| 公司名称： |
广州致雅医药科技有限公司 黄金产品 |
| 联系电话： |
18122150900 18122150900 |
| 产品介绍： |
中文名称：MG132,蛋白酶体抑制剂
CAS：133407-82-6
|
| 公司名称： |
上海正煜医药科技有限公司 黄金产品 |
| 联系电话： |
021-60448595 17740884366 |
| 产品介绍： |
英文名称：MG-132
CAS：133407-82-6
|
| 公司名称： |
杭州光远生物技术有限公司 黄金产品 |
| 联系电话： |
18989848203 |
| 产品介绍： |
英文名称：MG-132
CAS：133407-82-6
纯度：98% HPLC 包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg 备注：仅供科研 |
| 公司名称： |
Creative Peptides
黄金产品 |
| 联系电话： |
|
| 产品介绍： |
英文名称：Calpain Inhibitor IV
CAS：133407-82-6
纯度：>98% 包装信息：1g; 10g;100g;1kg 备注：Various Products / Cancer Research |
| 公司名称： |
杭州肽佳生物科技有限公司 黄金产品 |
| 联系电话： |
0571-87213919 |
| 产品介绍： |
中文名称：MG132,蛋白酶体抑制剂
英文名称：MG132
CAS：133407-82-6
纯度：98% 包装信息：1g;5g;10g;50g;100g,1000g or according to customer's detail requirement. 备注：1g |
| MG-132 价格：￥800mg 杭州信海医药科技有限公司 2022/10/05 08:28:50 | | MG132,蛋白酶体抑制剂 价格：询价 湖南沃凯生物科技有限公司 2022/09/13 11:50:43 |
|
| 熔点 | 80-84℃ (DEC.) | | 比旋光度 | -61～-67° | | 沸点 | 682.0±55.0 °C(Predicted) | | 密度 | 1.073 | | 闪点 | 366℃ | | 储存条件 | -20°C | | 溶解度 | methanol: 1 mg/mL | | 形态 | solid film | | 酸度系数(pKa) | 11.14±0.46(Predicted) | | 颜色 | White | | 水溶解性 | Soluble in ethanol, chloroform, methanol, water. | | 稳定性 | Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO, DMF or ethanol may be stored at -20° for up to 1 week. | | InChIKey | TZYWCYJVHRLUCT-VABKMULXSA-N |
| 概述 | MG132,蛋白酶体抑制剂是一种有效，可逆，能渗透细细胞的20S蛋白酶抑制剂。它抑制蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样肽酶活性的 IC50值为24.2 nM。MG-132以时间和剂量依赖性方式抑制问C6神经胶质瘤细胞增殖（24小时时的IC 50值为18.5μM）。 MG-132通过下调抗细胞凋亡答蛋白Bcl-2和XIAP，促内凋亡蛋白Bax和半胱天冬酶-3的上调以及切割的C端85kDa PARP的产生来诱导细胞凋亡。 | | 作用 | MG-132是一种多肽醛，也是有效的，可逆的，可透过细胞的蛋白酶体抑制剂，IC50 值为 100 nM，有效地阻断了 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。 | | 体外活性 | MG132通过诱导细胞周期停滞以及引发细胞凋亡来抑制HeLa细胞的生长。 MG-132以时间和剂量依赖性方式抑制C6神经胶质瘤细胞增殖（24小时时的IC 50值为18.5μM）。 MG-132（18.5μM）在3小时时抑制蛋白酶体活性约70％。MG-132通过下调抗细胞凋亡蛋白Bcl-2和XIAP，促凋亡蛋白Bax和半胱天冬酶-3的上调以及切割的C端85kDa PARP的产生来诱导细胞凋亡。 MG-132还会使活性氧增加5倍以上。 孵育48小时后MG-132对HeLa，CaSki和C33A宫颈癌细胞存活率的IC50分别为2.1,3.2和5.2μM。 | | 体内活性 | 使用皮下注射检查MG-132对宫颈癌的体内抗肿瘤活性。 异种移植模型。 使用以下方案以1mg / kg注射MG-132：对于携带HeLa肿瘤的小鼠，第1,4,8,12,15,18,23和26天。 与对照相比，MG132的生长抑制率为49％。 MG-132（腹股沟，0.1 mg / kg /天）通过调节ERK1 / 2和JNK1信号通路减轻压力超负荷引起的心脏肥大并改善腹主动脉条带（AAB）大鼠的心脏功能。 | | 生物活性 | MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种有效的，可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，IC50 为 100 nM。MG-132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis)。 | | 靶点 |
IC50: 100 nM (Proteasome), 1.2 μM (Calpain)
| | 体外研究 |
MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) initiates neurite outgrowth in PC12 cells at a low concentration (30 nM) and is a very strong inhibitor of 20S proteasome.
MG-132 (10 μM; 1 hour) reverses the effects of TNF- α on I κ B degradation and NF-κ B activation in A549 cells.
MG-132 (0.75-5 μM; 24 hours) potently induces p53-dependent apoptosis in KIM-2 cells by 26S proteasome inhibition.
MG-132 (10-40 μM; 24 hours) significantly reduces the viability of C6 glioma cells in both time- and concentration-dependent manners and shows the IC
50
of 18.5 μM at 24 hours.
MG-132 (18.5 μM; 24 hours) induces down-regulation of anti-apoptotic proteins Bcl-2 and XIAP and up-regulates expression of pro-apoptotic protein Bax and caspase-3.
Cell Viability Assay
|
Cell Line:
|
C6 glioma cells
|
|
Concentration:
|
10, 20, 30, 40 μM
|
|
Incubation Time:
|
24 hours
|
|
Result:
|
Significantly reduced the viability of C6 glioma cells beginning at 6 h in both time- and concentration-dependent manners and showed the IC
50
of 18.5 μM at 24 hours.
|
Western Blot Analysis
|
Cell Line:
|
A549 cells
|
|
Concentration:
|
10 μM
|
|
Incubation Time:
|
1 hour
|
|
Result:
|
Reversed the effects of TNF-α on IκB degradation and resulted in a reversal of TNF-α-induced NF-κB activation.
|
| | 体内研究 |
MG132 (10 mg/kg; i.p.; daily for 25 days starting 5 days after EC9706 cells injection) significantly inhibits tumor growth of the EC9706 xenograft without causing toxicity to mice.
MG-132 (1 mg/kg; i.v.; twice a week for 4 weeks) shows potent tumor inhibitory effect against mice bearing HeLa tumors.
MG-132 (1-10 μg/kg/24 hours; subcutaneously implanted osmotic pumps; for 8 days) greatly increases the expression levels of β-dystroglycan, α-dystroglycan, α-sarcoglycan, and dystrophin in skeletal muscle lysates in mice (six-month-old male C57BL/10ScSn DMD mdx mice).
|
Animal Model:
|
5- to 6-weeks old female athymic nude mice (EC9706 xenograft)
|
|
Dosage:
|
10 mg/kg
|
|
Administration:
|
I.p.; daily for 25 days starting 5 days after EC9706 cells injection
|
|
Result:
|
Significantly inhibited tumor growth of the EC9706 xenograft without causing toxicity to the mice.
|
|
Animal Model:
|
Five-week-old female C.B-17/lcr-scid/scidJcl mice (bearing HeLa cells)
|
|
Dosage:
|
1 mg/kg
|
|
Administration:
|
Intravenous injection; twice a week for 4 weeks
|
|
Result:
|
The growth inhibition rates in HeLa tumors was 49% compared to the control.
|
|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | | 2022/09/18 | HY-13259 | MG132,蛋白酶体抑制剂
MG-132 | 133407-82-6 | 5mg | 350元 | | | 2022/09/18 | HY-13259 | MG132,蛋白酶体抑制剂
MG-132 | 133407-82-6 | 10mg | 470元 | |
|
