iRGD肽

iRGD肽

中文名称iRGD肽
中文同义词肿瘤多肽H-CYS-ARG-GLY-ASP-LYS-GLY-PRO-ASP-CYS-OH;H-CYS-CYS-ARG-GLY-ASP-LYS-GLY-PRO-ASP-CYS-OH(DISULFIDE BRIDGE:CYS2-CYS10);化合物IRGD PEPTIDE
英文名称iRGD
英文同义词iRGD;L-Cysteine, L-cysteinyl-L-arginylglycyl-L-α-aspartyl-L-lysylglycyl-L-prolyl-L-α-aspartyl-, cyclic (1→9)-disulfide;iRGD TFA;iRGD peptide TFA salt;c(CRGDKGPDC);inhibit,Inhibitor,iRGD peptide,Integrin;2,2'-((3S,6R,11R,14S,20S,23S,31aS)-11-amino-23-(4-aminobutyl)-6-carboxy-14-(3-guanidinopropyl)-1,4,12,15,18,21,24,27-octaoxooctacosahydro-1H-pyrrolo[2,1-j][1,2]dithia[5,8,11,14,17,20,23,26]octaazacyclononacosine-3,20-diyl)diacetic acid
CAS号1392278-76-0
分子式C35H57N13O14S2
分子量948.04
EINECS号
相关类别多肽-客户肽;对照品;目录多肽
Mol文件1392278-76-0.mol
结构式iRGD肽 结构式

iRGD肽 性质

密度1.68±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C, protect from light
酸度系数(pKa)2.92±0.70(Predicted)
水溶解性Water : ≥ 50 mg/mL (52.74 mM)
序列H-Cys-Arg-Gly-Asp-Lys-Gly-Pro-Asp-Cys-OH(Disulfide bridge: Cys1-Cys9)

iRGD肽 用途与合成方法

iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽,先与 av integrins 结合,随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用,从而促进药物的组织渗透,具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。

Integrin

iRGD peptide-mediated tumor penetration occurs in three steps: binding to αv-integrins on tumor vasculature or tumor cells, exposure by proteolysis of a C-terminal motif that binds to neuropilin-1 (NRP-1) and cell internalization. iRGD peptide inserted in the ICOVIR15K fiber C terminus enhances binding and internalization only in MCF7 cells, which express NRP-1 and integrins. iRGD insertion does not impair virus infection and replication. iRGD peptide alone has no obvious effect on gastric cancer cells, and when combined with 5-FU, iRGD peptide (0.3 μmol/mL) enhances the chemotherapy efficacy of 5-FU on gastric cancer cells through NRP1.

iRGD inserted in the oncolytic adenovirus ICOVIR15K (ICOVIR15K-iRGD) enhances early adenovirus dissemination through the tumor mass and elevates the antitumor effect in mice. iRGD (4 mmol/kg, i.v.) in combination with 5-FU significantly suppresses the tumor growth in nude mice bearing human gastric cancer cells.

参考质量标准
外观:白色粉末
纯度(HPLC) ≥98.0%
醋酸根含量≤12.0%
水分含量≤8.0%
肽含量≥80.0%
内毒素≤50EU/mg
氨基酸组成分析≤±10%

安全信息

MSDS信息

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