化合物LIT-001
| 中文名称 | 化合物LIT-001 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物LIT-001;(S)-2-(二甲基氨基甲硫酰基)-N-(2-甲基-4-(1-甲基-1,4,5,10-四氢苯并[B]吡唑并[3,4-E][1,4]二氮杂卓-5-羰基)苄基)吡咯烷-1-甲酰胺 2,2,2-三氟乙酸盐 |
| 英文名称 | LIT-001 |
| 英文同义词 | LIT-001;LIT-001 TFA;LIT 001,autism,LIT001,Inhibitor,interaction,inhibit,OXTR,V1a,vasopressin,nonpeptide,social,nonbiased,LIT-001,receptor,Oxytocin Receptor,disorders,spectrum;(S)-2-(Dimethylcarbamothioyl)-N-(2-methyl-4-(1-methyl-1,4,5,10-tetrahydrobenzo[b]pyrazolo[3,4-e][1,4]diazepine-5-carbonyl)benzyl)pyrrolidine-1-carboxamide 2,2,2-trifluoroacetate |
| CAS号 | 2245072-21-1 |
| 分子式 | C30H34F3N7O4S |
| 分子量 | 645.7 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 2245072-21-1.mol |
| 结构式 |  |
化合物LIT-001 性质
| 储存条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO:250.0(最大浓度 mg/mL);387.18(最大浓度 mM) |
LIT-001 是第一种非肽类催产素受体 (OT-R) 激动剂 (EC50=55 nM; Ki=226 nM)。LIT-001 改善孤独症小鼠模型的社交互动。
EC50: 55 nM (OT-R)
Ki: 226 nM (OT-R)
In vitro signaling experiments, LIT-001 is a nonbiased OT-R agonist on the two main signaling pathways of this receptor, with minor antagonist effect on V1a and agonist effect on V1b receptors, observed at high concentrations only.
LIT-001 (10-20 mg/kg; i.p.) alleviates core symptoms in the context of autism spectrum disorders (ASD ).
| Animal Model: | Oprm1 –/– mice (bred in house on a 50% 129SVPas–50% C57BL/6J hybrid background) |
| Dosage: | 10, 20 mg/kg |
| Administration: | i.p. |
| Result: | Alleviated core symptoms in the context of ASD. |
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-124733A | 化合物LIT-001 LIT-001 | 2245072-21-1 | 5mg | 1100元 |
| 2024/04/30 | HY-124733A | 化合物LIT-001 LIT-001 | 2245072-21-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1563元 |