or ethanol may be stored at -20° for up to 1 week.
InChIKeyTZYWCYJVHRLUCT-VABKMULXSA-N
MG132,蛋白酶体抑制剂 用途与合成方法
概述

MG132,蛋白酶体抑制剂是一种有效,可逆,能渗透细细胞的20S蛋白酶抑制剂。它抑制蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样肽酶活性的 IC50值为24.2 nM。MG-132以时间和剂量依赖性方式抑制问C6神经胶质瘤细胞增殖(24小时时的IC 50值为18.5μM)。 MG-132通过下调抗细胞凋亡答蛋白Bcl-2和XIAP,促内凋亡蛋白Bax和半胱天冬酶-3的上调以及切割的C端85kDa PARP的产生来诱导细胞凋亡。

作用MG-132是一种多肽醛,也是有效的,可逆的,可透过细胞的蛋白酶体抑制剂,IC50 值为 100 nM,有效地阻断了 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。
体外活性

MG132通过诱导细胞周期停滞以及引发细胞凋亡来抑制HeLa细胞的生长。 MG-132以时间和剂量依赖性方式抑制C6神经胶质瘤细胞增殖(24小时时的IC 50值为18.5μM)。 MG-132(18.5μM)在3小时时抑制蛋白酶体活性约70%。MG-132通过下调抗细胞凋亡蛋白Bcl-2和XIAP,促凋亡蛋白Bax和半胱天冬酶-3的上调以及切割的C端85kDa PARP的产生来诱导细胞凋亡。 MG-132还会使活性氧增加5倍以上。 孵育48小时后MG-132对HeLa,CaSki和C33A宫颈癌细胞存活率的IC50分别为2.1,3.2和5.2μM。

体内活性

使用皮下注射检查MG-132对宫颈癌的体内抗肿瘤活性。 异种移植模型。 使用以下方案以1mg / kg注射MG-132:对于携带HeLa肿瘤的小鼠,第1,4,8,12,15,18,23和26天。 与对照相比,MG132的生长抑制率为49%。 MG-132(腹股沟,0.1 mg / kg /天)通过调节ERK1 / 2和JNK1信号通路减轻压力超负荷引起的心脏肥大并改善腹主动脉条带(AAB)大鼠的心脏功能。

生物活性MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种有效的,可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,IC50 为 100 nM。MG-132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis)。
靶点

IC50: 100 nM (Proteasome), 1.2 μM (Calpain)

体外研究

MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) initiates neurite outgrowth in PC12 cells at a low concentration (30 nM) and is a very strong inhibitor of 20S proteasome.
MG-132 (10 μM; 1 hour) reverses the effects of TNF- α on I κ B degradation and NF-κ B activation in A549 cells.
MG-132 (0.75-5 μM; 24 hours) potently induces p53-dependent apoptosis in KIM-2 cells by 26S proteasome inhibition.
MG-132 (10-40 μM; 24 hours) significantly reduces the viability of C6 glioma cells in both time- and concentration-dependent manners and shows the IC 50 of 18.5 μM at 24 hours.
MG-132 (18.5 μM; 24 hours) induces down-regulation of anti-apoptotic proteins Bcl-2 and XIAP and up-regulates expression of pro-apoptotic protein Bax and caspase-3.

Cell Viability Assay

Cell Line: C6 glioma cells
Concentration: 10, 20, 30, 40 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Significantly reduced the viability of C6 glioma cells beginning at 6 h in both time- and concentration-dependent manners and showed the IC 50 of 18.5 μM at 24 hours.

Western Blot Analysis

Cell Line: A549 cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 1 hour
Result: Reversed the effects of TNF-α on IκB degradation and resulted in a reversal of TNF-α-induced NF-κB activation.
体内研究

MG132 (10 mg/kg; i.p.; daily for 25 days starting 5 days after EC9706 cells injection) significantly inhibits tumor growth of the EC9706 xenograft without causing toxicity to mice.
MG-132 (1 mg/kg; i.v.; twice a week for 4 weeks) shows potent tumor inhibitory effect against mice bearing HeLa tumors.
MG-132 (1-10 μg/kg/24 hours; subcutaneously implanted osmotic pumps; for 8 days) greatly increases the expression levels of β-dystroglycan, α-dystroglycan, α-sarcoglycan, and dystrophin in skeletal muscle lysates in mice (six-month-old male C57BL/10ScSn DMD mdx mice).

Animal Model: 5- to 6-weeks old female athymic nude mice (EC9706 xenograft)
Dosage: 10 mg/kg
Administration: I.p.; daily for 25 days starting 5 days after EC9706 cells injection
Result: Significantly inhibited tumor growth of the EC9706 xenograft without causing toxicity to the mice.
Animal Model: Five-week-old female C.B-17/lcr-scid/scidJcl mice (bearing HeLa cells)
Dosage: 1 mg/kg
Administration: Intravenous injection; twice a week for 4 weeks
Result: The growth inhibition rates in HeLa tumors was 49% compared to the control.
安全信息
危险类别码 36/37/38
安全说明 24/25
WGK Germany 3
海关编码 29242990
MSDS信息
提供商语言
SigmaAldrich 英文
MG132,蛋白酶体抑制剂 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/09/18HY-13259MG132,蛋白酶体抑制剂
MG-132
133407-82-65mg350元
2022/09/18HY-13259MG132,蛋白酶体抑制剂
MG-132
133407-82-610mg470元
"MG132,蛋白酶体抑制剂" 相关产品信息()
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