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北京百灵威科技有限公司 |
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400-666-7788 010-82848833 |
产品介绍: |
英文名称:Salubrinal CAS:405060-95-9 包装信息:50Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
公司名称: |
武汉易泰科技有限公司上海分公司 |
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18930552037 821-50328103-801 |
产品介绍: |
英文名称:Salubrinal;3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylaMino)thioxoMethyl]aMino]ethyl]-2-propenaMide CAS:405060-95-9 纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g |
公司名称: |
VDM Biochemicals |
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0330-2528181 |
产品介绍: |
英文名称:Salubrinal CAS:405060-95-9 纯度:>=98% 包装信息:120USD/5mg |
公司名称: |
凯试(上海)科技有限公司 |
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021-50135380 |
产品介绍: |
英文名称:Salubrinal CAS:405060-95-9 纯度:98% 备注:1950元/5mg; 12000元/50mg |
公司名称: |
BOC Sciences |
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16314854226 |
产品介绍: |
英文名称:Salubrinal CAS:405060-95-9
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中文名称: | SALUBRINAL | 中文同义词: | 磷酸酶抑制剂(PP1活性抑制剂)(SALUBRINAL);SALUBRINAL抑制剂 | 英文名称: | SALUBRINAL | 英文同义词: | (2E)-3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-2-propenamide;2-Propenamide, 3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-, (2E)-;(2E)-3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-2-propenamide Salubrinal;Salubrinal
(2E)-3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-2-propenamide;(E)-3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-(quinolin-8-ylcarbamothioylamino)ethyl]prop-2-enamide;N-(2,2,2-Trichloro-1-(3-(quinolin-8-yl)thioureido)ethyl)cinnAmamide;SALUBRINAL;SAL | CAS号: | 405060-95-9 | 分子式: | C21H17Cl3N4OS | 分子量: | 479.81 | EINECS号: | | 相关类别: | 细胞生物学试剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;Apoptosis Inhibitors | Mol文件: | 405060-95-9.mol |  |
密度 | 1.474±0.06 g/cm3(Predicted) | 储存条件 | Store at +4°C | 溶解度 | DMSO: soluble20mg/mL, clear | 形态 | powder | 酸度系数(pKa) | 10.70±0.70(Predicted) | 颜色 | , white to light yellow to light gray | 水溶解性 | Insoluble in water. | 敏感性 | Light Sensitive |
生物活性 | Salubrinal是一种选择性的eIF2α 脱磷酸作用抑制剂,可以抑制ER应激介导的细胞凋亡,EC50约为15 μM。 | 体外研究 | Salubrinal是一种选择性细胞复合体抑制剂,使真核翻译起始因子2亚基α(eIF2α)去磷酸化。Salubrinal抑制蛋白糖基化抑制剂Tunicamycin(TM)诱导的ER应激介导的细胞凋亡,这种作用具有剂量依赖性,半数有效浓度(EC50)为15 μM。Salubrinal在caspase-7加工过程中,也抑制TM诱导的DNA断裂,ER应激激活caspase-7。然而,Salubrinal不是一般的凋亡抑制剂。Salubrinal作用于PC12细胞,快速且强效诱导eIF2α磷酸化及其下游效应,包括下调cyclin D1和上调GADD34和CHOP,eIF2α磷酸化诱导GADD34和CHOP这两种蛋白质的表达。Salubrinal通过抑制PP1/GADD34复合体,而抑制eIF2α去磷酸化。Salubrinal通过抑制eIF2α去磷酸化,而抑制HSV复制,IC50为3μM。Salubrinal增强非快速眼动(NREM)睡眠。 | 体内研究 | Salubrinal处理小鼠角膜感染的模型,抑制HSV复制。与对照组比,Salubrinal局部处理,显著降低感染动物眼拭子中恢复的病毒滴度。Salubrinal脑室内给药处理,显著改变稳态睡眠响应。 | 生物活性 | Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂,可以抑制ER应激介导的细胞凋亡,无细胞试验中EC50约为15 μM。 | 靶点 | Target | Value |
eIF2α
(Cell-free assay)
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| 体外研究 |
Salubrinal是一种选择性细胞复合体抑制剂,使真核翻译起始因子2亚基α(eIF2α)去磷酸化。Salubrinal抑制蛋白糖基化抑制剂Tunicamycin(TM)诱导的ER应激介导的细胞凋亡,这种作用具有剂量依赖性,半数有效浓度(EC50)为15 μM。Salubrinal在caspase-7加工过程中,也抑制TM诱导的DNA断裂,ER应激激活caspase-7。然而,Salubrinal不是一般的凋亡抑制剂。Salubrinal作用于PC12细胞,快速且强效诱导eIF2α磷酸化及其下游效应,包括下调cyclin D1和上调GADD34和CHOP,eIF2α磷酸化诱导GADD34和CHOP这两种蛋白质的表达。Salubrinal通过抑制PP1/GADD34复合体,而抑制eIF2α去磷酸化。Salubrinal通过抑制eIF2α去磷酸化,而抑制HSV复制,IC50为3μM。Salubrinal增强非快速眼动(NREM)睡眠。
| 体内研究 | Salubrinal处理小鼠角膜感染的模型,抑制HSV复制。与对照组比,Salubrinal局部处理,显著降低感染动物眼拭子中恢复的病毒滴度。Salubrinal脑室内给药处理,显著改变稳态睡眠响应。 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | 2021/03/30 | S2923 | Salubrinal | 405060-95-9 | 5mg | 1214.29元 | | 2021/03/30 | S2923 | Salubrinal | 405060-95-9 | 10mM (1mL in DMSO) | 2297.41元 | |
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