PHENYLETHYNSULFONIC ACID AMIDE
| 中文名称 | PHENYLETHYNSULFONIC ACID AMIDE |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-苯基乙炔磺酰胺;2-苯乙炔磺酰胺;苯乙炔基磺酰胺;P53抑制剂(PFT-Α);化合物PIFITHRIN-Μ;2-苯乙炔基-1-磺酰胺;PIFITHRIN-渭 |
| 英文名称 | Pifithrin-μ |
| 英文同义词 | PHENYLETHYNSULFONIC ACID AMIDE;Pifithrin--;Phenyl-ethynesulfonic Acid Amide;Pifithrin-u;2-Phenylethynesulfonamide, PFTμ;EthynesulfonaMide, 2-phenyl-;NSC 303580;Pftmu |
| CAS号 | 64984-31-2 |
| 分子式 | C8H7NO2S |
| 分子量 | 181.21 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;活性分子;Sulfur & Selenium Compounds;All Inhibitors;Inhibitors;Mutagenesis Research Chemicals |
| Mol文件 | 64984-31-2.mol |
| 结构式 |  |
PHENYLETHYNSULFONIC ACID AMIDE 性质
| 熔点 | 135.0 to 139.0 °C |
|---|---|
| 沸点 | 351.7±25.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.39±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶 >10mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) | 7.96±0.60(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色或灰白色 |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。 |
| InChIKey | ZZUZYEMRHCMVTB-UHFFFAOYSA-N |
Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一种特异性的p53抑制剂，通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用，也抑制HSP70功能和细胞自噬。
| Target | Value |
| p53 |
Pifithrin-μ干扰p53结合到线粒体和抑制依赖p53的小鼠胸腺细胞原代细胞响应于γ辐射的迅速细胞凋亡。 Pifithrin-μ，作为可诱导HSP70的抑制剂，作用于急性髓细胞性白血病（AML）和急性淋巴细胞白血病（ALL）的细胞系，其显著抑制细胞活性的IC50值范围为2.5〜12.7μM，同样可作用于初级AML母细胞。 Pifithrin-μ也可以 IC50 (range 5.7-37.2 μ M)的一个中间值8.9 μ M高效作用于初级AML母细胞，并且以剂量依赖性的方式诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。此外，Pifithrin-μ作用于NALM-6细胞，可增强活化型Caspase-3并降低AKT 与ERK1/2。 Pifithrin-μ以Caspase依赖性的和独立的方式都可增加Annexin V(+)细胞，促进TRAIL诱导的细胞凋亡，并阻止癌细胞的生长。
Pifithrin-μ (40 mg/kg, ip)作用于Gy全身γ辐射的C57B1/6J小鼠8 或9，产生对p53依赖的细胞凋亡的保护作用。在携带移植瘤小鼠模型中，Pifithrin-μ显著增强TRAIL对MIAPACA-2肿瘤生长的抑制作用。安全信息
| 危险品标志 | Xn |
|---|---|
| 危险类别码 | 22-36/37/38 |
| 安全说明 | 26 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 2935.90.9500 |
| 危险等级 | IRRITANT |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-10940 | Pifithrin-μ | 5 mg | 500元 | |
| 2024/01/25 | HY-10940 | PHENYLETHYNSULFONIC ACID AMIDE Pifithrin-μ | 64984-31-2 | 10mg | 800元 |