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托彻普

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公司名称: 滁州市科迈尔化工科技有限公司  黄金产品
联系电话: 15000891977 0550-5196001
产品介绍: 中文名称:托彻普
英文名称:Torcetrapib
CAS:262352-17-0
纯度:98% 包装信息:1mg,5mg,10mg,50mg,100mg,500mg,1g
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
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产品介绍: 中文名称:托彻普
英文名称:Torcetrapib
CAS:262352-17-0
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联系电话: 400-666-7788 010-82848833
产品介绍: 英文名称:Torcetrapib
CAS:262352-17-0
包装信息:50Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话: 18930552037 821-50328103-801
产品介绍: 中文名称:托彻普
英文名称:Torcetrapib;(2R,4S)-4-[[[3,5-bis(TrifluoroMethyl)phenyl]Methyl](Methoxycarbonyl)aMino]-2-ethyl-6-(trifluoroMethyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinoline-1-carboxylicacidethylester
CAS:262352-17-0
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
公司名称: 上海景颜化工科技有限公司  
联系电话: 13817811078,021-50426030
产品介绍: 英文名称:Torcetrapib
CAS:262352-17-0
纯度:98%
最新发布供应信息
Torcetrapib (CP-529414)_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/4/10 14:47:43
托彻普
生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 托彻普价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:托彻普
中文同义词:托彻普;(2R,4S)-4-[(3,5-双三氟甲基苄基)甲氧基甲酰氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3,4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙酯
英文名称:Torcetrapib
英文同义词:CP 529414;(2R)-ethyl 4-((3,5-bis(trifluoroMethyl)benzyl)(Methoxycarbonyl)aMino)-2-ethyl-6-(trifluoroMethyl)-3,4-dihydroquinoline-1(2H)-carboxylate;Torcetrapib (CP-529414);cp529;(2R,4S)-ethyl 2-ethyl-4-(methoxycarbonyl)-6-(trifluoromethyl)-3,4-dihydroquinoline-1(2H)-carboxylate;Torcetropib;CS-156;TORCETRAPIB-D3
CAS号:262352-17-0
分子式:C26H25F9N2O4
分子量:600.47
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;医药原料药;代谢;Inhibitor;Aromatics;Chiral Reagents;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pfizer compounds;Pharmaceuticals
Mol文件:262352-17-0.mol
托彻普
托彻普 性质
熔点 54-58°C
沸点 504.8±50.0 °C(Predicted)
密度 1.42
储存条件 Store at RT
溶解度 DMSO: >5mg/mL
形态powder
酸度系数(pKa)-1.87±0.40(Predicted)
颜色white
旋光性 (optical activity)[α]/D >-70°
CAS 数据库262352-17-0(CAS DataBase Reference)
托彻普 用途与合成方法
生物活性Torcetrapib (CP-529414) 是一种CETP抑制剂,IC50为37 nM,提高血浆中HDL-C,降低nonHDL-C。Phase 3。
靶点
TargetValue
CETP 37 nM
体外研究

用Torcetrapib处理H295R细胞24小时或48小时都能看到Torcetrapib可以剂量依赖的增加醛固酮的释放,其EC50大约为80 nM。这种效应能被钙离子通道调节,就像钙通道阻滞剂能完全阻断torcetrapib诱导的肾上腺皮质类脂醇的释放和钙的增加。在H295R 细胞系中,Torcetrapib (1 μM)能显著增加生成类固醇基因,CYP11B2和CYP11B1的表达。

体内研究在年轻健康组中Torcetrapib (< 100 mg,每天)服用2小时后能改变CETP的血浆分布,因为CETP的表观分子量迁移到较大形式。在年轻健康组中每天10 mg, 30 mg, 60 mg和120 mg以及每天两次120 mg Torcetrapib 处理分别使血浆中HDL-C水平上升 16%, 28%, 62%, 73%和 91%而 TPC没有明显变化。对于有高心血管疾病风险的病人Torcetrapib治疗12小时后导致高密度脂蛋白胆固醇上升72.1%,低密度脂蛋白胆固醇下降24.9%,此外还使得收缩压上升5.4 mm Hg,血清钾浓度下降,血清钠浓度,碳酸氢盐浓度和醛固酮浓度上升。在健康组和中度血脂过多组Torcetrapib 60mg 每天和120mg 每天均能分别使高密度脂蛋白胆(HDL)固醇水平上升50%和60%。Torcetrapib 60mg每天可以增加HDL介导的泡沫细胞中胆固醇净流出量,这主要由于增加了HDL的浓度,而120mg 每天增加胆固醇净流出量即由于增加了HDL 浓度,也由于增加了在匹配的HDL浓度时的流出量。 在饲喂导致动脉粥样硬化食物的兔子中,Torcetrapib (90 mg/kg/天)可以对CE转移抑制70%,此外还使得血浆中平均HDL-C水平上升3倍,使 apoA-I水平上升2.5倍。在饲喂导致动脉粥样硬化食物的兔子中Torcetrapib处理导致 HDL-C AUC 水平上升多倍同时主动脉病变面积减少,此外主动脉游离胆固醇(FC)和胆固醇酯(EC) 下降60%。与血清相比Torcetrapib处理的兔子明显刺激游离胆固醇外流。
安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 22
WGK Germany 3
托彻普 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30Torcetrapib262352-17-010mg1385.93元
2021/03/30Torcetrapib262352-17-050mg4676.34元
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