| 公司名称： |
湖北帝柏化工有限公司 黄金产品 |
| 联系电话： |
027-87058617 15872383390 |
| 产品介绍： |
中文名称：西地尼布
英文名称：Cediranib
CAS：288383-20-0
纯度：纯度：99% 10g 50g 100g 包装信息：5KG 备注：Kg级|ton级| |
| 公司名称： |
武汉贝尔卡药业有限公司 黄金产品 |
| 联系电话： |
17798255750 |
| 产品介绍： |
中文名称：西地尼布
CAS：288383-20-0
纯度：99% HPLC 包装信息：1g，5g，10g，50g，100g，500g;1000g 备注：医药级 |
| 公司名称： |
浙江嘉晖医药科技有限公司 黄金产品 |
| 联系电话： |
17189860112 |
| 产品介绍： |
中文名称：西地尼布
英文名称：Cediranib
CAS：288383-20-0
纯度：99 包装信息：1kg/4000 备注：他达那非 他达拉非 西地 伐地 抗检保健酒原料 |
| 公司名称： |
上海毕得医药科技股份有限公司 黄金产品 |
| 联系电话： |
021-61629020-8031 400-164-7117 |
| 产品介绍： |
中文名称：4-((4-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基)-6-甲氧基-7-(3-(吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉
英文名称：4-((4-Fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy)-6-methoxy-7-(3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy)quinazoline
CAS：288383-20-0
纯度：98% 包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg;250mg; |
| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
| 联系电话： |
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| 产品介绍： |
中文名称：西地尼布
英文名称：Cediranib
CAS：288383-20-0
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| 熔点 | 135-138°C | | 沸点 | 626.6±55.0 °C(Predicted) | | 密度 | 1.285 | | 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C | | 溶解度 | Acetone (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly) | | 形态 | Solid | | 酸度系数(pKa) | 16.14±0.30(Predicted) | | 颜色 | White to Off-White |
| 抗肿瘤药物 | 西地尼布是一种口服抗肿瘤药物，由美国阿斯利康公司研发成功，商品名recentin，本品属VEGFR酪氨酸激酶的高效抑制剂，能够抑制所有已知的VEGFR酪氨酸激酶(包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR)。西地尼布能抑制VEGF诱导的血管生成、新生血管存活以及人肿瘤异种移植细胞的生长。针对非小细胞肺癌(简称NSCLC)患者的I期研究发现，西地尼布与PC方案联合应用抗肿瘤疗效显著。Ⅱ/Ⅲ期研究BR24对西地尼布30mg作为NSCLC患者的一线治疗方案进行了研究，证明其具有抗肿瘤作用，但不良事件发生率较高，包括腹泻、脱水、手足综合征、高血压和中性粒细胞减少症。因此，决定停止临床试验。对该组合药物的剂量和毒性进行重复评估提示，部分不良反应与剂量相关，可尝试降低剂量，以提高药物耐受性。鉴于这一结论，2009年加拿大国家癌症协会临床试验小组(NCIC CTG)启动了一项针对进展性NSCLC患者的西地尼布Ⅲ期临床(BR29)，将其剂量调整为20mg。研究结果尚未见报道。
2009年欧洲内科肿瘤学会(ESMO)年会报告的一项西地尼布治疗转移性肾细胞癌(简称mRCC)II期研究显示，西地尼布治疗组肿瘤体积缩小率高于安慰剂组。Zurita等对Cediranib治疗前患者血清中的细胞因子和血管源性因子进行了检测，结果发现基线期IL-10、VEGF、PIGF、SCF和MIG浓度低的患者，治疗后肿瘤体积缩小更为明显。 | | 生物活性 | Cediranib (AZD2171, NSC-732208)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂，IC50为<1 nM，同时也抑制Flt1/4，IC50为5 nM/≤3 nM，此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性，对VEGFR的选择性比PDGFR-α， CSF-1R和Flt3分别高36倍， 110倍 和1000倍以上。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。Phase 3。 | | 靶点 | | Target | Value |
VEGFR2/KDR
(HUVECs)
|
0.5 nM
|
c-Kit
(HUVECs)
|
2 nM
|
VEGFR3/FLT4
(HUVECs)
|
<=3 nM
|
VEGFR1/FLT1
(HUVECs)
|
5 nM
|
PDGFRβ
(HUVECs)
|
5 nM
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| | 体外研究 |
Cediranib抑制bFGF和EGF时IC50分别为0.5和0.11 μM。在MG63细胞系中，Cediranib抑制PDGF-AA，IC50为0.04 μM。Cediranib抑制 Flt-1相关激酶，IC50为5 nM，Cediranib抑制VEGF-C和VEGF-D受体Flt-4，IC50小于3 nM。此外，cediranib抑制c-Kit和PDGFR-β酪氨酸激酶，IC50分别为2和5 nM。在体外，微摩尔浓度cediranib可直接抑制肿瘤细胞增殖。次纳摩尔浓度Cediranib阻断细管产生，且抑制体内VEGF诱导的血管生成。
| | 体内研究 | Cediranib造成骨骼过度生长，阻止卵巢中黄体的产生，依赖于血管生成的生理程序被抑制。Cediranib非常有效作用于人类移植瘤模型，存在剂量依赖性。此外，cediranib导致人类肺癌移植瘤血管衰退。 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | | 2022/07/01 | HY-10205 | 西地尼布
Cediranib | 288383-20-0 | 5mg | 720元 | | | 2022/07/01 | HY-10205 | 西地尼布
Cediranib | 288383-20-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 792元 | |
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