利莫那班
| 中文名称 | 利莫那班 |
|---|---|
| 中文同义词 | 利莫那班;5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-N-(1-哌啶基)-1H-吡唑-3-甲酰胺;利莫那班(混合体);利莫那班 100MG;5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-N-(哌啶-1-基)-吡唑-3-甲酰胺;利莫那班游离碱;利莫纳班;利莫那班 LM瘦身专家 |
| 英文名称 | Rimonabant |
| 英文同义词 | ACOMPLIA;RIMONABANT;RIMONABANT(ACOMPLIA,SR141716);5-(4-Chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-N-piperidinopyrazole-3-carboxamide;1H-Pyrazole-3-carboxamide, 5-(4-chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-N-1-piperidinyl-;5-(4-Chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-N-1-piperidinyl-1H-pyrazole-3-carboxamide;A 281;Sr 141716 |
| CAS号 | 168273-06-1 |
| 分子式 | C22H21Cl3N4O |
| 分子量 | 463.79 |
| EINECS号 | 200-223-5 |
| 相关类别 | 抗脂肪药物;医药原料;小分子抑制剂;G蛋白偶联受体&G蛋白;原料中间体-原料药;减肥原料;保健原料;原料药;Weight Loss;SR141716;减肥;医药原料药;原料;标准品 |
| Mol文件 | 168273-06-1.mol |
| 结构式 |  |
利莫那班 性质
| 熔点 | 154.7 °C |
|---|---|
| 密度 | 1.41±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | RT |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（高达20mg/ml）或乙醇（高达20mg/ml）。 |
| 酸度系数(pKa) | 11.31±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。防潮。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
| CAS 数据库 | 168273-06-1(CAS DataBase Reference) |
利莫那班(Rimonabant Hydrochloride)是一种大麻素受体 1(CB1)拈抗剂，通过阻断脑组织中的大麻素受体来降低人的食欲和烟瘾，可用于肥胖、烟瘾、高血压、 血脂异常和2 型糖尿病和代谢综合症的治疗，同时可以降低胆固醇，具有预防肥胖人群患上心脏病和糖尿病的功效，已于2006年在多个国家上市。此外，基础和临床研究都证实了利莫那班能有效改善肥胖症伴发的高血糖、胰岛素抵抗以及脂代谢紊乱。
白色粉末利莫那班作为特异性CB1拮抗剂，分别通过作用于中枢和外周CB1 受体两条途径实现其减肥效应。利莫那班的减肥效应可以分为两个阶段：在药物治疗初期，体重的减轻源于药物拮抗中枢部位CB1 受体所产生的明显的食欲抑制、摄食减少。之后机体对药物的耐受性产生，食欲抑制效应减弱甚至消失。随后出现的长时间的体重减轻效应来源于药物的外周作用机制，即利莫那班通过作用于胃肠道、脂肪细胞、骨骼肌和肝脏上的CB1 受体调节体内能量代谢，从而减轻体重。
类白色至白色结晶粉末，易溶于甲醇。熔点：230℃～240℃干燥失重：≤0.5％PH：（10％水溶液）4-7重金属：≤10ppm TLC：只有一个斑点含量：≥99.5％适应症：新型减肥、戒烟、降血脂、医药原料。利莫那班(Rimonabant Hydrochloride)是一种大麻素受体(CB1)拈抗剂，通过阻断脑组织中的大麻素受体来降低人的食欲和烟瘾，可用于肥胖、烟瘾、高血压、 血脂异常和2型糖尿病和代谢综合症的治疗，同时可以降低胆固醇，具有预防肥胖人群患上心脏病和糖尿病的功效，已于2006年在多个国家上市。
此外，基础和临床研究都证实了利莫那班能有效改善肥胖症伴发的高血糖、胰岛素抵抗以及脂代谢紊乱。但是目前对利莫那班上述作用机制的了解尚为粗浅，更确切的机制仍需要进一步研究阐明。鉴于其具有明显的经济效益和社会价值，开发具有工业化潜力的盐酸利莫那班的合成工艺具有广阔的市场前景。
尽管利莫那班治疗减肥的效果显著，但近些年来所报道的不良反应也不容忽视。在RIO-Europe中，以5mg和20mg的剂量服用利莫那班的人比安慰剂对照组频繁出现恶心呕吐(5.1％，12.9％ 和4.3％)、腹泻(分别为6.0％，7.2％和3.0％)、头晕(分别为7.0％，8.7％和4.9％)、精神错乱(分别为2.3％，3.7％ 和3.O％)。这些现象也同样出现在RIO-Lipids的研究中。对4项随机对照研究的综合分析表明，利莫那班可增加精神方面的严重不良反应，即抑郁和焦虑。