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马赛替尼(Masitinib)

马赛替尼(Masitinib) 更多供应商
公司名称:上海玉雕化学技术有限公司  黄金产品
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产品介绍:中文名称:马赛替尼
英文名称:masitinib API
CAS:790299-79-5
纯度:HPLC purity>99% 包装信息:100g,1kg-5kg 备注:in stock>500g;常备库存>500g(数量大,电话详谈;江浙沪,可货到付款)
公司名称:斯派螺(武汉)药物研发有限公司  黄金产品
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产品介绍:中文名称:[马赛替尼(Masitinib)]
英文名称:Masitinib (AB1010)
CAS:790299-79-5
纯度:95% -98%HPLC 包装信息:1GR;10GR;50GR;100GR;250GR;500GR;1KG;5KG;10KG;100KG
公司名称:上海欧堃化学有限公司(QQ 39130253)  黄金产品
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产品介绍:英文名称:MASITINIB
CAS:790299-79-5
纯度:99% 包装信息:1g;5g;bulk
公司名称:重庆星灿医药科技有限公司  黄金产品
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产品介绍:英文名称:Masitinib
CAS:790299-79-5
纯度:98%
公司名称:上海波以尔化工有限公司  
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产品介绍:中文名称:4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-噻唑基]氨基]苯基]苯甲酰胺
英文名称:MASITINIB
CAS:790299-79-5
马赛替尼(Masitinib)新闻专题
欧洲药物管理局(EMA)授予马赛替尼治疗ALS孤儿药地位
AB Science公司是一个专注于蛋白激酶抑制剂研究、开发和市场化的制药公司,它于2016年8月8日宣布:欧洲药物管理局(EMA)孤儿药品委员会(COMP)授予马赛替尼(Masitinib)治疗肌萎缩侧索硬化(ALS,即卢伽雷氏症)孤儿药地位。
2017/2/14 22:12:40
最新发布供应信息
供应:马赛替尼原料药及中间体_上海玉雕化学技术有限公司 (Shanghai Yudiao Chemistry Technology Co., Ltd
2017/9/19 14:08:09
供应:马赛替尼原料药及中间体_上海玉雕化学技术有限公司 (Shanghai Yudiao Chemistry Technology Co., Ltd
2017/9/19 14:08:09
马赛替尼(Masitinib)
药理作用 生物活性 体外研究 体内研究 特征 新闻专题
中文名称:马赛替尼(Masitinib)
中文同义词:4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-噻唑基]氨基]苯基]苯甲酰胺;马赛替尼;AB1010;MASIVET;马塞替尼;N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)噻唑-2-基)氨基)苯基)-4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰胺;MASITINIB (AB1010) 马塞替尼;马赛替尼(MASITINIB)
英文名称:Masitinib (AB1010)
英文同义词:MASITINIB;4-[(4-Methyl-1-piperazinyl)methyl]-N-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-thiazolyl]amino]phenyl]benzamide;4-((4-Methylpiperazin-1-yl)methyl)-N-(4-methyl-3-((4-(pyridin-3-yl)-1,3-thiazol-2-yl)amino)phenyl)benzamide;Ab 1010;Ab1010;Ab-1010;Mastinib;Masitinib(AB1010)
CAS号:790299-79-5
分子式:C28H30N6OS
分子量:498.64
EINECS号:
相关类别:Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;信号转导通路激酶抑制剂;医药中间体;Anti-cancer&immunity;靶向类;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;医药;蛋白酪氨酸激酶
Mol文件:790299-79-5.mol
马赛替尼(Masitinib)
马赛替尼(Masitinib) 性质
熔点 90-95?C
储存条件 Refrigerator
马赛替尼(Masitinib) 用途与合成方法
药理作用Masitinib,也可以称甲磺酸马赛替尼,是AB科学研发的,一种治疗多发性骨髓瘤,胃肠道间质瘤和前列腺癌的血小板衍生生长因子α/β受体酪氨酸激酶抑制剂。

该药分别在2009年和2015年获得FDA治疗胰腺癌和ALS孤儿药资格。2016年8月8日获得EMA孤儿药资格。

马赛替尼是一种新型口服给药的酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制一定数量的激酶,靶向免疫重要细胞肥大细胞和巨噬细胞。基于其独特的作用机制,马赛替尼可以被开发为适用于肿瘤、炎性疾病和某些中枢神经系统疾病的药物。

在肿瘤学中由于其免疫疗法效果,马赛替尼可能影响肿瘤患者的生存期(单独或与化疗结合)。通过作用于肥大细胞和小胶质细胞,并因而抑制炎症过程的激活,马赛替尼能对与某些炎性、中枢神经系统疾病和这些疾病退变相关的症状有效。
生物活性Masitinib (AB1010)是一种新型的Kit和PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM,但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase 3。
体外研究Masitinib浓度≤500 nM时为ATP竞争性抑制剂。Masitinib也有效抑制重组PDGFR和胞内激酶Lyn, 及FGFR 3。 然而, Masitinib 对ABL和c-Fms抑制效果很弱。Masitinib 作用于脱颗粒, 细胞因子产生,和骨髓肥大细胞迁移时,抑制效果比imatinib强很多。在表达人类野生型KIT的Ba/F3细胞中, Masitinib 抑制SCF (干细胞因子)诱导的细胞增殖,IC50为150 nM, 而抑制IL-3刺激的增殖时,IC50值约>10 µM。在表达PDGFR-α的Ba/F3细胞中,Masitinib 抑制PDGF-BB刺激的增殖和 PDGFR-α 酪氨酸磷酸化作用,IC50为300 nM。Masitinib 作用于肥大细胞瘤细胞系和BMMC,也抑制刺激的人类KIT酪氨酸磷酸化。Masitinib 作用于Ba/F3 细胞,抑制KIT获得的功能突变, 包括 V559D突变和Δ27鼠突变,IC50分别为3和5 nM。Masitinib 抑制肥大细胞瘤细胞系包括 HMC-1α155和FMA3 的细胞增殖,IC50分别为10和30 nM。 Masitinib 作用于两种新型ISS细胞系,抑制细胞生长和PDGFR磷酸化作用, 说明Masitinib抑制原代和转移ISS细胞系,且在ISS的临床处理上有帮助。
体内研究30 mg/kg Masitinib作用于表达Δ27的Ba/F3 移植瘤模型,抑制肿瘤生长和提高培养基存活时间,对心脏和基因都没有毒性。 每天口服12.5 mg/kg Masitinib 提高全部的TTP (随时间增长的肿瘤)。 Masitinib和gemcitabine联用抑制抗gemcitabine的细胞系Mia Paca2 和Panc1增殖时,显示出协同作用。
特征Masitinib比其他酪氨酸抑制剂安全性更好。
安全信息
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