司美格鲁肽
| 中文名称 | 司美格鲁肽 |
|---|---|
| 中文同义词 | 司美格鲁肽;鼠源胆囊收缩素前体片段多肽24-32;司美格鲁肽(基因工程重组来源) |
| 英文名称 | V-9-M cholecystokinin nonapeptide |
| 英文同义词 | V-9-M cholecystokinin nonapeptide;(4S)-4-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-5-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-3-carboxy-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-carboxy-3-methylsulfanylpropyl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid;L-Methionine, L-valyl-L-prolyl-L-valyl-L-α-glutamyl-L-alanyl-L-valyl-L-α-aspartyl-L-prolyl-;L-Valyl-L-prolyl-L-valyl-L-α-glutamyl-L-alanyl-L-valyl-L-α-aspartyl-L-prolyl-L-methionine;Cholecystokinin Precursor (24-32) (rat) H-Val-Pro-Val-Glu-Ala-Val-Asp-Pro-Met-OH;Smeglutide;Cholecystokinin Precursor;L-Methionine,L-valyl-L-prolyl-L-valyl-L-a-glutamyl-L-alanyl-L-valyl-L-a-aspartyl-L-prolyl- |
| CAS号 | 99291-20-0 |
| 分子式 | C42H69N9O14S |
| 分子量 | 956.11 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 药物多肽;原料药 |
| Mol文件 | 99291-20-0.mol |
| 结构式 |  |
司美格鲁肽 性质
| 沸点 | 1350.7±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.306±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系数(pKa) | 3.51±0.10(Predicted) |
| InChIKey | AIKMAJWJXJPJNB-HNRKYVDVNA-N |
司美格鲁肽是一种胰高血糖素样肽受体激动剂即GLP-1受体激动剂，人体的GLP-1是由肠道L细胞分泌的一种肽类激素。
2017年12月，美国食品与药物管理局（FDA）批准司美格鲁肽注射液上市，用于成人2型糖尿病患者的血糖控制。
2020年1月，获FDA批准，用于降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件风险。
2020年12月4日，诺和诺德向FDA提交了司美格鲁肽2.4mg每周皮下注射1次用于减肥的上市申请。
2021年6月5日，诺和诺德宣布FDA批准Wegovy（司美格鲁肽每周1次皮下注射2.4mg）上市，用于慢性体重管理，适用于伴有至少一种体重相关合并症的肥胖（BMI≥30kg/m2）或超重（BMI≥27kg/m2）成人。
2021年4月，获国家食品药品监督管理局（NMPA）批准，用于治疗成人2型糖尿病及降低T2DM合并心血管疾病患者的心血管不良事件风险。
它的作用机制是作用于胰岛β细胞，促进胰岛素的合成和分泌，刺激胰岛β细胞的增值和分化，抑制胰岛β细胞的凋亡，增加胰岛β细胞数量，具有保护胰岛功能的作用。还可以作用于胰岛α细胞，抑制胰高血糖素的释放，减少肝糖的释放。作用于胰岛δ细胞，促进生长抑素的分泌，参与抑制胰高血糖素的分泌。增强胰岛素的敏感性，减慢胃的排空，作用于下丘脑抑制食欲，减少体重，通过这些作用共同达到降糖的效果。司美格鲁肽属于胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1受体激动剂）类降糖药物，这种药物以葡萄糖依赖的形式增加胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌，并可促进胃排空，中枢性抑制食欲，减少进食量，进而减少葡萄糖的吸收，达到降低血糖的作用。