盐酸胰高血糖素

盐酸胰高血糖素

中文名称盐酸胰高血糖素
中文同义词盐酸胰高血糖素
英文名称Glucagon, hydrochloride
英文同义词Glucagon, hydrochloride;Glucagon, hydrochloride USP/EP/BP
CAS号11140-85-5
分子式C6H9ClO5
分子量196.58566
EINECS号234-402-4
相关类别标准品;API
Mol文件11140-85-5.mol
结构式盐酸胰高血糖素 结构式

盐酸胰高血糖素 性质

盐酸胰高血糖素 用途与合成方法

胰高血糖素亦称胰岛素B或抗胰岛素或胰增血糖素,由脊椎动物胰脏的胰岛α细胞分泌的一种激素,于1953年,被初次分离沉淀而取得结晶。它是由29个氨基酸残基组成的,以N-末端组氨酸为起点,C末端苏氨酸为终点的一条单链肽,分子量约为3500,分子内不具有S-S键,最近的化学合成也已确定了胰高血素的这种化学结构。
胰高血糖素与胰岛素的作用相反,它是一种促进分解代谢的激素,具有很强的促进糖原分解和糖异生作用,拮抗胰岛素,使血糖明显升高,维持血糖的平衡,1mol/L的激素可使3×106mol/L的葡萄糖迅速从糖原分解出来。
盐酸胰高血糖素为胰腺α细胞分泌的一种多肽类激素,其药理作用有:
1.增强心肌收缩力,提高心排血量,使心脏指数增加,其产生机制为:①激活腺苷酸环化酶使三磷酸腺苷转变成环化单磷酸腺苷,使心肌收缩力增强;②促进肝糖原分解,提高血糖水平;③促进胰岛素释放,改善心肌对葡萄糖的利用,并促进心肌的无氧酵解,从而改善心肌的能量代谢。与洋地黄类强心苷合用,可增加疗效。
2.扩张外周血管,降低外周阻力,增加心脏排血量。
3.可使冠状动脉血流量增加31%。使心率增快,加速房室传导,可逆转由于β受体阻滞药引起的房室传导阻滞,并能纠正奎尼丁所致的动作电位延长。
4.扩张肾血管,改善肾血流,促进排钠利尿。

胰高血糖素通过肝内cAMP-PK系统,激活肝细胞的磷酸化酶,加速糖原分解和糖异生作用,从而达到使血糖升高的目的。而糖异生增强的机理是由于胰高血糖素加速氨基酸进入肝细胞,同时可激活糖异生过程有关的酶系。另外,胰高血糖素还可激活脂肪酶,促进脂肪分解,同时又能增强脂肪酸氧化,使酮体生成增多。胰高血糖素发生上述生理效应的靶器官是肝脏,切除肝或阻断肝血流,这些作用便消失。

胰高血糖素可与肝细胞膜上相应受体结合,通过cAMP-PKA途径或IP3/DG-PKC途径,激活肝细胞内的磷酸化酶、脂肪酶和与糖异生有关的酶系,加速糖原分解、脂肪分解和糖异生,使血糖升高。
影响胰高血糖素的主要因素包括:血糖水平、胰岛内各激素间的相互作用、胃肠激素及神经系统的影响等。血糖水平是调节胰高血糖素分泌的重要因素,当血糖水平降低时,可促进胰高血糖素的分泌,反之则分泌减少。
近年发现胃肠激素也参与胰高血糖素的分泌调节,缩胆囊素和胃泌素可促进其分泌,而促胰液素则抑制其分泌。此外,交感神经兴奋可通过β受体促进胰高血糖素的分泌;而迷走神经兴奋则通过M受体抑制胰高血糖素的分泌。

安全信息

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