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西地尼布

西地尼布 更多供应商
公司名称: 湖北帝柏化工有限公司  黄金产品
联系电话: 027-87058617 15872383390
产品介绍: 中文名称:西地尼布
英文名称:Cediranib
CAS:288383-20-0
纯度:纯度:99% 10g 50g 100g 包装信息:5KG 备注:Kg级|ton级|
公司名称: 武汉贝尔卡药业有限公司  黄金产品
联系电话: 17798255750
产品介绍: 中文名称:西地尼布
CAS:288383-20-0
纯度:99% HPLC 包装信息:1g,5g,10g,50g,100g,500g;1000g 备注:医药级
公司名称: 浙江嘉晖医药科技有限公司  黄金产品
联系电话: 17189860112
产品介绍: 中文名称:西地尼布
英文名称:Cediranib
CAS:288383-20-0
纯度:99 包装信息:1kg/4000 备注:他达那非 他达拉非 西地 伐地 抗检保健酒原料
公司名称: 上海毕得医药科技股份有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:4-((4-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基)-6-甲氧基-7-(3-(吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉
英文名称:4-((4-Fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy)-6-methoxy-7-(3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy)quinazoline
CAS:288383-20-0
纯度:98% 包装信息:5mg;10mg;50mg;100mg;250mg;
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
联系电话:
产品介绍: 中文名称:西地尼布
英文名称:Cediranib
CAS:288383-20-0
西地尼布生产厂家及价格列表
VEGFR2抑制剂(Cediranib)
价格:询价
上海泽叶生物科技有限公司
2022/08/09 13:37:17
西地尼布
价格:¥600公斤
湖北常奥药业有限公司
2022/08/09 13:36:11
西地尼布
抗肿瘤药物生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 西地尼布价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:西地尼布
中文同义词:西地尼布、AZD2171;4-(4-氟-2-甲基吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基-7-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]喹唑啉;西地尼布;西地尼布杂质;VEGFR2抑制剂(CEDIRANIB);4-((4-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基)-6-甲氧基-7-(3-(吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉;化合物CEDIRANIB
英文名称:Cediranib
英文同义词:Cediranib;4-(4-Fluoro-2-methylindol-5-yloxy)-6-methoxy-7-[3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy]quinazoline;Cadiranib (AZD2171);Cediranib(AZD2171);AZD2171;Recentin;Cadiranib;Cediranib R
CAS号:288383-20-0
分子式:C25H27FN4O3
分子量:450.51
EINECS号:670-946-2
相关类别:科研试剂;信号转导通路激酶抑制剂;抗肿瘤药物;医药中间体;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;原料药;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂,天然产物;医药原料;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;原料;APIs;Antineoplastic;Inhibitors;原料药及中间体类;标准品
Mol文件:288383-20-0.mol
西地尼布
西地尼布 性质
熔点 135-138°C
沸点 626.6±55.0 °C(Predicted)
密度 1.285
储存条件 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 Acetone (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态Solid
酸度系数(pKa)16.14±0.30(Predicted)
颜色White to Off-White
西地尼布 用途与合成方法
抗肿瘤药物西地尼布是一种口服抗肿瘤药物,由美国阿斯利康公司研发成功,商品名recentin,本品属VEGFR酪氨酸激酶的高效抑制剂,能够抑制所有已知的VEGFR酪氨酸激酶(包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR)。西地尼布能抑制VEGF诱导的血管生成、新生血管存活以及人肿瘤异种移植细胞的生长。针对非小细胞肺癌(简称NSCLC)患者的I期研究发现,西地尼布与PC方案联合应用抗肿瘤疗效显著。Ⅱ/Ⅲ期研究BR24对西地尼布30mg作为NSCLC患者的一线治疗方案进行了研究,证明其具有抗肿瘤作用,但不良事件发生率较高,包括腹泻、脱水、手足综合征、高血压和中性粒细胞减少症。因此,决定停止临床试验。对该组合药物的剂量和毒性进行重复评估提示,部分不良反应与剂量相关,可尝试降低剂量,以提高药物耐受性。鉴于这一结论,2009年加拿大国家癌症协会临床试验小组(NCIC CTG)启动了一项针对进展性NSCLC患者的西地尼布Ⅲ期临床(BR29),将其剂量调整为20mg。研究结果尚未见报道。
2009年欧洲内科肿瘤学会(ESMO)年会报告的一项西地尼布治疗转移性肾细胞癌(简称mRCC)II期研究显示,西地尼布治疗组肿瘤体积缩小率高于安慰剂组。Zurita等对Cediranib治疗前患者血清中的细胞因子和血管源性因子进行了检测,结果发现基线期IL-10、VEGF、PIGF、SCF和MIG浓度低的患者,治疗后肿瘤体积缩小更为明显。
生物活性Cediranib (AZD2171, NSC-732208)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂,IC50为<1 nM,同时也抑制Flt1/4,IC50为5 nM/≤3 nM,此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性,对VEGFR的选择性比PDGFR-α, CSF-1R和Flt3分别高36倍, 110倍 和1000倍以上。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。Phase 3。
靶点
TargetValue
VEGFR2/KDR
(HUVECs)
0.5 nM
c-Kit
(HUVECs)
2 nM
VEGFR3/FLT4
(HUVECs)
<=3 nM
VEGFR1/FLT1
(HUVECs)
5 nM
PDGFRβ
(HUVECs)
5 nM
体外研究

Cediranib抑制bFGF和EGF时IC50分别为0.5和0.11 μM。在MG63细胞系中,Cediranib抑制PDGF-AA,IC50为0.04 μM。Cediranib抑制 Flt-1相关激酶,IC50为5 nM,Cediranib抑制VEGF-C和VEGF-D受体Flt-4,IC50小于3 nM。此外,cediranib抑制c-Kit和PDGFR-β酪氨酸激酶,IC50分别为2和5 nM。在体外,微摩尔浓度cediranib可直接抑制肿瘤细胞增殖。次纳摩尔浓度Cediranib阻断细管产生,且抑制体内VEGF诱导的血管生成。

体内研究Cediranib造成骨骼过度生长,阻止卵巢中黄体的产生,依赖于血管生成的生理程序被抑制。Cediranib非常有效作用于人类移植瘤模型,存在剂量依赖性。此外,cediranib导致人类肺癌移植瘤血管衰退。
安全信息
西地尼布 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/07/01HY-10205西地尼布
Cediranib
288383-20-05mg720元
2022/07/01HY-10205西地尼布
Cediranib
288383-20-010mM * 1mLin DMSO792元
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