扎托布洛芬

扎托布洛芬

中文名称扎托布洛芬
中文同义词扎托布洛芬;10,11-二氢-alpha-甲基-10-氧代-二苯并[b,f]硫卓-2-乙酸;托布洛芬;扎托布洛芬杂质;2-(10-氧代-10,11-二氢二苯并[B,F]硫杂卓-2-基)丙酸
英文名称10,11-Dihydro-alpha-methyl-10-oxo-dibenzo[b,f]thiepin-2-acetic acid
英文同义词Zaltoprofen/ 10,11-Dihydro-alpha-Methyl-10-oxo-dibenzo[b,f]thiepin-2-acetic acid;Zaltoprofen, >=99%;Salafapinon;Soleton;Dibenzo(B,F)thiepin-2-acetic acid, 10,11-dihydro-alpha-methyl-10-oxo-;Einecs 277-973-5;Zaltoprofen (unspecified);CAS No:74711-43-6 Dibenzo[b,f]thiepin-2-aceticacid, 10,11-dihydro-a-Methyl-10-oxo-
CAS号74711-43-6
分子式C17H14O3S
分子量298.36
EINECS号277-973-5
相关类别小分子抑制剂,天然产物;神经信号;医用原料;医药原料;原料药;化学试剂;医药、农药及染料中间体;化工品;Zaltoprofen;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitors;化工原料;日用化学品;原料药;医药原料
Mol文件74711-43-6.mol
结构式扎托布洛芬 结构式

扎托布洛芬 性质

熔点129-1310C
沸点500.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.329±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature
溶解度可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
形态固体
酸度系数(pKa)4.21±0.10(Predicted)
颜色灰白色至浅黄色
Merck14,10112

扎托布洛芬 用途与合成方法

Zaltoprofe是COX-1和COX-2抑制剂,用于治疗关节炎。Zaltoprofe结合缓激肽B2受体蛋白质的特定位点,因此,我们研究Zaltoprofen对成年DRG神经元的缓激肽诱发反应的影响,调查可能的相互作用位点。Zaltoprofen最有效地抑制缓激肽增强辣椒素诱导的Ca2+摄取到DRG神经元。Zaltoprofen也显著抑制缓激肽诱导的12脂氧合酶(12-LOX)活性和缓慢的缓激肽诱导的发病P物质从DRG神经元释放。 在原代感觉神经元中,Zaltoprofe通过阻断B(2)受体介导途径产生缓激肽诱导的伤害性反应的镇痛作用。Zaltoprofe完全抑制缓激肽引起的Ca2+增加,它是由B(2)拮抗剂D-Arg-[Hyp(3), Thi(5,8), D-Phe(7)]-bradykinin抑制,而不是B(1)拮抗剂。 Zaltoprofe在1 nmol显示对BK(i.pl.)-诱导的痛觉屈肌反应很强的镇痛作用 ,而 loxoprofen或其活性代谢物 loxoprofen-SRS没有。Zaltoprofe也抑制[Tyr8]-BK诱导的伤害感受中,它是B2型BK受体特异性激动剂;但不影响由[赖氨酸-DES-Arg9]-BK诱导的伤害感受,它是B1型BK受体特异性激动剂。 Zaltoprofe是一种非甾体类抗炎药(NSAID),引起环氧合酶-2的有效的抑制而对胃肠道副作用少。Zaltoprofe提高了Con A治疗的小鼠和四氯化碳处理的大鼠的体重损失。 Zaltoprofen(10 毫克/千克)在Con A处理8小时后给药,导致抑制刀豆蛋白A诱导的体重降低。Zaltoprofen(10 毫克/千克)和Con A联用,导致小鼠食物摄入和只服用Con A相比增加4倍。Zaltoprofen是COX-1和COX-2抑制剂,用于治疗关节炎。
TargetValue
COX-1
COX-2

Zaltoprofe结合缓激肽B2受体蛋白质的特定位点,因此,我们研究Zaltoprofen对成年DRG神经元的缓激肽诱发反应的影响,调查可能的相互作用位点。Zaltoprofen最有效地抑制缓激肽增强辣椒素诱导的Ca 在原代感觉神经元中,Zaltoprofe通过阻断B(2)受体介导途径产生缓激肽诱导的伤害性反应的镇痛作用。Zaltoprofe完全抑制缓激肽引起的Ca Zaltoprofe在1 nmol显示对BK(i.pl.)-诱导的痛觉屈肌反应很强的镇痛作用 ,而 loxoprofen或其活性代谢物 loxoprofen-SRS没有。Zaltoprofe也抑制[Tyr8]-BK诱导的伤害感受中,它是B2型BK受体特异性激动剂;但不影响由[赖氨酸-DES-Arg9]-BK诱导的伤害感受,它是B1型BK受体特异性激动剂。 Zaltoprofe是一种非甾体类抗炎药(NSAID),引起环氧合酶-2的有效的抑制而对胃肠道副作用少。

Zaltoprofe提高了Con A治疗的小鼠和四氯化碳处理的大鼠的体重损失。 Zaltoprofen(10 毫克/千克)在Con A处理8小时后给药,导致抑制刀豆蛋白A诱导的体重降低。Zaltoprofen(10 毫克/千克)和Con A联用,导致小鼠食物摄入和只服用Con A相比增加4倍。

安全信息

RTECS号HQ2526700
海关编码2934.99.4400

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0619Zaltoprofen5 mg500元
2024/01/25HY-B0619扎托布洛芬
Zaltoprofen
74711-43-610mg800元

扎托布洛芬 上下游产品信息

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