公司名称: |
广州致雅医药科技有限公司 黄金产品 |
联系电话: |
18122150900 |
产品介绍: |
中文名称:MG132,蛋白酶体抑制剂 CAS:133407-82-6
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公司名称: |
上海正煜医药科技有限公司 黄金产品 |
联系电话: |
17740884366 |
产品介绍: |
英文名称:MG-132 CAS:133407-82-6
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公司名称: |
上海陶术生物科技有限公司 黄金产品 |
联系电话: |
15002134094 021-33632979 |
产品介绍: |
英文名称:MG-132 CAS:133407-82-6 纯度:98.4% 包装信息:100 mg;10 mg;1 mL * 10 mM (in DMSO);25 mg;50 mg;5 mg;200 mg; 备注:试剂级,仅用于科研使用 |
公司名称: |
Creative Peptides
黄金产品 |
联系电话: |
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产品介绍: |
英文名称:Calpain Inhibitor IV CAS:133407-82-6 纯度:>98% 包装信息:1g; 10g;100g;1kg 备注:Various Products / Cancer Research |
公司名称: |
沧州品拓生物科技有限公司 黄金产品 |
联系电话: |
15231732623 |
产品介绍: |
中文名称:蛋白酶体抑制剂 CAS:133407-82-6 纯度:0.98 包装信息:100mg;500mg;1g;5g |
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熔点 | 80-84℃ (DEC.) | 比旋光度 | -61~-67° | 沸点 | 682.0±55.0 °C(Predicted) | 密度 | 1.073 | 闪点 | 366℃ | 储存条件 | −20°C
| 溶解度 | methanol: 1 mg/mL
| 酸度系数(pKa) | 11.14±0.46(Predicted) | 形态 | solid film
| 颜色 | White | 水溶解性 | Soluble in ethanol, chloroform, methanol, water. | InChIKey | TZYWCYJVHRLUCT-VABKMULXSA-N |
概述 | MG132,蛋白酶体抑制剂是一种有效,可逆,能渗透细细胞的20S蛋白酶抑制剂。它抑制蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样肽酶活性的 IC50值为24.2 nM。MG-132以时间和剂量依赖性方式抑制问C6神经胶质瘤细胞增殖(24小时时的IC 50值为18.5μM)。 MG-132通过下调抗细胞凋亡答蛋白Bcl-2和XIAP,促内凋亡蛋白Bax和半胱天冬酶-3的上调以及切割的C端85kDa PARP的产生来诱导细胞凋亡。 | 作用 | MG-132是一种多肽醛,也是有效的,可逆的,可透过细胞的蛋白酶体抑制剂,IC50 值为 100 nM,有效地阻断了 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。 | 体外活性 | MG132通过诱导细胞周期停滞以及引发细胞凋亡来抑制HeLa细胞的生长。 MG-132以时间和剂量依赖性方式抑制C6神经胶质瘤细胞增殖(24小时时的IC 50值为18.5μM)。 MG-132(18.5μM)在3小时时抑制蛋白酶体活性约70%。MG-132通过下调抗细胞凋亡蛋白Bcl-2和XIAP,促凋亡蛋白Bax和半胱天冬酶-3的上调以及切割的C端85kDa PARP的产生来诱导细胞凋亡。 MG-132还会使活性氧增加5倍以上。 孵育48小时后MG-132对HeLa,CaSki和C33A宫颈癌细胞存活率的IC50分别为2.1,3.2和5.2μM。 | 体内活性 | 使用皮下注射检查MG-132对宫颈癌的体内抗肿瘤活性。 异种移植模型。 使用以下方案以1mg / kg注射MG-132:对于携带HeLa肿瘤的小鼠,第1,4,8,12,15,18,23和26天。 与对照相比,MG132的生长抑制率为49%。 MG-132(腹股沟,0.1 mg / kg /天)通过调节ERK1 / 2和JNK1信号通路减轻压力超负荷引起的心脏肥大并改善腹主动脉条带(AAB)大鼠的心脏功能。 |
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