盐酸利多卡因

白色结晶，无臭、味微苦而麻。极易溶于水、乙醇和有机溶剂，但不溶于乙醚。水溶液在酸、碱情况下不分解，反复高压灭菌很少变质。盐酸利多卡因为局麻药和抗心律失常药。临床上主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用）及神经传导阻滞。也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，还可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。但对室上性心律失常通常无效。
盐酸利多卡因为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5μg·ml-1可发生惊厥。盐酸利多卡因在低剂量时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。盐酸利多卡因具有穿透性强、弥散性强、起效快的特点，麻醉效能2倍与普鲁卡因，而毒性为1。用药后5分钟即可出现麻醉作用，麻醉作用可持续1～1.5小时，比普鲁卡因长50%。吸收后可抑制中枢神经系统，并能抑制心室自律性，缩短不应期，可用作控制室性心动过速，治疗室性早搏、室性心动过速和心室颤动等心律失常症状。对心脏本身疾患或强心苷所引起的心律失常都有效，对室上性心动过速则效果不佳。本品作用快，持续时间短，口服无效，常作为静脉注射给药。盐酸利多卡因为中效酰胺类局麻药。用作局部麻醉药及抗心律失常药。主要用于：
(1)浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)及神经传导阻滞。
(2)治疗急性心肌梗死(AMI)后室性早搏和室性心动过速，及洋地黄类中毒、心脏外科手术、心导管引起的室性心律失常，但对室上性心律失常通常无效。表面麻醉用2%～5%溶液。浸润麻醉用0.25%～0.5%溶液。传导麻醉用2%盐酸利多卡溶液，每个注射点，马、牛8～12毫升，羊3～4毫升。硬膜外麻醉2%溶液，马、牛8～12毫升，犬、猫每公斤体重0.22毫升。皮下注射用2%溶液，极量，猪、羊80毫升，马、牛400毫升，犬25毫升，猫8.5毫升。
治疗心律失常，静脉注射： 每公斤体重犬初剂量2～4毫克，接着以每分钟25～75微克静脉滴注，猫初剂量250～500微克，接着以每分钟20微克静脉滴注。盐酸利多卡因的不良反应发生率约为6.3%。多数不良反应与剂量有关。不良反应有嗜睡、头晕、眩晕、恶心、呕吐、倦怠、欣快感、精神错乱、肌肉抽搐、惊厥、视力模糊、神志不清和呼吸困难等，大剂量可产生严重窦性心动过缓、心脏停搏，严重房室传导阻滞及心肌收缩力减弱，血压下降等。血药中盐酸利多卡因浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞(A-V-B)以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。少数有过敏反应如红斑皮疹及血管神经性水肿等。(1)西咪替丁、β-受体阻滞剂可抑制利多卡因经肝脏代谢，使其血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整盐酸利多卡因剂量。
(2)巴比妥类药物可促进盐酸利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏。
(3)与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度。
(4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使盐酸利多卡因总清除率下降。
(5)与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。(1)对其他局麻药过敏者，可能对盐酸利多卡因也过敏。
(2)下述情况慎用：妊娠期、新生儿尤其是早产儿、肝血流量减低、肝肾功能不全、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者。
(3)严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心脏骤停;其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。
(4)老年人用药应根据需要和耐受程度调整剂量，70岁以上者剂量应减半。
(5)麻醉时防止误入血管，预防局麻药中毒。
(6)治疗心律失常时应注意监测血压、心电图，并备有抢救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。
(7)麻醉时心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。局部麻醉药，抗心律失常药，用于各种麻醉及快速性室性心律失常