安普那韦
| 中文名称 | 安普那韦 |
|---|---|
| 中文同义词 | 安普那韦;氨普那韦;安瑞那韦;(S)-四氢呋喃-3-基((2S,3R)-4-(4-氨基-N-异丁基苯磺胺基)-3-羟基-1-苯基丁烷-2-基)氨基甲酸酯;氨普那韦杂质;安普那韦[干冰运输,需加收额外费用];5-溴-5-硝基-1;3-二恶烷 |
| 英文名称 | AMPRENAVIR |
| 英文同义词 | KVX-478;AGENERASE;AMPRENAVIR;141W94;PROZEI;141W94, KVX-478, Agenerase, Prozei,;Carbamic acid, (1S,2R)-3-(4-aminophenyl)sulfonyl(2-methylpropyl)amino-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl-, (3S)-tetrahydro-3-furanyl ester;Angenerase |
| CAS号 | 161814-49-9 |
| 分子式 | C25H35N3O6S |
| 分子量 | 505.63 |
| EINECS号 | 827-179-5 |
| 相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;安普那韦是一种新的抗反转病毒蛋白酶抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;抗生素类;抗生素;Anti-viral Compounds;Anti-virals;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Non-nucleoside Reverse Transcriptase;API;Inhibitor;peptides;蛋白酶;标准品;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 161814-49-9.mol |
| 结构式 |  |
安普那韦 性质
| 熔点 | 72-74°C |
|---|---|
| 密度 | 1.30±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 11.54±0.46(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 旋光性 (optical activity) | [α]/D +8 to +12°, c = 0.5 in methanol |
| BCS Class | 2 |
| InChIKey | YMARZQAQMVYCKC-OEMFJLHTSA-N |
Amprenavir (141W94, VX-478, KVX-478) 是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂，作用于野生型HIV分离株，IC50为14.6 ng/ml。
| Target | Value |
| PXR | |
| HIV protease | 14.6 ng/mL |
Amprenavir促进核受体孕烷X受体（PXR）和共激活因子SRC-1和PBP之间的特异性相互作用。Amprenavir结合到人PXR的与SR12813复杂的高分辨率晶体结构中。Amprenavir占据所有四个结合体，其羟基与Ser247形成氢键，它位于PXR的连接区域，有助于在所述受体内的最优取向定位的药物。Amprenavir与XR激活功能-2（AF-2）的αAF表面的一个残基，Phe429，这可能稳定活性AF-2的构象受体，并有助于amprenavir对PXR激动剂活动的直接接触。在HepaRG细胞和LS180细胞中，Amprenavir诱导bona fide PXR的靶基因，参与第一阶段（CYP3A4），第二阶段（UGT1A1）和第三阶段（MDR1）代谢。
Amprenavir增加野生型小鼠的动脉粥样硬化LDL胆固醇馏分，但不是在PXR-/-小鼠。在野生型小鼠的肠而不是在PXR-/-小鼠中，Amprenavir刺激已知PXR靶基因的表达，包括CYP3A11，谷胱甘肽转移酶A1和MDR1a的表达。Amprenavir介导PXR活化刺激LiPF和LIPA在野生型小鼠的肠中的表达，而不是在PXR-/-小鼠，表明肠PXR在介导哺乳动物饲料脂肪分解和吸收可能发挥的作用。安全信息
| 危险品运输编号 | 3077 |
|---|---|
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 29350090 |
| 毒害物质数据 | 161814-49-9(Hazardous Substances Data) |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-17430 | 安普那韦 Amprenavir | 161814-49-9 | 5 mg | 400元 |
| 2024/01/25 | HY-17430 | 安普那韦 Amprenavir | 161814-49-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 445元 |