TAK-243
| 中文名称 | TAK-243 |
|---|---|
| 中文同义词 | TAK-243 (MLN7243);化合物TAK-243;((1R,2R,3S.4R)-2,3-二羟基-4-((2-(3-((三氟甲基)硫基)苯基)吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-基)氨基)环戊基)甲基 氨基磺酸酯;氨基磺酸[[(1R,2R,3S,4R)-2,3-二羟基-4-[[2-[3-[(三氟甲基)硫基]苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-基]氨基]环戊基]甲基]酯 |
| 英文名称 | methyl ((1S,2R,3S,4R)-2,3-dihydroxy-4-((2-(3-((trifluoromethyl)thio)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)amino)cyclopentyl)sulfamate |
| 英文同义词 | MLN-7243;{(1R,2R,3S,4R)-2,3-Dihydroxy-4-[(2-{3-[(trifluoromethyl)sulfanyl]phenyl}pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)amino]cyclopentyl}methyl sulfamate;methyl ((1S,2R,3S,4R)-2,3-dihydroxy-4-((2-(3-((trifluoromethyl)thio)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)amino)cyclopentyl)sulfamate;Sulfamic acid, [(1R,2R,3S,4R)-2,3-dihydroxy-4-[[2-[3-[(trifluoromethyl)thio]phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]amino]cyclopentyl]methyl ester;TAK-243 (MLN7243);((1R,2R,3S,4R)-2,3-Dihydroxy-4-((2-(3-((trifluoromethyl)thio)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)amino)cyclopentyl)methyl sulfamate;Ubiquitin conjugating enzyme,E1 activating enzyme,Inhibitor,Ubiquitin activating enzyme,MLN 7243,inhibit,MLN-7243,TAK 243,E2 conjugating enzyme,TAK243,Nuclear factor-κB,NF-κB,Apoptosis,E3 ligating enzyme,E1/E2/E3 Enzyme,TAK-243,Nuclear factor-kappaB,Ubiquitin ligase;MLN7243 (TAK-243, AOB 87172) |
| CAS号 | 1450833-55-2 |
| 分子式 | C19H20F3N5O5S2 |
| 分子量 | 519.52 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1450833-55-2.mol |
| 结构式 |  |
TAK-243 性质
| 密度 | 1.75±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | 2-8°C(protect from light) |
| 溶解度 | 可溶于DMSO |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 9.35±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 白色至浅黄色 |
TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制剂，在UBCH10 E2硫代酸酯测定中IC50为1 ± 0.2 nM。在激酶和受体库中的选择性检验中，它对脱靶靶点包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。TAK-243 (MLN7243)可诱导ER stress，抑制NFκB信号通路的激活并促进凋亡。
| Target | Value |
|
NF-κB
() | |
|
UAE
(Cell-free assay) | 1 nM |
TAK-243的处理引起了细胞泛素化轭合物枯竭，导致信号转导的破坏、诱导蛋白毒性压力、损伤细胞周期进展和DNA损伤修复途径。TAK-243对其他密切相关的E1泛素样激活酶，如Fat10激活酶、NEDD8激活酶、SUMO激活酶、ISG15激活酶和自噬激活酶仅具有微弱抑制作用，其抑制活性比对UAE弱。TAK-243可抑制UAE转移泛素至E2酶。TAK-243对两种可激活泛素（UBA6和UAE）的E1酶具有同等有效的抑制作用。TAK-243可显著地抑制UAE通路下游。然而，TAK-243的处理并不影响UAE（UBE1）的蛋白水平。TAK-243的处理可引起短寿命蛋白质如c-Jun、c-Myc、MCL1和p53的积累。
在对人类异种移植的初步研究中，TAK-243的处理引起了癌细胞的死亡。在许多实体瘤和血液肿瘤模型中，TAK-243具有广泛的抗肿瘤活性。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | S8341 | TAK-243 TAK-243 (MLN7243) | 1450833-55-2 | 2mg | 958.43元 |
| 2024/08/19 | S8341 | TAK-243 TAK-243 (MLN7243) | 1450833-55-2 | 5mg | 1556.1元 |