| 公司名称： |
北京百灵威科技有限公司 |
| 联系电话： |
400-666-7788 010-82848833 |
| 产品介绍： |
英文名称:Salubrinal
CAS:405060-95-9
包装信息：50Mg,5Mg 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
| 公司名称： |
武汉易泰科技有限公司上海分公司 |
| 联系电话： |
18930552037 821-50328103-801 |
| 产品介绍： |
英文名称:Salubrinal;3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylaMino)thioxoMethyl]aMino]ethyl]-2-propenaMide
CAS:405060-95-9
纯度：99% HPLC 包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g |
| 公司名称： |
VDM Biochemicals |
| 联系电话： |
0330-2528181 |
| 产品介绍： |
英文名称:Salubrinal
CAS:405060-95-9
纯度：>=98% 包装信息：120USD/5mg |
| 公司名称： |
凯试（上海）科技有限公司 |
| 联系电话： |
021-50135380 |
| 产品介绍： |
英文名称:Salubrinal
CAS:405060-95-9
纯度：98% 备注：1950元/5mg; 12000元/50mg |
| 公司名称： |
BOC Sciences |
| 联系电话： |
16314854226 |
| 产品介绍： |
英文名称:Salubrinal
CAS:405060-95-9
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| 中文名称: | SALUBRINAL | | 中文同义词: | 磷酸酶抑制剂(PP1活性抑制剂)(SALUBRINAL);SALUBRINAL抑制剂;化合物SALUBRINAL | | 英文名称: | SALUBRINAL | | 英文同义词: | (2E)-3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-2-propenamide;2-Propenamide, 3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-, (2E)-;(2E)-3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-2-propenamide Salubrinal;Salubrinal
(2E)-3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-2-propenamide;(E)-3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-(quinolin-8-ylcarbamothioylamino)ethyl]prop-2-enamide;N-(2,2,2-Trichloro-1-(3-(quinolin-8-yl)thioureido)ethyl)cinnAmamide;SALUBRINAL;SAL | | CAS号: | 405060-95-9 | | 分子式: | C21H17Cl3N4OS | | 分子量: | 479.81 | | EINECS号: | | | 相关类别: | 细胞生物学试剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;Apoptosis Inhibitors | | Mol文件: | 405060-95-9.mol |  |
| 密度 | 1.474±0.06 g/cm3(Predicted) | | 储存条件 | -20°C | | 溶解度 | DMSO: soluble20mg/mL, clear | | 形态 | powder | | 酸度系数(pKa) | 10.70±0.70(Predicted) | | 颜色 | , white to light yellow to light gray | | 水溶解性 | Insoluble in water. | | 敏感性 | Light Sensitive |
| 生物活性 | Salubrinal是一种选择性的eIF2α 脱磷酸作用抑制剂，可以抑制ER应激介导的细胞凋亡，EC50约为15 μM。 | | 体外研究 | Salubrinal是一种选择性细胞复合体抑制剂，使真核翻译起始因子2亚基α（eIF2α）去磷酸化。Salubrinal抑制蛋白糖基化抑制剂Tunicamycin（TM）诱导的ER应激介导的细胞凋亡，这种作用具有剂量依赖性，半数有效浓度（EC50）为15 μM。Salubrinal在caspase-7加工过程中，也抑制TM诱导的DNA断裂，ER应激激活caspase-7。然而，Salubrinal不是一般的凋亡抑制剂。Salubrinal作用于PC12细胞，快速且强效诱导eIF2α磷酸化及其下游效应，包括下调cyclin D1和上调GADD34和CHOP，eIF2α磷酸化诱导GADD34和CHOP这两种蛋白质的表达。Salubrinal通过抑制PP1/GADD34复合体，而抑制eIF2α去磷酸化。Salubrinal通过抑制eIF2α去磷酸化，而抑制HSV复制，IC50为3μM。Salubrinal增强非快速眼动（NREM）睡眠。 | | 体内研究 | Salubrinal处理小鼠角膜感染的模型，抑制HSV复制。与对照组比，Salubrinal局部处理，显著降低感染动物眼拭子中恢复的病毒滴度。Salubrinal脑室内给药处理，显著改变稳态睡眠响应。 | | 生物活性 | Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂，可以抑制ER应激介导的细胞凋亡，无细胞试验中EC50约为15 μM。 | | 靶点 | | Target | Value |
eIF2α
(Cell-free assay)
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| | 体外研究 |
Salubrinal是一种选择性细胞复合体抑制剂，使真核翻译起始因子2亚基α（eIF2α）去磷酸化。Salubrinal抑制蛋白糖基化抑制剂Tunicamycin（TM）诱导的ER应激介导的细胞凋亡，这种作用具有剂量依赖性，半数有效浓度（EC50）为15 μM。Salubrinal在caspase-7加工过程中，也抑制TM诱导的DNA断裂，ER应激激活caspase-7。然而，Salubrinal不是一般的凋亡抑制剂。Salubrinal作用于PC12细胞，快速且强效诱导eIF2α磷酸化及其下游效应，包括下调cyclin D1和上调GADD34和CHOP，eIF2α磷酸化诱导GADD34和CHOP这两种蛋白质的表达。Salubrinal通过抑制PP1/GADD34复合体，而抑制eIF2α去磷酸化。Salubrinal通过抑制eIF2α去磷酸化，而抑制HSV复制，IC50为3μM。Salubrinal增强非快速眼动（NREM）睡眠。
| | 体内研究 | Salubrinal处理小鼠角膜感染的模型，抑制HSV复制。与对照组比，Salubrinal局部处理，显著降低感染动物眼拭子中恢复的病毒滴度。Salubrinal脑室内给药处理，显著改变稳态睡眠响应。 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | | 2021/06/02 | S2923 | Salubrinal | 405060-95-9 | 5mg | 1214.29元 | | | 2021/06/02 | S2923 | Salubrinal | 405060-95-9 | 10mM (1mL in DMSO) | 2297.41元 | |
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