盐酸雷尼替丁

盐酸雷尼替丁

中文名称盐酸雷尼替丁
中文同义词雷尼替丁盐酸盐, 98.0%(LC&T;盐酸雷尼替丁(标准品);(RANITIDINE HCL )CP2005 USP29 版本;盐酸雷尼替丁对照品;雷尼替丁盐酸盐(USP美国药典标准品);盐酸雷尼替丁,99%;N'-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐;盐酸雷尼替丁
英文名称Ranitidine Hydrochloride
英文同义词RANITIDINEHYDROCHLORIDE,USP;N'-[2-[[5-(dimethylaminomethyl)-2-furyl]methylsulfanyl]ethyl]-N-methyl-2-nitro-ethene-1,1-diamine;Azantac;Melfax;Raniben;Raniplex;Zintac;Ceototac
CAS号66357-59-3
分子式C13H23ClN4O3S
分子量350.86
EINECS号266-333-0
相关类别原料药;神经信号;医药原料;小分子抑制剂;其他生化试剂;对照品;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;SPECTAZOLE;API;原料;药物杂质及中间体;中药对照品;医药、农药及染料中间体;化工原料;科研原料;添加剂1;Sulfur & Selenium Compounds;AntagonistsEPA;NeatsCell Signaling Enzymes;1694 Pharmaceuticals&Personal Care Products;Histaminergics;Neurotransmitters;Substrates;Xenobiotics and Drug Metabolism
Mol文件66357-59-3.mol
结构式盐酸雷尼替丁 结构式

盐酸雷尼替丁 性质

熔点134°C (dec.)
储存条件2-8°C
溶解度在水中的溶解度1.8 mg/mL
形态固体
颜色棕褐色
水溶解性Soluble in water, 2-hydroxypropyl-beta-cyclodextrin, acetic acid, methanol, ethanol and dimethyl sulfoxide. Insoluble in chloroform.
敏感性Hygroscopic
Merck14,8110
BCS Class3/1
稳定性吸湿性
CAS 数据库66357-59-3(CAS DataBase Reference)

盐酸雷尼替丁 用途与合成方法

盐酸雷尼替丁( RHCl) 是一种组织胺H2受体拮抗剂。自1981年上市以来,盐酸雷尼替丁在世界包括中国在内有近百个国家广泛应用。其临床用于十二指肠溃疡、反流性食道炎及卓艾综合征(Zollinger-Ellison syndrome)等治疗,兼有预防应激性溃疡引起的胃肠道出血、消化性溃疡复发性出血的作用近十几年来。通过对雷尼替丁及与其他药物联合使用的研究发现,其在治疗幽门螺杆菌阳性的十二指肠溃疡、荨麻疹和脑出血后应激性溃疡等方面具有高效、显著的特点,效果明显优于其他同类药物。由于作用迅速、药效良好、价格低廉,盐酸雷尼替丁在当今抗溃疡药物市场中占有重要地位。因此,严格其质量控制在指导患者合理,安全用药方面具有重要意义。本品为H2受体抑制剂,具有抑制胃酸分泌作用。口服后经胃肠道吸收迅速。
【合成路线】 [4]
按如下步骤分别合成中间体(3)和(5),然后将中间体(3)和(5)反应生成(6)雷尼替丁,将(6)纯化和成盐,得到盐酸雷尼替丁(1),如图所示: 合成路线口服后自胃肠道吸收迅速,生物利用度(F)约为50%,血药浓度达峰时间(tmax)1~2小时,血浆蛋白结合率为15%±3%,有效血浓度为100ng/ml,在体内分布广泛,表观分布容积(Vd)为1.1~1.9L/Kg,且可通过血-脑脊液屏障,脑脊液药物浓度为血浓度的1/30~1/20。30%经肝脏代谢,其代谢产物有N-氧化物、S-氧化物和去甲基代谢物,50%以原形自肾随尿排出。半衰期(t1/2)为2~3小时,与西咪替丁相似,肾功能不全时,半衰期相应延长。该品可经胎盘转运,乳汁内药物浓度高于血浆。用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征及其他高胃酸分泌疾病。片剂:150mg。胶囊剂:150mg;300mg。注射剂:50mg。口服。8~12岁儿童一次1粒,12岁以上儿童及成人一次2粒,一日2次。于清晨和睡前服用。1.常见的有:恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕等。
2.对肾功能、性腺功能和中枢神经的不良反应较轻。
3.少数患者服药后引起轻度肝功能损伤,停药后症状即消失,肝功能也恢复正常。1.与普鲁卡因胺并用,可使普鲁卡因胺的清除率降低。
2.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。1.本品连续使用不得超过7天,症状未缓解,请咨询医师或药师。
2.老年患者与肝肾功能不全患者慎用。
3.如服用过量或出现严重不良反应,应立即就医。
4.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
5.本品性状发生改变时禁止使用。
6.请将本品放在儿童不能接触的地方。
7.儿童必须在成人监护下使用。8.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。1.8岁以下儿童禁用。
2.孕妇及哺乳期妇女禁用。老年人的肝肾功能降低,为保证用药安全,剂量应进行调整。[1] 刘奇等. 高灵敏荧光法测定盐酸雷尼替丁.分析试验室,2014, 33(6): 656-658.
[2] 张子崴等. 盐酸雷尼替丁含量测定的研究进展. 西北药学杂志. 2011,26(3): 226-229.
[3] 盐酸雷尼替丁胶囊说明书.
[4] 刘伟等. 盐酸雷尼替丁的合成. 郑州大学学报.1992,24 (4):89-91.
[5] 刘福强等. 医师案头用药参考. 北京:中国中医药出版社.2012.
用途 
能够减少胃酸分泌,促进溃疡愈合。

安全信息

危险品标志F,T
危险类别码20/21/22-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明22-24/25-45-36/37-16-7
WGK Germany2
RTECS号KM6557000
海关编码2932190002

MSDS信息

提供商 语言
英文
中文
英文
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0281A盐酸雷尼替丁
Ranitidine hydrochloride
66357-59-3100mg500元
2024/01/25HY-B0281A盐酸雷尼替丁
Ranitidine hydrochloride
66357-59-310mM * 1mLin DMSO550元

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