盐酸左布比卡因
| 中文名称 | 盐酸左布比卡因 |
|---|---|
| 中文同义词 | (S)-(-)-布比卡因盐酸盐;(s)-布比卡因盐酸盐;盐酸左布比卡因(碱基);LEVOBUPIVACAINE HCL 盐酸左布比卡因;盐酸布比卡因杂质;盐酸左布比卡因 S-布比卡因盐酸盐;S-(-)-1-丁基-N-(2,6-二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸;盐酸左布比卡因 |
| 英文名称 | Levobupivacaine hydrochloride |
| 英文同义词 | TIMTEC-BB SBB001337;(S)-(-)-BUPIVACAINE HCL;(S)-(-)-BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE;(S)-(-)-1-N-BUTYL-2',6'-DIMETHYL-2-PIPERIDINCARBOXANILID HYDROCHLORIDE;(S)-(-)-1-BUTYL-2-(2,6-XYLYLCARBAMOYL)-PIPERIDINE HYDROCHLORIDE;s-(-)-1-butyl-2',6'-pipecoloxylidide hydrochloride;(s)-1-butyl-2’,6’-piperidinecarboxamidemonohydrochloride;(s)-1-butyl-n-(2,6-dimethylphenyl)-2-piperidinecarboxamidemonohydrochloride |
| CAS号 | 27262-48-2 |
| 分子式 | C18H29ClN2O |
| 分子量 | 324.89 |
| EINECS号 | 1308068-626-2 |
| 相关类别 | 原料药;局部麻醉系列;中间体;医药原料;小分子抑制剂，天然产物;酰胺类局麻药;医药原料药-科研原料;麻醉药及其辅助药物;Pharmaceutical Raw Materials;Active Pharmaceutical Ingredients;API;Inhibitors;医药原料药;BDO |
| Mol文件 | 27262-48-2.mol |
| 结构式 |  |
盐酸左布比卡因 性质
| 熔点 | 254 °C (dec.)(lit.) |
|---|---|
| 比旋光度 | -12.5 º (c=2, water) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在水中的溶解度为20mg/mL，澄清 |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 旋光性 (optical activity) | [α]/D -10 to -14°, c = 1.0 in H2O |
| InChI | InChI=1/C18H28N2O.ClH/c1-4-5-12-20-13-7-6-11-16(20)18(21)19-17-14(2)9-8-10-15(17)3;/h8-10,16H,4-7,11-13H2,1-3H3,(H,19,21);1H/t16-;/s3 |
| InChIKey | SIEYLFHKZGLBNX-NTISSMGPSA-N |
| SMILES | C([C@@H]1CCCCN1CCCC)(=O)NC1C(=CC=CC=1C)C.Cl |&1:1,r| |
| CAS 数据库 | 27262-48-2(CAS DataBase Reference) |
Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacaine)，丁哌卡因的纯净S(-)-对映体,是一种可逆神经元的sodium channel抑制剂，用作长效局部麻醉剂。
| Target | Value |
| Sodium Channel |
Levobupivacaine是一种酰胺型局部麻醉药。Levobupivacaine通过阻断神经元细胞膜中电压敏感型离子通道发挥作用，防止神经冲动的传导。通过干扰钠通道的开放，产生局部可逆的麻醉作用，其抑制包括感觉，肌动活性和交感神经活性的神经动作电位的传导。 Levobupivacaine取代大鼠脑突触体的钠离子通道中 3 H-BTX，IC50为2.9 μM，希尔系数为1.2。当细胞膜处于-80 mV，-70 mV，-60 mV或-100 mV时，Levobupivacaine在GH3细胞中显示出钠离子通道的紧张性抑制，IC50s分别为132.1，37.6，21.6以及264 μM。Levobupivacaine在体外抑制离体轴突的动作电位。Levobupivacaine (1mM)抑制小龙虾巨轴突中动作电位的振幅和最大增长速度(dV/dt max )，灌注15分钟后，值分别为88和81。Levobupivacaine也对心脏离子通道显示出活性。在离体的心室肌细胞中，Levobupivacaine对灭活状态钠离子通道的表观亲和力为4.8 μM，计算出的KD为39μM。对心脏延迟整流钾通道(hKv1.5)的抑制，Levobupivacaine (20 μM)的稳态阻断为31%，计算出的KD为27.3μM。Levobupivacaine可能也会抑制心脏钙通道。10 μM Levobupivacaine使豚鼠乳头肌的收缩力减少50%。
Levobupivacaine与bupivacaine具有相似的神经阻滞效能。Levobupivacaine在0.125%剂量下，抑制运动肌和疼痛响应，最大%MPE分别为99和68，并抑制坐骨神经阻滞后运动肌和疼痛响应不足的持续时间(分别为60 和30)。用途
左布比卡因是酰胺类局部麻醉药安全信息
| 危险品标志 | T+,Xn |
|---|---|
| 危险类别码 | 26/27/28-20/21/22-28 |
| 安全说明 | 22-36/37/39-45-36/37-53 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 2 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | TK6125000 |
| 提供商 | 语言 |
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/01/25 | HY-B0653A | Levobupivacaine hydrochloride | 5 mg | 250元 | |
| 2024/01/25 | HY-B0653A | 盐酸左布比卡因 Levobupivacaine hydrochloride | 27262-48-2 | 10mg | 400元 |