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托伐普坦

托伐普坦 更多供应商
公司名称: 成都百易源生物技术有限公司  黄金产品
联系电话: 13402890778,
产品介绍: 中文名称:托伐普坦
英文名称:Tolvaptan
CAS:150683-30-0
纯度:98% HPLC 包装信息:10g;25g;100g;
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联系电话: 13801208576
产品介绍: 中文名称:托伐普坦
英文名称:Tolvaptan
CAS:150683-30-0
备注:铝箔袋或纸板桶装KG/袋/
公司名称: 南京大秦医药科技有限公司  黄金产品
联系电话: 18351831988 025-58470199
产品介绍: 中文名称:托伐普坦
CAS:150683-30-0
纯度:99% HPLC 包装信息:100kg;10kg;1kg;10g
公司名称: 南京生利德生物科技有限公司  黄金产品
联系电话: 025-58378339
产品介绍: 中文名称:托伐普坦
英文名称:Tolvaptan
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公司名称: 恩祺生物科技(上海)有限公司  黄金产品
联系电话: 13916707528 021-57680965
产品介绍: 中文名称:托伐普坦
英文名称:Tolvaptan
CAS:150683-30-0
纯度:99% HPLC 备注:可按客户要求
托伐普坦专题
托伐普坦的药理作用及应用
托伐普坦是由日本大冢公司开发的,美国FDA 于 2009年批准上市,用于治疗心衰等患者。托伐普坦片的商品名是苏麦卡,它的合成路线的难度主要体现在苯并七元环的构建。心力衰竭的治疗是一个研究的热点,把开发新的利尿剂是其战略目标之一。所以拮抗精氨酸加压素是防
2020/10/24 7:56:57
托伐普坦生产厂家及价格列表
托伐普坦_湖北麦凯斯精化科技有限责任公司
价格:¥125袋
2020/10/25 16:34:45
托伐普坦_湖北鸿鑫瑞宇精细化工有限公司
价格:¥10.00KG
2020/10/23 13:35:16
托伐普坦
简介药理作用适应症制备治疗低钠血症 专题
中文名称:托伐普坦
中文同义词:N-[4-[(5R)-7-氯-5-羟基-2,3,4,5-四氢-1-苯并氮杂卓-1-甲酰基]-3-甲基苯基]-2-甲基苯甲酰胺;托伐普坦-D7;托伐普坦;盐酸帕唑替尼;托伐普坦(标准品);托伐普坦杂质
英文名称:Tolvaptan
英文同义词:N-[4-(9-chloro-6-hydroxy-2-azabicyclo[5.4.0]undeca-8,10,12-triene-2-carbonyl)-3-methyl-phenyl]-2-methyl-benzamide;Tolvaptan;N-[4-[(5R)-7-Chloro-5-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepine-1-carbonyl]-3-methylphenyl]-2-methylbenzamide;N-(4-{[(5R)-7-chloro-5-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]carbonyl}-3-Methylphenyl)-2-MethylbenzaMide;OPC 41061;OPC-41061;SaMsca;Tolvaptan Tablets
CAS号:150683-30-0
分子式:C26H25ClN2O3
分子量:448.94
EINECS号:691-537-5
相关类别:中间体;医药中间体;G蛋白偶联受体&G蛋白;托伐普坦;医用原料;医药原料;小分子抑制剂;APIs;Tolvaptan;Samsca;Other APIs;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;循环系统利尿药;新药及仿制药;中药对照品;心脑血管;原料药;科研试剂;肠胃泌尿生殖系统类;药物杂质及中间体;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Isotope Labelled Compounds
Mol文件:150683-30-0.mol
托伐普坦
托伐普坦 性质
熔点 219-222°C
沸点 594.4±50.0 °C(Predicted)
密度 1.311±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Refrigerator
溶解度 DMSO: ≥15mg/mL
酸度系数(pKa)13.00±0.70(Predicted)
形态powder
颜色white to tan
InChIKeyGYHCTFXIZSNGJT-UHFFFAOYSA-N
托伐普坦 用途与合成方法
简介托伐普坦是由日本大冢公司开发的,美国FDA 于 2009年批准上市,用于治疗心衰等患者。托伐普坦片的商品名是苏麦卡,它的合成路线的难度主要体现在苯并七元环的构建。心力衰竭的治疗是一个研究的热点,把开发新的利尿剂是其战略目标之一。所以拮抗精氨酸加压素是防止心衰发展的行之有效的方法。
药理作用血管加压素是人体调节水平衡最主要的激素,它的分泌受渗透压感受器和压力感受器调节。托伐普坦结构为苯氮杂卓类衍生物, 与V2受体的亲和力是与V1a受体亲和力的29倍以上,为天然精氨酸加压素的1.8倍。托伐普坦与集合管上的V2受体结合并阻断其活性,使AQP2从内膜上脱落,降低其表达,阻止了V2受体介导的肾脏水重吸收;增加尿液中游离水的排泄,减少水潴留,降低容量负荷,不影响电解质,恢复钠离子水平;抑制cAMP生成和积聚,升高血浆中钠离子浓度, 帮助多余的水份从尿液排出; 托伐普坦对多囊肾的治疗机制:抑制多囊肾细胞内cAMP积聚,通过减少囊液分泌从而内衬细胞增生来抑制囊肿生长。
适应症托伐普坦也是唯一可以用于肝硬化低钠血症的普坦类药物。多项研究证实血管加压素受体V2、V3在垂体和异位促肾上腺皮质激素(ACTH)瘤中有过度表达,选择性V2、V3受体拮抗剂可能具有抗ACTH分泌性肿瘤的治疗作用,但这需要进一步研究证实。
制备

托伐普坦的合成路线

以化合物 2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯为原料 2 -氨-基-5-氯苯甲酸甲酯与对甲苯磺酸氨基保护反应,然后与溴丁酸乙酯反应生成化合物2,化合物2 经过 Dieckmann 缩合关环成苯并氮杂卓的母环3。化合物 3 在酸性条件下脱去羧酸乙酯的到化合物4,化合物 4 在多聚磷酸溶液中脱去对甲苯磺酸保护基生成化合物5。化合物5为托伐普坦的关键中间体。将化合物5 和三乙胺于二氯甲烷中,缓慢滴入2-甲基-4-硝基苯甲酰氯,通过硅胶色谱柱分离,得到中间体6。化合物 6 室温下二氧化铂氢化还原反应,后处理,浓缩,残留物通过硅胶色谱柱分离,得到中间体7。重复第五步操作得到化合物8。将中间体8 加入甲醇中,室温下分批加入硼氢化钠还原反应,氯仿萃取浓缩后用无水甲醇-无水乙醚重结晶,得到产品托伐普坦。

治疗低钠血症托伐普坦是由Otsuka公司开发一种治疗低钠血症的口服型选择性加压素拮抗剂,属于非肽类选择性抗利尿激素V2受体拮抗剂,可以升高血浆中钠离子浓度,帮助多 余的水分从尿液排出,利尿作用强,增强肾脏处理水的能力,能明显减轻患者体重和水肿,且不伴有电解质排泄的增加,不破坏血电解质平衡,可用于治疗由充血 性心衰、各种水肿性疾病、肝硬化以及抗利尿激素分泌不足综合征导致的低钠血症。研究发现,当血浆中钠离子浓度降低时,为了保持细胞内外的钠离子浓度平衡 ,细胞外的液体就会进入细胞内,这样细胞就会肿胀。当脑细胞肿胀时,就会导致各种低钠血的症状出现。包括头昏、虚弱、头痛、恶心、意识错乱以及意识减缩 和惊厥发生。严重的低钠血症会导致昏迷和死亡,目前托伐普坦片在重度低钠血症患者中还无相应的研究。
安全信息
WGK Germany 3
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