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5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺

5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺 更多供应商
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产品介绍: 中文名称:5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺
英文名称:TPCA-1;2-[(AMinocarbonyl)aMino]-5-(4-fluorophenyl)-3-thiophenecarboxaMide
CAS:507475-17-4
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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产品介绍: 中文名称:5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺
英文名称:TPCA-1
CAS:507475-17-4
纯度:98%+ HPLC 包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g 备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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产品介绍: 英文名称:TPCA-1
CAS:507475-17-4
纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
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产品介绍: 英文名称:TPCA-1
CAS:507475-17-4
纯度:>98%,IKK-2抑制剂 包装信息:50MG 备注:2970
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产品介绍: 英文名称:3-ThiophenecarboxaMide, 2-[(aMinocarbonyl)aMino]-5-(4-fluorophenyl)-
CAS:507475-17-4
纯度:98% 包装信息:1g;5g;100g;Bulk
5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺
生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺
中文同义词:5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺
英文名称:TPCA-1
英文同义词:TPCA-1;2-[(Aminocarbonyl)amino]-5-(4-fluorophenyl)-3-thiophenecarboxamide;5-(4-Fluorophenyl)-2-ureidothiophene-3-carboxamide;TPCA-1(TPCA 1);3-ThiophenecarboxaMide, 2-[(aMinocarbonyl)aMino]-5-(4-fluorophenyl)-;5-(4-Fluorophenyl)-2-ureidothiophene-3-carboxamide TPCA-1;TPCA-1 IKK-2 Inhibitor IV;GW683965
CAS号:507475-17-4
分子式:C12H10FN3O2S
分子量:279.29
EINECS号:
相关类别:NF-kB
Mol文件:507475-17-4.mol
5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺
5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺 性质
沸点 442.6±45.0 °C(Predicted)
密度 1.490
储存条件 2-8°C
溶解度 DMSO: soluble5mg/mL, clear
形态powder
酸度系数(pKa)13.12±0.50(Predicted)
颜色white to light brown
5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺 用途与合成方法
生物活性TPCA-1 (GW683965)是一种IKK-2抑制剂,无细胞试验中IC50为17.9 nM,抑制NF-κB通路,比作用于IKK-1选择性高22倍。TPCA-1 也是 STAT3 的抑制剂并可促进凋亡。
靶点
TargetValue
NF-κB
()
STAT3
()
IKK2
(Cell-free assay)
17.9 nM
体外研究

在时间分辨荧光能量共振转移试验中,TPCA-1抑制人IKK-2活性,IC50为17.9 nM。TPCA-1被证明是ATP竞争性的。此外,TPCA-1对IKK-1和JNK3分别表现出400 nM和3600 nM的IC50值。TPCA-1浓度依赖性抑制TNF-α,IL-6,和IL-8的产生,IC50值分别为170,290,和320 nM。 TPCA-1抑制胶质瘤细胞增殖,以及TNF诱导的RelA (p65)核转运和NFκB依赖性IL8基因表达。重要的是,TPCA-1抑制IFN诱导的基因表达,完全抑制MX1和GBP1基因表达,而对ISG15表达仅具有很小的作用。

体内研究

TPCA-1(3, 10, 或20 mg/kg,i.p., b.i.d.)预防性给药,导致小鼠体内胶原诱导性关节炎(CIA)的严重程度剂量依赖性降低。TPCA-1(10 mg/kg, i.p., b.i.d.)导致的显著降低的疾病严重程度和疾病发作的延迟与抗风湿药,etanercept(4 mg/kg, i.p.)每隔一天预防性给药的作用相当。TPCA-1- 和etanercept-处理的小鼠爪子组织中,p65的细胞核定位,以及IL-1β,IL-6,TNF-α,和干扰素-γ的水平显著降低。此外,TPCA-1给药导致体内胶原诱导的T细胞增殖显著减少。TPCA-1以20 mg/kg,而不是3或10 mg/kg,i.p.,b.i.d.治疗性给药显著降低CIA的严重程度,etanercept以12.5 mg/kg, i.p.,每隔一天给药具有同样的效果。

安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 22-36
安全说明 26
WGK Germany 3
5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S2824TPCA-1507475-17-410mg1391.13元
2021/03/30S2824TPCA-1507475-17-410mM (1mL in DMSO)1794.47元
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