吡托布鲁替尼
| 中文名称 | 吡托布鲁替尼 |
|---|---|
| 中文同义词 | 1H-PYRAZOLE-4-CARBOXAMIDE, 5-AMINO-3-[4-[[(5-FLUORO-2-METHOXYBENZOYL)AMINO]METHYL]PHENYL]-1-[(1S)-2,;5-氨基-3-[4-[(5-氟-2-甲氧基苯甲酰基)氨基]甲基]苯基]-1-[(1S)-2,2,2-三氟-1-甲基乙基]-1H-吡唑-4-甲酰胺;化合物PIRTOBRUTINIB;(S)-5-氨基-3-(4-((5-氟-2-甲氧基苯甲酰胺基)甲基)苯基)-1-(1,1,1-三氟丙烷-2-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺;帕托布鲁替尼;皮尔托布替尼;吡托布鲁替尼;吡妥布替尼 |
| 英文名称 | Pirtobrutinib |
| 英文同义词 | LY 3527727;(S)-5-amino-3-(4-((5-fluoro-2-methoxybenzamido)methyl)phenyl)-1-(1,1,1-trifluoropropan-2-yl)-1H-pyrazole-4-carboxamide;1H-Pyrazole-4-carboxamide, 5-amino-3-[4-[[(5-fluoro-2-methoxybenzoyl)amino]methyl]phenyl]-1-[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-methylethyl]-;Pirtobrutinib;Pirtobrutinib (LOXO-305);loxo-305;(S)-5-Amino-3-{4-[(5-fluoro-2-methoxy-benzoylamino)-methyl]-phenyl}-1-(2,2,2-trifluoro-1-methyl-ethyl)-1H-pyrazole-4-carboxylic acid amide;LOXO 305,inhibit,LOXO-305,Btk,Pirtobrutinib,C81S,LOXO305,Bruton tyrosine kinase,proliferative,Inhibitor,mutations,autophosphorylation |
| CAS号 | 2101700-15-4 |
| 分子式 | C22H21F4N5O3 |
| 分子量 | 479.43 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 医药原料;api |
| Mol文件 | 2101700-15-4.mol |
| 结构式 |  |
吡托布鲁替尼 性质
| 沸点 | 619.2±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.44±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 4°C, stored under nitrogen |
| 溶解度 | DMSO：50 mg/mL（104.29 mM；需要超声波） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 13.32±0.46(Predicted) |
| 颜色 | 白色至黄色 |
吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib，商品名Jaypirca®）是由Redx Pharma发现、Loxo Oncology（2019年被礼来/Eli Lilly收购）开发的口服高选择性非共价Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，2023年1月获美国FDA加速批准用于治疗既往接受过共价BTK抑制剂（如伊布替尼）及其他两线治疗后进展的复发/难治性套细胞淋巴瘤（MCL），同年12月扩展适应症至慢性淋巴细胞白血病（CLL）及小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。
作为一种高度选择性和非共价的下一代BTK抑制剂，LOXO-305能够与BTK可逆性结合，从而阻断BTK的信号通路，抑制癌细胞的生长和扩散。
LOXO-305可用于治疗既往接受过至少二线系统治疗后（包括布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂）复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）的成人患者，除了治疗MCL外，LOXO-305还在其他类型的癌症治疗中表现出了良好的疗效。
吡托布鲁替尼通过非共价结合BTK的激酶结构域，抑制野生型及C481耐药突变型BTK活性，克服共价BTK抑制剂因C481S等突变导致的获得性耐药，阻断B细胞受体（BCR）信号通路，调控B细胞与髓样细胞增殖及存活。该药是首个获批的非共价BTK抑制剂，凭借对耐药突变的广谱抑制能力，填补了共价BTK抑制剂治疗失败后的空白。
礼来与信达生物（Innovent Biologics）达成合作，推进吡托布鲁替尼在中国市场的商业化布局。获批基于关键Ⅰ/Ⅱ期BRUIN试验数据，显示其对MCL的客观缓解率（ORR）达50%，中位缓解持续时间（DOR）为8.3个月，且耐受性良好。作为加速批准药物，其完全上市需Ⅲ期确证性试验验证临床获益。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/05/22 | HY-131328 | Pirtobrutinib | 2101700-15-4 | 1 mg | 409元 |
| 2025/05/22 | HY-131328 | LOXO-305 Pirtobrutinib | 2101700-15-4 | 5mg | 900元 |