G1T38
| 中文名称 | G1T38 |
|---|---|
| 中文同义词 | G1T38; G1T-38; G1T 38; G1-T38; G1 T-38; G1 T38; LEROCICLIB;7',8'-二氢-2'-[[5-[4-(1-甲基乙基)-1-哌嗪基]-2-吡啶基]氨基]螺[环己烷-1,9'(6'H)-吡嗪基 [1',2':1,5]吡咯并[2,3-D]嘧啶]-6'-酮;化合物 T11345 |
| 英文名称 | G1T38 |
| 英文同义词 | G1T38;Lerociclib;7',8'-Dihydro-2'-[[5-[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]-2-pyridinyl]amino]spiro[cyclohexane-1,9'(6'H)-pyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin]-6'-one;Lerociclib (G1T38);Spiro[cyclohexane-1,9'(6'H)-pyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin]-6'-one, 7',8'-dihydro-2'-[[5-[4-(1-methylethyl)-1-piperazinyl]-2-pyridinyl]amino]- |
| CAS号 | 1628256-23-4 |
| 分子式 | C26H34N8O |
| 分子量 | 474.6 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;APIS |
| Mol文件 | 1628256-23-4.mol |
| 结构式 |  |
G1T38 性质
| 密度 | 1.41±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:1.0(最大浓度 mg/mL);2.11(最大浓度 mM) |
| 酸度系数(pKa) | 13.33±0.20(Predicted) |
G1T38 (Lerociclib)是一种新型有效的、具有口服活性的CDK4/6抑制剂，对CDK4、CDK6和CDK9的IC50值分别为0.001 μM、0.002 μM和0.028 μM。
| Target | Value |
|
CDK4
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
CDK6
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
CDK9
(Cell-free assay) | 28 nM |
在体外实验中，G1T38可减少RB1磷酸化、将细胞周期阻滞在G1期，并抑制多种依赖于CDK4/CDK6的肿瘤细胞系（包括乳腺癌细胞、黑素瘤、白血病和淋巴瘤细胞）的细胞增殖，EC50最低为23 nM。
在ER+的乳腺癌移植瘤模型中，G1T38的抗肿瘤效果和palbociclib类似，甚至更强。此外，G1T38在肿瘤组织中积累，而不在血浆中积累，因而对小鼠髓样祖细胞的抑制作用没有palbociclib强，在大型哺乳动物如猎犬中，28天连续给药也没有明显的中性粒细胞减少。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | S8568 | G1T38 G1T38 | 1628256-23-4 | 2mg | 794.51元 |
| 2024/01/16 | S8568 | G1T38 G1T38 | 1628256-23-4 | 5mg | 1368.12元 |