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TRAM-34

TRAM-34 更多供应商
公司名称: 上海源鼎化学科技有限公司  黄金产品
联系电话: 21-57721279
产品介绍: 英文名称:TRAM-34
CAS:289905-88-0
纯度:97% or 98% 包装信息:1g,5g,10g,25g,100g,1kg
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
联系电话: 400-666-7788 010-82848833
产品介绍: 英文名称:TRAM-34
CAS:289905-88-0
包装信息:10Mg,250Mg,25Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话: 18930552037 821-50328103-801
产品介绍: 英文名称:TRAM 34;1-[(2-Chlorophenyl)diphenylMethyl]-1H-pyrazole
CAS:289905-88-0
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
公司名称: 江苏弘和药物研发有限公司  
联系电话: 0510-85386188
产品介绍: 英文名称:1-((2-chlorophenyl)diphenylmethyl)-1H-pyrazole
CAS:289905-88-0
纯度:>=95% 备注:CFP 2463
公司名称: 上海保信化学有限公司  
联系电话: +86-021-37788663
产品介绍: 中文名称:TRAM-34
英文名称:TRAM-34
CAS:289905-88-0
纯度:98.00% 包装信息:1g
TRAM-34生产厂家及价格列表
TRAM-34_Maple Chemical Co.,ltd
价格:询价
2019/12/11 08:40:42
TRAM-34
生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 TRAM-34价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:TRAM-34
中文同义词:1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-吡唑;1-((2-氯苯基)二苯基甲基)-1H-吡唑;克霉唑杂质 TRAM-34
英文名称:TRAM-34
英文同义词:CS-1574;TRAM34;TRAM 34;1-[(2-chlorophenyl)-diphenylmethyl]pyrazole;Clotrimazole TRAM-34 Impurity;Triarylmethane-34;Clotrimazole Impurity 8;TRAM34;TRAM 34;TRIARYLMETHANE-34;1-[(2-Chlorophenyl)diphenylmethyl]-
CAS号:289905-88-0
分子式:C22H17ClN2
分子量:344.84
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;离子通道;膜转运;化工原料;Heterocyclic Compounds;Heterocycles;Inhibitors
Mol文件:289905-88-0.mol
TRAM-34
TRAM-34 性质
熔点 145-147°C
储存条件 2-8°C
溶解度 DMSO: ~11 mg/mL
形态solid
颜色off-white
水溶解性 Soluble in DMSO at 2mg/ml. Insoluble in water
CAS 数据库289905-88-0
TRAM-34 用途与合成方法
生物活性TRAM-34是一种有效的,选择性的中电导Ca2+-activated K+ channel (IKCa1, KCa3.1)(钙激活的K+通道)抑制剂,Kd为20 nM,比作用于其他离子通道选择性高200到1500倍,且不抑制细胞色素P450。
体外研究与Clotrimazole不同, TRAM-34 选择性抑制IKCa1而不会阻断细胞色素 P450 酶(CYP3A4)。TRAM-34 有效抑制IKCa1转染的COS-7细胞中克隆的IKCa1通道,也抑制人类 T淋巴细胞和 T84细胞中的IKCad电流,Kd 分别为 20 nM, 25 nM, 和 22 nM, 比Clotrimazole更有效,Kd分别为70 nM, 100 nM, 和90 nM。TRAM-34比其他离子通道,如 Kv, BKCad, SKCad, Na+, CRAC 和Cl- 通道选择性高200到1500倍。TRAM-34 显著抑制anti-CD3 抗体或 PKC激活剂 PMA 和钙离子载体离子霉素诱导的人类 T 淋巴细胞激活,IC50分别为295-910 nM 和 85-830 nM。TRAM-34 (5 μM)不会抑制人类T淋巴细胞或一些细胞系的细胞活力。 TRAM-34显著抑制EGF诱导的IKCa1上调,和EGF刺激的 A7r5 增殖,IC50为8 nM。 TRAM-34处理抑制人类子宫内膜癌(EC)细胞增殖,且阻断EC细胞周期,使其停在G0/G1期。TRAM-34 (1-30 μM)抑制IKCa1通道,导致LNCaP 和 PC-3 前列腺癌(PCa) 细胞增殖受抑制,而不会导致凋亡,这种作用存在剂量依赖性,涉及p21Cip1提高和细胞周期停滞在G1期。
体内研究TRAM-34 按通道阻断剂量(0.5 mg/kg/day)500-1,000倍处理小鼠7天,没有毒性。TRAM-34 每天按 120 mg/kg剂量处理球囊导管损伤(BCI)的大鼠模型,显著降低内膜增殖,降低 ~40%。 与体外抑制 EC 细胞增殖的效果相一致,在体内TRAM-34按 30 μM 处理减慢HEC-1-A肿瘤的进展。
特征TRAM-34具有与 Clotrimazole相似的疗效,但是缺乏其毒副作用。
生物活性TRAM-34 (Triarylmethane-34) 是一种有效的,选择性的中电导Ca2+-activated K+ channel (IKCa1, KCa3.1)(钙激活的K+通道)抑制剂,Kd为20 nM,比作用于其他离子通道选择性高200到1500倍,且不抑制细胞色素P450。
靶点
TargetValue
IKCa1 (KCa3.1) 20 nM(Kd)
体外研究

与Clotrimazole不同, TRAM-34 选择性抑制IKCa1而不会阻断细胞色素 P450 酶(CYP3A4)。TRAM-34 有效抑制IKCa1转染的COS-7细胞中克隆的IKCa1通道,也抑制人类 T淋巴细胞和 T84细胞中的IKCa d 电流,K d 分别为 20 nM, 25 nM, 和 22 nM, 比Clotrimazole更有效,K d 分别为70 nM, 100 nM, 和90 nM。TRAM-34比其他离子通道,如 K v , BKCa d , SKCa d , Na TRAM-34显著抑制EGF诱导的IKCa1上调,和EGF刺激的 A7r5 增殖,IC50为8 nM。 TRAM-34处理抑制人类子宫内膜癌(EC)细胞增殖,且阻断EC细胞周期,使其停在G0/G1期。TRAM-34 (1-30 μM)抑制IKCa1通道,导致LNCaP 和 PC-3 前列腺癌(PCa) 细胞增殖受抑制,而不会导致凋亡,这种作用存在剂量依赖性,涉及p21

体内研究TRAM-34 按通道阻断剂量(0.5 mg/kg/day)500-1,000倍处理小鼠7天,没有毒性。TRAM-34 每天按 120 mg/kg剂量处理球囊导管损伤(BCI)的大鼠模型,显著降低内膜增殖,降低 ~40%。 与体外抑制 EC 细胞增殖的效果相一致,在体内TRAM-34按 30 μM 处理减慢HEC-1-A肿瘤的进展。
安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 22
WGK Germany 3
TRAM-34 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S1160TRAM-34289905-88-05mg566.37元
2021/03/30S1160TRAM-34289905-88-025mg2191.45元
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