赤勺提取物
赤勺提取物 性质
赤芍提取物以毛茛科植物赤芍为原料提取的棕褐色粉末，主要有效成分为芍药苷、芍药内酯苷、挥发油等。
赤芍具有清热凉血, 散淤止痛的功效, 中医临床常用于吐血衄血、经闭腹痛、冠心病、心绞痛等疾病。
从赤芍中提取的芍药苷具有改善微循环、抑制血小板聚集和抗血栓形成，降血脂和抑制动脉硬化形成,对心血管系统可以增加冠脉流量、扩张血管等作用。赤芍为毛茛科植物芍药Paeoria lactiflora Pall. 或川赤芍P. veitchii Lynch.的干燥根。
【植物形态】多年生草本，高40~80厘米。根粗长，圆柱形或纺锤形，红褐色。茎直立，光滑无毛。叶柄长10~14厘米;叶互生，二回三出复叶，顶生小叶最大，倒卵形或宽椭圆形，先端渐尖，基部楔形;侧生小叶椭圆状倒卵形或卵形，基部楔形，下面无毛或疏生柔毛。花单生于茎顶，萼片2~3，花瓣5~8，白色或粉红色;雄蕊多数，心皮3~5，离生，无毛。蓇葖果长圆形，成熟时开裂。花期5—6月，果期8—10月。
【产地】 芍药主产内蒙，辽宁，河北等地。销全国。川赤芍主产四川，此外甘肃，陕西，青海等地亦产。
【性味归经】 酸、苦，凉。归肝、脾经。
【功能主治】 清热凉血，祛瘀止痛。主治温毒发斑，腹痛，跌打损伤，吐血，衄血，肝郁胁痛，经闭痛经等。
图1为赤芍赤芍中已提取分离鉴定的化合物大都是单萜成分，其中包括芍药苷、芍药内酯苷、氧化芍药苷、苯甲酰芍药苷及芍药新苷等。川赤芍中亦含有芍药苷。赤芍中还分离出苯甲酸及一些鞣质成分。其中芍药苷的含量约为3.1%。
1.氧化芍药苷(Oxypaeoniflorin)：分子式C23H28O12，分子量496。白色吸潮性无定形粉末。又名羟基芍药苷。[α]D-17.1(C=1.0，甲酸)。Molisch反应阳性，FeCl3反应阳性。
2.芍药内酯苷(Albiflorin)：分子量480。吸潮性无定形粉末。[α]D-234°(C=1.0，甲醇)。
3.苯甲酰芍药苷(Benzoylpaeoniflorin)：分子式C30H32O13，分子量584.56。白色粉末，[α]D14- 9.8°(C=1.25，甲醇)。
4.β-谷甾醇(β-Sitosterol)：结构、性质参见天冬项下。
5.儿茶精(Catechin)：分子式C15H14O6，分子量290.28。(±)：针状结晶(水-醋酸)，mp. 212℃～216℃。略微溶于冷水和乙醚。溶于热水、乙醇、冰醋酸及丙酮。几乎不溶于苯、氯仿及石油醚。(+)：水合物为针状结晶(水-醋酸)，mp.93℃～96℃;无水时mp.175～177℃。 [α]D18+16°～18.4°。(-)：水合物为针状结晶(水-醋酸)，mp.93℃～96℃;无水时mp.175℃～ 177℃，[α]D-16.8°。
6.苯甲酸(Benzoic acid)：分子式C7H6O2，无色针状结晶。mp.79℃～81℃。
7.没食子酸(Gallic acid)：分子式C7H6O5，分子量170.12。针状结晶(无水甲醇或氯仿)， mp.235℃～240℃(分解)。1g溶于87ml水、3ml沸水、6ml乙醇、100ml乙醚、10ml甘油及5ml丙酮。几乎不溶于苯、氯仿及石油醚。
图2为结构式1.对心血管系统的作用
赤芍提取物10g/kg灌胃对烫伤大鼠早期心肌功能的改变有一定的保护作用。赤芍注射液1.0g/kg肌内注射对实验性家兔肺动脉高压有扩张肺血管、降低肺动脉压、增加心排出量、改善心肺功能的作用。芍药苷对豚鼠呈短暂的降压作用。对狗的冠脉血管和后肢血管有扩张作用。对离体大鼠冠脉亦有扩张作用，增加冠脉血流量，改善心肌供氧；赤芍浸膏给实验动脉样硬化家兔喂饲，能显著升高高密度脂蛋白，明显降低总胆固醇、低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白水平，并能降低血浆脂质过氧化物，减少钙沉积于动脉壁。
2.对血液系统的作用
赤芍煎剂给大鼠灌胃，能明显延长体外血栓形成时间。减轻血栓干重，还能使凝血酶原形成时间和凝血酶时间延长。赤芍注射液在体外能使兔血浆和凝血酶时间延长，并有量效依赖性。赤芍对全血黏度、血浆黏度、红细胞电泳等血液流变学指标有所改善，能通过激活纤溶酶原变成纤溶酶而使纤维蛋白溶解。抗血小板聚集作用，赤芍根提取物赤芍精对TXA2的抑制作用似阿司匹林；赤芍精静脉滴注使冠心病患者全血黏度降低。可用于冠心病、肺心病。
3.抗炎、抗过敏作用
芍药苷1mg/kg腹腔注射，对大鼠角叉菜胶性足肿胀有显著的抑制作用；口服赤芍水浸膏也可抑制小鼠由角叉菜胶引起的足肿胀，并对抗醋酸扭体反应。可抑制小鼠组胺释放。灌服水浸膏可抑制小鼠耳接触苦氯的皮肤反应。抑制小鼠的被动皮肤过敏反应及大鼠佐剂关节炎作用。
4.抗微生物作用
赤芍根煎剂对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌、痢疾志贺菌等均有抑制作用。100%赤芍水煎剂对多种常见病原菌亦有一定的抑制作用。可用于急性外科感染、皮炎。
5.对中枢神经系统的作用
芍药苷腹腔注射可延长戊巴比妥引起的睡眠;暂时性降低小鼠体温。乙醇浸膏腹腔注射可抑制士的宁引起的小鼠痉挛;给大鼠脑室内注射出现镇静、运动失调、昏睡等。
6.对平滑肌的作用
给大鼠静脉注射200mg/kg～400mg/kg赤芍提取物，可对抗毛果芸香碱对在体胃的收缩及催产素引起的大鼠子宫的兴奋。
7.抗癌作用
赤芍煎剂口服对实验性肿瘤有抑制作用；赤芍水提取物、乙醇提取物、正丁酸提取物与环磷酰胺或氨甲喋啶合用有增效作用;赤芍正丁酸提取物1～2g/kg灌胃，对小鼠肉瘤S180实体瘤抑制率为36%～44%;赤芍水提取物、70%乙醇提取物、正丁酸提取物可分别增加小鼠肉瘤S180实体瘤、小鼠肉瘤S180腹水癌和Lewis肺癌组织中的cAMP水平，这可能与抗癌及抗癌增效作用有关。【性状鉴别】 呈圆柱形，稍弯曲，长5～30cm，直径0.6～3cm。表面暗棕色至黑棕色，粗糙，有横向凸起的皮孔，具深而弯曲的纵沟纹，外皮易脱落，显出类白色或粉红色的皮部，匀称“糟皮或腐皮白肉”。质硬而脆，易折断，断面平坦，显粉性，习称 “粉碴”，皮部窄，淡粉红色，木部宽广，黄白色，可见放射状纹理，有时具裂隙。气微香，味酸涩。
【显微鉴别】 粉末淡棕褐色。①草酸钙簇晶众多，散在或存在于薄壁细胞中，有的排列成行，直径6～40μm。②木纤维成束或单个散在，主为纤维管胞，长梭形，端壁长尖或斜尖，有的钝圆，直径15～40μm，具缘纹孔口斜裂缝状。③木栓细胞淡棕色或褐色，长条形、类长方形或多角形，壁平直或微波状，有的细胞内充满红棕色物。④淀粉粒单粒卵圆形或两端稍尖，直径2～14μm，脐点及层纹不明显；偶见2～4分粒组成的复粒。
【理化鉴别】 (1)取粉末0.5g，加水10ml，煮沸，滤过，滤液加三氯化铁试液1滴，生成蓝黑色沉淀。
(2)取粉末0.5g，加乙醇10ml，振摇5min，滤过。滤液蒸干，残渣加乙醇2ml使溶解，作为供试品液。另取芍药苷对照品，加乙醇制成2mg/ml溶液，作为对照品溶液。吸取上述两种溶液各4μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以氯仿-醋酸乙醋-甲醇-甲酸(40∶5∶10∶0.2) 展开，喷以5%香草醛硫酸液，热风吹至斑点显色清晰。供试品色谱在与对照品色谱相应的位置上，显相同的蓝紫色斑点。
【紫外光谱鉴别】 取样品粉末0.2g，加乙醇20ml，放置12h，滤过，滤液用乙醇稀释，制成1mg/ml滤液，测定其紫外光谱。测试条件：扫描范围200～400nm，狭缝宽度2nm，吸收度量程0～2A，尺度扩张 40nm/cm。结果赤芍在277±2nm波长处有最大吸收峰。
【红外光谱鉴别】 1.赤芍的红外光谱
取样品粉末适量，制成5.0mg/ml的50%乙醇浸出物或丙酮浸出物，采用溴化钾压片法测定其红外光谱。结果赤芍乙醇浸出物在1 520cm-1处有一特征峰;丙酮浸出物在1 515cm-1处有一尖锐的吸收峰。或用样品粉末直接采用溴化钾压片法测定其红外光谱。结果赤芍在1530cm-1处有1个明显的吸收峰。
2.不同产地赤芍的红外光谱
方法同“白芍”红外光谱鉴别项下。结果云南大理与四川中坝赤芍的石油醚提取物红外光谱差异较大，两产地赤芍乙醚提取物、水提取物红外光谱基本相似。
图3为不同产地赤芍的红外光谱图
Ⅰ.云南大理 Ⅱ.四川中坝
1.石油醚提取物 2.乙醚提取物 3.水提取物临床用于食管癌、肝癌、乳腺癌、甲状腺癌、皮肤癌、骨肿瘤、脑肿瘤、白血病、恶性淋巴瘤以及肿瘤骨转移、皮肤转移溃烂等。
(1)治疗皮肤癌，可与红花、丹参、生地、当归、鸡血藤、川芎等同用。
(2)治疗乳腺癌，可与白术、地鳖虫、川楝子、当归、橘叶、橘核、续断、丝瓜络、白薇、丹参、柴胡、生牡蛎等药物同用。
(3)治疗淋巴瘤，可与川芎、当归、山慈菇、生牡蛎、生地、玄参、黄药子、海藻、昆布、夏枯草、蚤休等药物同用。
(4)治疗骨肉瘤，可与怀牛膝、当归、白英、忍冬藤、石见穿、桑寄生、全蝎等药物同用。
(5)治疗宫颈癌，可与白花蛇舌草、土茯苓、半枝莲、黄药子、蒲公英、丹参、茵陈、黄柏等同用。赤芍水提取物、70%乙醇提取物和正丁醇提取物给小鼠ip的LD50分别为10.8±1.39g/kg，2.9±0.19g/kg和4.6±0.4g/kg。芍药甙给小鼠iv的LD50为3.53g/kg，与FM100合用则毒性增强，LD50降为474，g/kg[31]。赤芍注射液给小鼠iv的最大耐受量为50g/kg，猫的最小致死量大于180g/kg，为临床用量(按每次4～8g计算)的1，163～2，325倍。
有关赤芍提取物的概述、化学成分、药理作用、药材质量、临床应用等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-11-03）
【植物形态】多年生草本，高40~80厘米。根粗长，圆柱形或纺锤形，红褐色。茎直立，光滑无毛。叶柄长10~14厘米;叶互生，二回三出复叶，顶生小叶最大，倒卵形或宽椭圆形，先端渐尖，基部楔形;侧生小叶椭圆状倒卵形或卵形，基部楔形，下面无毛或疏生柔毛。花单生于茎顶，萼片2~3，花瓣5~8，白色或粉红色;雄蕊多数，心皮3~5，离生，无毛。蓇葖果长圆形，成熟时开裂。花期5—6月，果期8—10月。
【产地】 芍药主产内蒙，辽宁，河北等地。销全国。川赤芍主产四川，此外甘肃，陕西，青海等地亦产。
【性味归经】 酸、苦，凉。归肝、脾经。
【功能主治】 清热凉血，祛瘀止痛。主治温毒发斑，腹痛，跌打损伤，吐血，衄血，肝郁胁痛，经闭痛经等。
图1为赤芍赤芍中已提取分离鉴定的化合物大都是单萜成分，其中包括芍药苷、芍药内酯苷、氧化芍药苷、苯甲酰芍药苷及芍药新苷等。川赤芍中亦含有芍药苷。赤芍中还分离出苯甲酸及一些鞣质成分。其中芍药苷的含量约为3.1%。
1.氧化芍药苷(Oxypaeoniflorin)：分子式C23H28O12，分子量496。白色吸潮性无定形粉末。又名羟基芍药苷。[α]D-17.1(C=1.0，甲酸)。Molisch反应阳性，FeCl3反应阳性。
2.芍药内酯苷(Albiflorin)：分子量480。吸潮性无定形粉末。[α]D-234°(C=1.0，甲醇)。
3.苯甲酰芍药苷(Benzoylpaeoniflorin)：分子式C30H32O13，分子量584.56。白色粉末，[α]D14- 9.8°(C=1.25，甲醇)。
4.β-谷甾醇(β-Sitosterol)：结构、性质参见天冬项下。
5.儿茶精(Catechin)：分子式C15H14O6，分子量290.28。(±)：针状结晶(水-醋酸)，mp. 212℃～216℃。略微溶于冷水和乙醚。溶于热水、乙醇、冰醋酸及丙酮。几乎不溶于苯、氯仿及石油醚。(+)：水合物为针状结晶(水-醋酸)，mp.93℃～96℃;无水时mp.175～177℃。 [α]D18+16°～18.4°。(-)：水合物为针状结晶(水-醋酸)，mp.93℃～96℃;无水时mp.175℃～ 177℃，[α]D-16.8°。
6.苯甲酸(Benzoic acid)：分子式C7H6O2，无色针状结晶。mp.79℃～81℃。
7.没食子酸(Gallic acid)：分子式C7H6O5，分子量170.12。针状结晶(无水甲醇或氯仿)， mp.235℃～240℃(分解)。1g溶于87ml水、3ml沸水、6ml乙醇、100ml乙醚、10ml甘油及5ml丙酮。几乎不溶于苯、氯仿及石油醚。
图2为结构式1.对心血管系统的作用
赤芍提取物10g/kg灌胃对烫伤大鼠早期心肌功能的改变有一定的保护作用。赤芍注射液1.0g/kg肌内注射对实验性家兔肺动脉高压有扩张肺血管、降低肺动脉压、增加心排出量、改善心肺功能的作用。芍药苷对豚鼠呈短暂的降压作用。对狗的冠脉血管和后肢血管有扩张作用。对离体大鼠冠脉亦有扩张作用，增加冠脉血流量，改善心肌供氧；赤芍浸膏给实验动脉样硬化家兔喂饲，能显著升高高密度脂蛋白，明显降低总胆固醇、低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白水平，并能降低血浆脂质过氧化物，减少钙沉积于动脉壁。
2.对血液系统的作用
赤芍煎剂给大鼠灌胃，能明显延长体外血栓形成时间。减轻血栓干重，还能使凝血酶原形成时间和凝血酶时间延长。赤芍注射液在体外能使兔血浆和凝血酶时间延长，并有量效依赖性。赤芍对全血黏度、血浆黏度、红细胞电泳等血液流变学指标有所改善，能通过激活纤溶酶原变成纤溶酶而使纤维蛋白溶解。抗血小板聚集作用，赤芍根提取物赤芍精对TXA2的抑制作用似阿司匹林；赤芍精静脉滴注使冠心病患者全血黏度降低。可用于冠心病、肺心病。
3.抗炎、抗过敏作用
芍药苷1mg/kg腹腔注射，对大鼠角叉菜胶性足肿胀有显著的抑制作用；口服赤芍水浸膏也可抑制小鼠由角叉菜胶引起的足肿胀，并对抗醋酸扭体反应。可抑制小鼠组胺释放。灌服水浸膏可抑制小鼠耳接触苦氯的皮肤反应。抑制小鼠的被动皮肤过敏反应及大鼠佐剂关节炎作用。
4.抗微生物作用
赤芍根煎剂对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌、痢疾志贺菌等均有抑制作用。100%赤芍水煎剂对多种常见病原菌亦有一定的抑制作用。可用于急性外科感染、皮炎。
5.对中枢神经系统的作用
芍药苷腹腔注射可延长戊巴比妥引起的睡眠;暂时性降低小鼠体温。乙醇浸膏腹腔注射可抑制士的宁引起的小鼠痉挛;给大鼠脑室内注射出现镇静、运动失调、昏睡等。
6.对平滑肌的作用
给大鼠静脉注射200mg/kg～400mg/kg赤芍提取物，可对抗毛果芸香碱对在体胃的收缩及催产素引起的大鼠子宫的兴奋。
7.抗癌作用
赤芍煎剂口服对实验性肿瘤有抑制作用；赤芍水提取物、乙醇提取物、正丁酸提取物与环磷酰胺或氨甲喋啶合用有增效作用;赤芍正丁酸提取物1～2g/kg灌胃，对小鼠肉瘤S180实体瘤抑制率为36%～44%;赤芍水提取物、70%乙醇提取物、正丁酸提取物可分别增加小鼠肉瘤S180实体瘤、小鼠肉瘤S180腹水癌和Lewis肺癌组织中的cAMP水平，这可能与抗癌及抗癌增效作用有关。【性状鉴别】 呈圆柱形，稍弯曲，长5～30cm，直径0.6～3cm。表面暗棕色至黑棕色，粗糙，有横向凸起的皮孔，具深而弯曲的纵沟纹，外皮易脱落，显出类白色或粉红色的皮部，匀称“糟皮或腐皮白肉”。质硬而脆，易折断，断面平坦，显粉性，习称 “粉碴”，皮部窄，淡粉红色，木部宽广，黄白色，可见放射状纹理，有时具裂隙。气微香，味酸涩。
【显微鉴别】 粉末淡棕褐色。①草酸钙簇晶众多，散在或存在于薄壁细胞中，有的排列成行，直径6～40μm。②木纤维成束或单个散在，主为纤维管胞，长梭形，端壁长尖或斜尖，有的钝圆，直径15～40μm，具缘纹孔口斜裂缝状。③木栓细胞淡棕色或褐色，长条形、类长方形或多角形，壁平直或微波状，有的细胞内充满红棕色物。④淀粉粒单粒卵圆形或两端稍尖，直径2～14μm，脐点及层纹不明显；偶见2～4分粒组成的复粒。
【理化鉴别】 (1)取粉末0.5g，加水10ml，煮沸，滤过，滤液加三氯化铁试液1滴，生成蓝黑色沉淀。
(2)取粉末0.5g，加乙醇10ml，振摇5min，滤过。滤液蒸干，残渣加乙醇2ml使溶解，作为供试品液。另取芍药苷对照品，加乙醇制成2mg/ml溶液，作为对照品溶液。吸取上述两种溶液各4μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以氯仿-醋酸乙醋-甲醇-甲酸(40∶5∶10∶0.2) 展开，喷以5%香草醛硫酸液，热风吹至斑点显色清晰。供试品色谱在与对照品色谱相应的位置上，显相同的蓝紫色斑点。
【紫外光谱鉴别】 取样品粉末0.2g，加乙醇20ml，放置12h，滤过，滤液用乙醇稀释，制成1mg/ml滤液，测定其紫外光谱。测试条件：扫描范围200～400nm，狭缝宽度2nm，吸收度量程0～2A，尺度扩张 40nm/cm。结果赤芍在277±2nm波长处有最大吸收峰。
【红外光谱鉴别】 1.赤芍的红外光谱
取样品粉末适量，制成5.0mg/ml的50%乙醇浸出物或丙酮浸出物，采用溴化钾压片法测定其红外光谱。结果赤芍乙醇浸出物在1 520cm-1处有一特征峰;丙酮浸出物在1 515cm-1处有一尖锐的吸收峰。或用样品粉末直接采用溴化钾压片法测定其红外光谱。结果赤芍在1530cm-1处有1个明显的吸收峰。
2.不同产地赤芍的红外光谱
方法同“白芍”红外光谱鉴别项下。结果云南大理与四川中坝赤芍的石油醚提取物红外光谱差异较大，两产地赤芍乙醚提取物、水提取物红外光谱基本相似。
图3为不同产地赤芍的红外光谱图
Ⅰ.云南大理 Ⅱ.四川中坝
1.石油醚提取物 2.乙醚提取物 3.水提取物临床用于食管癌、肝癌、乳腺癌、甲状腺癌、皮肤癌、骨肿瘤、脑肿瘤、白血病、恶性淋巴瘤以及肿瘤骨转移、皮肤转移溃烂等。
(1)治疗皮肤癌，可与红花、丹参、生地、当归、鸡血藤、川芎等同用。
(2)治疗乳腺癌，可与白术、地鳖虫、川楝子、当归、橘叶、橘核、续断、丝瓜络、白薇、丹参、柴胡、生牡蛎等药物同用。
(3)治疗淋巴瘤，可与川芎、当归、山慈菇、生牡蛎、生地、玄参、黄药子、海藻、昆布、夏枯草、蚤休等药物同用。
(4)治疗骨肉瘤，可与怀牛膝、当归、白英、忍冬藤、石见穿、桑寄生、全蝎等药物同用。
(5)治疗宫颈癌，可与白花蛇舌草、土茯苓、半枝莲、黄药子、蒲公英、丹参、茵陈、黄柏等同用。赤芍水提取物、70%乙醇提取物和正丁醇提取物给小鼠ip的LD50分别为10.8±1.39g/kg，2.9±0.19g/kg和4.6±0.4g/kg。芍药甙给小鼠iv的LD50为3.53g/kg，与FM100合用则毒性增强，LD50降为474，g/kg[31]。赤芍注射液给小鼠iv的最大耐受量为50g/kg，猫的最小致死量大于180g/kg，为临床用量(按每次4～8g计算)的1，163～2，325倍。
有关赤芍提取物的概述、化学成分、药理作用、药材质量、临床应用等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-11-03）