5-Methoxyseselin
中文名称 | 5-Methoxyseselin |
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中文同义词 | 5-甲氧基邪蒿素 |
英文名称 | 5-Methoxyseselin |
英文同义词 | 5-Methoxyseselin;2H,8H-Benzo[1,2-b:3,4-b']dipyran-2-one, 5-methoxy-8,8-dimethyl- |
CAS号 | 31525-76-5 |
分子式 | C15H14O4 |
分子量 | 258.27 |
EINECS号 | |
相关类别 | 木脂素 |
Mol文件 | 31525-76-5.mol |
结构式 |
5-Methoxyseselin 性质
熔点 | 154-156 °C |
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沸点 | 441.2±45.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.225±0.06 g/cm3(Predicted) |
5-甲氧基邪蒿素是一种重要的医药中间体,可由飞龙掌血提取物制备。
5-甲氧基邪蒿素可作为4型磷酸二酯酶抑制剂,用于抑PDE4酶,进而用于治疗哮喘或变应性鼻炎等炎性疾病等与PDE4相关的疾病。
5-甲氧基邪蒿素的制备:
1)飞龙掌血提取物的制备 取飞龙掌血根1kg,粉粹成粗粉,加8倍体积量的95%乙醇浸泡,超声提取3次,每次7天,滤过,合并滤液,减压回收乙醇,余液浓缩至相对密度为1.25的稠膏,得飞龙掌血乙醇提取物85g。
2)飞龙掌血萃取物的制备 飞龙掌血乙醇提取物依次用4倍体积量石油醚、乙酸乙酯各萃取3次,合并乙酸乙酯萃取液,减压蒸发干,得乙酸乙酯萃取物63g。
3)取飞龙掌血根1kg,粉粹成粗粉,加8倍体积量的95%乙醇浸泡,超声提取3次,每次7天,滤过,合并滤液,减压回收乙醇,余液浓缩至相对密度为1.25的稠膏,得飞龙掌血乙醇提取物85g。
4)飞龙掌血乙醇提取物依次用4倍体积量石油醚、乙酸乙酯各萃取3次,合并乙酸乙酯萃取液,减压蒸发干,得乙酸乙酯萃取物63g。
5)乙酸乙酯萃取物应用MCI柱初步分段,以甲醇∶水=3∶7~10∶0洗脱;然后采用200–300目柱色谱硅胶以石油醚:乙酸乙酯或石油醚:丙酮或氯仿:甲醇等溶剂体系梯度洗脱,再反复采用凝胶柱、ODS柱纯化,最后经高效液相色谱在(乙睛∶水)和(甲醇∶水)条件下进一步纯化,即得到19个已知苯骈α-吡喃酮类单体化合物,其中通过凝胶(无水乙醇)纯化得到5-甲氧基邪蒿素。