IVA-337
| 中文名称 | IVA-337 |
|---|---|
| 中文同义词 | 5-氯-1-[(6-苯并噻唑基)磺酰基]-1H-吲哚-2-丁酸;4-(1-(苯并[D]噻唑-6-基磺酰基)-5-氯-1H-吲哚-2-基)丁酸;拉尼弗布拉诺;拉尼兰诺 |
| 英文名称 | Lanifibranor |
| 英文同义词 | IVA337;IVA-337;Lanifibranor;CPD1537;IVA-337;4-(1-(1,3-Benzothiazol-6-ylsulfonyl)-5-chloro-indol-2-yl)butanoic Acid;Lanifibranor (IVA337);5-chloro-1-[(6-benzothiazolyl)sulfonyl]-1H-indole-2-butanoic acid;4-(1-(benzo[d]thiazol-6-ylsulfonyl)-5-chloro-1H-indol-2-yl)butanoic acid |
| CAS号 | 927961-18-0 |
| 分子式 | C19H15ClN2O4S2 |
| 分子量 | 434.92 |
| EINECS号 | 691-126-0 |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 927961-18-0.mol |
| 结构式 |  |
IVA-337 性质
| 沸点 | 690.9±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.56±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMF:50.0(最大浓度 mg/mL);114.97(最大浓度 mM) DMSO:79.0(最大浓度 mg/mL);181.65(最大浓度 mM) DMSO:PBS ( pH 7.2) (1:4):0.2(最大浓度 mg/mL);0.46(最大浓度 mM) 乙醇:0.2(最大浓度 mg/mL);0.46(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 4.69±0.10(Predicted) |
Lanifibranor (IVA-337)是一种泛PPAR激动剂，对hPPARα、hPPARδ 和 hPPARγ的EC50值分别为1537 nM、866 nM和206 nM。
| Target | Value |
|
PPARγ
() | 206 nM(EC50) |
|
PPARδ
() | 866 nM(EC50) |
|
PPARα
() | 1537 nM(EC50) |
IVA337作为泛PPAR激动剂，对三种PPAR亚型（PPARα、PPARδ和PPARγ）具有中等平衡的活性。IVA337对hPPARα、hPPARδ、hPPARγ的EC50分别为1.63E-06 M、8.49E-07 M和2.28E-07 M；其对啮齿类PPAR（rPPARα、rPPARδ、rPPARγ）的EC50分别为3.78E-07 M、1.55E-06 M、2.23E-07 M。在hHSC(人肝星状细胞)中，IVA337抑制PDGF诱导的增殖效应、硬度诱导的激活和TGF-β1诱导的纤维化基因的过表达。
给C57Bl6小鼠单次口服10 mg/kg IVA-337，检测其药代动力学参数。Cmax, Tmax和AUCinf分别为10710 ng/mL、1 h和29367 h·(ng/mL)。在db/db小鼠中研究IVA-337的抗糖尿病作用，连续给药5天，IVA-337诱导浓度依赖性的循环葡萄糖水平降低：给药剂量为10 mg/kg时，下降40%，给药剂量为30 mg/kg时，下降58%。在这一疾病模型中，血浆中甘油三酯水平异常，而IVA-337可显著改善这一情况。IVA-337对红细胞比容、血浆量以及心脏重量没有作用。在db/db小鼠模型中，IVA-337具有良好的抗高血糖和降血脂作用；在CCl4诱导的肝硬化小鼠模型中，IVA-337具有抗纤维化作用。IVA337使胰岛素敏感度正常化，调控体重增加、体脂肪指数和三酸甘油脂的增加，降低脂肪肝、抑制炎症反应和肝细胞膨胀。
用途
一种PPAR(过氧化物酶体增殖物激活受体)激活剂，对人类PPARα、PPARσ和PPARγ的EC50值分别为1.5、0.87和0.21μM。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-104049 | Lanifibranor | 1 mg | 340元 | |
| 2024/01/25 | HY-104049 | IVA-337 Lanifibranor | 927961-18-0 | 5mg | 750元 |