BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE
中文名称 | BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE |
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中文同义词 | 1-丁基-N-(2,6-二甲基苯基)哌啶-2-甲酰胺 盐酸盐;盐酸布比卡因(1-丁基-N-(2,6-二甲基苯基)哌啶-2-甲酰胺盐酸盐);1-丁基-N-(2,6-二甲基苯基)哌啶-2-酰胺盐酸盐 |
英文名称 | bupivacaine hydrochloride |
英文同义词 | Marcain;1-Butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)-2-piperidinecarboxamide monohydrochloride;2',6'-Pipecoloxylidide, 1-butyl-, monohydrochloride;Einecs 241-917-8;Bupivacaine hydrochloride(Marcain);1-Butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidine-2-carboxamide Hydrochloride;2-Piperidinecarboxamide, 1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)-, monohydrochloride;2',6'-Pipecoloxylidide, 1-butyl-, hydrochloride (6CI) |
CAS号 | 18010-40-7 |
分子式 | C18H28N2O.ClH |
分子量 | 0 |
EINECS号 | 241-917-8 |
相关类别 | 小分子抑制剂;G蛋白偶联受体&G蛋白;对照品;药物杂质及中间体;有机化工原料;Marcain |
Mol文件 | 18010-40-7.mol |
结构式 |
BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE 性质
熔点 | 257°C(dec.)(lit.) |
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储存条件 | 4°C, protect from light |
水溶解性 | Soluble in water |
溶解度 | DMSO 中≥10.25 mg/mL;超声检测水中≥16.23 mg/mL;乙醇中≥69.2 mg/mL |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色到近乎白色 |
稳定性 | 吸湿性 |
Target | Value |
Sodium channel |
仅体外作用15至30分钟,Bupivacaine对牛关节软骨细胞和关节软骨有细胞毒性作用。 Bupivacaine作用于分离线粒体,是氧消耗和磷酸二磷酸腺苷的解偶联剂。 在分离的线粒体中,Bupivacaine浓度依赖性导致线粒体去极化以及吡啶核苷酸氧化,这和在1.5 mm浓度BupivacainepH7.4时增加的耗氧量相符,而呼吸在较高浓度被抑制。Bupivacaine使得转换孔的开口(PTP)通透性打开,PTP是一个环孢菌素A敏感内膜通道,在许多形式的细胞死亡起着关键作用。Bupivacaine导致线粒体去极化和吡啶核苷酸氧化,和细胞内游离钙离子,细胞色素C释放,以及hypercontracture在完整屈趾短纤维增加浓度相匹配。 在分离的线粒体中,Bupivacaine在使用的几秒钟内抑制GIRK通道,不管通道是通过所述毒蕈碱性受体或经由共表达G蛋白G的γ亚基直接激活。Bupivacaine也抑制在不存在功能性百日咳毒素敏感的G蛋白时酒精引起GIRK电流。Bupivacaine HCl还能有效地抑制cAMP的产生,IC50为2.3 μM。
Bupivacaine不仅诱导大鼠肌质网(SR)的Ca2 +释放,而且还抑制了SR的钙的吸收,这主要受SR钙三磷酸腺苷酶的活性。安全信息
危险品标志 | T+ |
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危险类别码 | 26/27/28 |
安全说明 | 22-36/37/39-45 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 2 |
RTECS号 | TK6125000 |
海关编码 | 2933.39.9200 |
危险等级 | 6.1 |
包装类别 | II |
毒性 | LD50 oral in rabbit: 18mg/kg |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | B3925 | 盐酸布比卡因 Bupivacaine Hydrochloride | 18010-40-7 | 5g | 360元 |
2024/08/19 | S2454 | BUPIVACAINE HYDROCHLORIDE Bupivacaine HCl | 18010-40-7 | 50mg | 786.96元 |