CC-223
| 中文名称 | CC-223 |
|---|---|
| 中文同义词 | 7-[6-(2-羟基丙-2-基)吡啶-3-基]-1-(反式-4-甲氧基环己基)-3,4-二氢吡嗪并[2,3-B]吡嗪-2(1H)-酮;MTOR激酶抑制剂(CC-223);化合物CC223 |
| 英文名称 | CC-223 |
| 英文同义词 | CC-223;7-[6-(2-Hydroxypropan-2-yl)pyridin-3-yl]-1-(trans-4-methoxycyclohexyl)-3,4-dihydropyrazino[2,3-b]pyrazin-2(1H)-one;Pyrazino[2,3-b]pyrazin-2(1H)-one, 3,4-dihydro-7-[6-(1-hydroxy-1-methylethyl)-3-pyridinyl]-1-(trans-4-methoxycyclohexyl)-;Onatasertib;7-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-3-yl)-1-((1r,4r)-4-methoxycyclohexyl)-3,4-dihydropyrazino-[2,3-b]pyrazin-2(1H)-one;CS-2163;CS-2039;CC223;CC 223 |
| CAS号 | 1228013-30-6 |
| 分子式 | C21H27N5O3 |
| 分子量 | 397.47 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;细胞生物学试剂;标准品;Anti-cancer;Inhibitor |
| Mol文件 | 1228013-30-6.mol |
| 结构式 |  |
CC-223 性质
| 沸点 | 562.9±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.37±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水； DMSO 中≥108 mg/mL；乙醇中≥20.28 mg/mL |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 13?+-.0.29(Predicted) |
Onatasertib (CC 223)是一种高效选择性并具有口服活性的mTOR抑制剂，其IC50为16 nM。Phase 1/2。
| Target | Value |
|
mTOR
(Cell-free assay) | 16 nM |
|
cFMS
(Cell-free assay) | 28 nM |
|
FLT4
(Cell-free assay) | 651 nM |
|
DNA-PK
(Cell-free assay) | 840 nM |
在许多的细胞系中，CC-223都抑制了mTORC1 (S6RP and 4EBP1)和mTORC2 [AKT(S473)]标记物，其IC50为pS6RP（27-184 nM），p4EBP1（120-1050 nM），pAKT(S473)（11—-150）。CC-223还抑制了许多癌细胞系的生长并诱导了它们的凋亡。
在移植有PC-3肿瘤的小鼠中，CC-223 (25 mg/kg, p.o.)抑制了mTORC1和mTORC2的活性。除此之外，CC-223 (25 mg/kg, p.o.)还导致了许多肿瘤模型，包括前列腺癌，神经胶质瘤，乳腺癌，肺癌以及结肠癌模型中的肿瘤生长抑制，抑制效果47%-95%不等。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-16956 | CC-223 Onatasertib | 1228013-30-6 | 2mg | 800元 |
| 2024/01/25 | HY-16956 | CC-223 Onatasertib | 1228013-30-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 1049元 |