Semaxanib
| 中文名称 | Semaxanib |
|---|---|
| 中文同义词 | 3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮;Z-SEMAXANIB;化合物SEMAXANIB;(Z)-3-((3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基)二氢吲哚-2-酮;3-[(2,4-二甲基吡咯-5-基)亚甲基]-2-吲哚啉酮 |
| 英文名称 | 3-[(2,4-Dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl]-2-indolinon |
| 英文同义词 | 2H-Indol-2-one, 3-((3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene)-1,3-dihydro-, (Z)-;3-((Z)-(3,5-Dimethylpyrrol-2-yl)methylene)-2-indolinone;3-(1-(3,5-Dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)meth-(Z)-ylidene)-2-oxo-2,3-dihydroindole;Semaxanib;Unii-71ia9S35aj;(Z)-SU 5416;TSU 16;SeMaxanib,SU5416 |
| CAS号 | 194413-58-6 |
| 分子式 | C15H14N2O |
| 分子量 | 238.28 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;对照品;Inhibitors |
| Mol文件 | 194413-58-6.mol |
| 结构式 |  |
Semaxanib 性质
| 熔点 | 220-222℃ |
|---|---|
| 密度 | 1.256 |
| 储存条件 | 2-8°C |
Semaxanib (SU5416)是一种有效的，选择性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂，IC50为1.23 μM，作用于VEGFR比作用于PDGFRβ选择性高20倍，对EGFR， InsR和FGFR没有作用活性。Phase 3。
| Target | Value |
|
VEGFR2/Flk1
(Cell-free assay) | 1.23 μM |
在Flk-1过表达的NIH 3T3细胞中，Semaxanib抑制Flk-1受体的VEGF-依赖性磷酸化， IC50为1.04 μM。在NIH 3T3细胞中，Semaxanib抑制PDGF依赖性自身磷酸化，IC50 为20.3 μM。Semaxanib剂量依赖性抑制VEGF和FGF诱发的有丝分裂，IC50分别为0.04和50 μM。Semaxanib的治疗对C6胶质瘤，Calu 6肺癌，A375黑素瘤，A431 鳞状细胞癌，和SF767T 神经胶质瘤细胞(IC50s都大于20 μM)在体外的生长没有影响。
Semaxanib剂量相关性抑制A375肿瘤在体内的生长。Semaxanib每天腹腔注射给药，能够抑制>85%的皮下肿瘤的生长，并且没有可检测的毒性。Semaxanib具有广谱的抗肿瘤活性。测试的10种肿瘤细胞系中，Semaxanib显著抑制其中8种(A431，Calu-6，C6，LNCAP，EPH4-VEGF，3T3HER2，488G2M2以及SF763T细胞)的皮下生长，平均死亡率为2.5%。 Semaxanib (25毫克/千克/天)显示出强效抗血管生成活性，导致肿瘤微血管系统的总功能性血管密度显著降低。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2022/04/29 | S2845 | Semaxanib Semaxanib (SU5416) | 194413-58-6 | 5mg | 1378.55元 |
| 2022/04/29 | S2845 | Semaxanib Semaxanib (SU5416) | 194413-58-6 | 10mM(1mL in DMSO) | 1627.36元 |