CPDB1215
| 中文名称 | CPDB1215 |
|---|---|
| 中文同义词 | EZH2抑制剂(CPI-1205);LIRAMETOSTAT;化合物CPI-1205;CPI-1205,组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂 |
| 英文名称 | CPI-1205 |
| 英文同义词 | CPI-1205;CPDB1215;(R)-N-((4-Methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1-(1-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl)ethyl)-1H-indole-3-carboxamide;CPI-1205 (CPI 1205;N-[(4-methoxy-6-methyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-2-methyl-1-[(1R)-1-[1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl]ethyl]indole-3-carboxamide;1H-Indole-3-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4-methoxy-6-methyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-2-methyl-1-[(1R)-1-[1-(2,2,2-trifluoroethyl)-4-piperidinyl]ethyl]-;Lirametostat ( CPI-1205 );1205 |
| CAS号 | 1621862-70-1 |
| 分子式 | C27H33F3N4O3 |
| 分子量 | 518.57 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;抑制剂 |
| Mol文件 | 1621862-70-1.mol |
| 结构式 |  |
CPDB1215 性质
| 沸点 | 692.5±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.31±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 酸度系数(pKa) | 11.01±0.10(Predicted) |
Lirametostat (CPI-1205)是具有口服生物活性的选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂，对EZH2和EZH1的IC50分别为2 nM和52 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。
| Target | Value |
|
EZH2
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
EZH1
(Cell-free assay) | 52 nM |
在多发性骨髓瘤和浆细胞瘤细胞模型中，EZH2抑制剂CPI-1205的处理能够导致细胞凋亡。
在体内实验中，CPI-1205具有极好的口服生物利用度。在重复给药的过程中，动物对CPI-1205具有良好的耐受性，没有明显地体重减少。在大鼠和狗中，CPI-1205具有比较高的血液清除率（大鼠-3.19 L/h/kg、狗-1.41 L/h/kg）。在这两个物种中，都有比较好的口服利用度，分别为44.6%和46.2%。在毒性检测中，其耐受良好，在恢复期间，毒性作用是具有可逆性的。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | S8353 | CPDB1215 Lirametostat (CPI-1205) | 1621862-70-1 | 2mg | 1204.78元 |
| 2024/01/16 | S8353 | CPDB1215 Lirametostat (CPI-1205) | 1621862-70-1 | 5mg | 2211.94元 |