培高利特
| 中文名称 | 培高利特 |
|---|---|
| 中文同义词 | 硫丙麦角林;硫丙麦角林甲烷磺酸盐;培高利特;普果立得;D-6-正丙基-8Β-甲硫基甲基麦角灵;培高利得;化合物 T21340;8Β -[(甲硫基)甲基]-6-丙基麦角灵 |
| 英文名称 | Pergolide |
| 英文同义词 | (6aR,9R)-9-((Methylthio)Methyl)-7-propyl-4,6,6a,7,8,9,10,10a-octahydroindolo[4,3-fg]quinoline;(6aR,9R);-7-propyl-4,6,6a,7,8,9,10,10a-octahydroindolo[4,3-fg]quinoline;-9-((Methylthio);Pergolide USP;PERGOLIDE;D-8b-[(Methylthio)methyl]-6-propylergoline;Ergoline, 8-[(methylthio)methyl]-6-propyl-, (8b)- (9CI) |
| CAS号 | 66104-22-1 |
| 分子式 | C19H26N2S |
| 分子量 | 314.49 |
| EINECS号 | 200-110-4 |
| 相关类别 | 药物;中枢神经系统用药;中枢兴奋药(包括脑功能代谢激活药);吡咯;API |
| Mol文件 | 66104-22-1.mol |
| 结构式 |  |
培高利特 性质
| 熔点 | 207.5 °C |
|---|---|
| 沸点 | 491.3±35.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.124±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 酸度系数(pKa) | 17.66±0.40(Predicted) |
| Merck | 14,7162 |
用于原发性帕金森病或脑炎后帕金森综合征，通常作为左旋多巴、美多巴或信尼麦的辅助用药。
甲磺酸培高利特(Pergolide Mesylate)：C19H26N2S?CH4O3S。[66104-23-2]。结晶，熔点225℃(分解)；熔点258～260℃。UV最大吸收(水)：279nm(ε6385)；(甲醇)：280nm(ε6980)；(无水乙醇)：281nm(ε6993)。[α]D20-18.0°～-23.0°(C=10mg/ml，二甲基甲酰胺)。pKa(66%二甲基甲酰胺)7.8。难溶于二甲基甲酰胺或甲醇，微溶于水、0.01mol/L盐酸、氯仿、乙腈、二氯甲烷或无水乙醇，极微溶于丙酮，几不溶于0.1mol/L氢氧化钠、0.1mol/L盐酸或乙醚。
25g甲硫醇溶于200ml二甲基乙酰胺(DMA)，用冰浴冷至约0℃，再分批加入14.4g 50%的氢化钠，使形成甲基硫化钠。然后在室温下加入10.9g化合物(Ⅲ)溶于60ml二甲基乙酰胺的溶液，在氮气保护下搅拌1h。加水稀释，水层用乙酸乙酯提取。提取液用水和饱和氯化钠洗后，干燥。蒸去溶剂，剩余物含培高利特，TLC检测只有一斑点；含培高利特6.9g，熔点206～209℃(分解)。
剩余物悬浮于100ml沸甲醇，加入1.6ml甲磺酸的10ml甲醇溶液。加毕，放置任其冷却，并析出甲磺酸培高利特结晶。再冷却后过滤，得6.0g甲磺酸培高利特，熔点255℃(分解)。
化学性质
固体，熔点206-209℃。甲磺酸培高利特(Pergolide Mesylate)：C19H26N2S?CH4O3S。[66104-23-2]。结晶，熔点225℃(分解)；熔点258～260℃。UV最大吸收(水)：279nm(ε6385)；(甲醇)：280nm(ε6980)；(无水乙醇)：281nm(ε6993)。[α]D20-18.0°～-23.0°(C=10mg/ml，二甲基甲酰胺)。pKa(66%二甲基甲酰胺)7.8。难溶于二甲基甲酰胺或甲醇，微溶于水、0.01mol/L盐酸、氯仿、乙腈、二氯甲烷或无水乙醇，极微溶于丙酮，几不溶于0.1mol/L氢氧化钠、0.1mol/L盐酸或乙醚。
用途
合成的麦角灵类药物，为新的多巴胺能激动药，其作用更强，且长效。作为左旋多巴、卡比多巴的辅助治疗药物，用于帕金森病的治疗。用途
抗震颤麻痹药，用于帕金森病的辅助治疗生产方法
合物(I)经氢化铝锂还原，再和甲磺酰氯作用，得到D-6-正丙基-8β- 甲磺酰氧甲基麦角灵(Ⅲ)。25g甲硫醇溶于200ml二甲基乙酰胺(DMA)，用冰浴冷至约0℃，再分批加入14.4g 50%的氢化钠，使形成甲基硫化钠。然后在室温下加入10.9g化合物(Ⅲ)溶于60ml二甲基乙酰胺的溶液，在氮气保护下搅拌1h。加水稀释，水层用乙酸乙酯提取。提取液用水和饱和氯化钠洗后，干燥。蒸去溶剂，剩余物含培高利特，TLC检测只有一斑点；含培高利特6.9g，熔点206～209℃(分解)。
剩余物悬浮于100ml沸甲醇，加入1.6ml甲磺酸的10ml甲醇溶液。加毕，放置任其冷却，并析出甲磺酸培高利特结晶。再冷却后过滤，得6.0g甲磺酸培高利特，熔点255℃(分解)。
安全信息
| 危险品运输编号 | UN 1544 6.1/PG II |
|---|---|
| RTECS号 | KE6344964 |
| 危险等级 | 6.1 |
| 包装类别 | II |
培高利特 化学药品说明书
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | P2200 | 培高利特 Pergolide | 66104-22-1 | 200mg | 990元 |
| 2020/09/30 | P2200 | 培高利特 Pergolide | 66104-22-1 | 50mg | 690元 |