6-[(4-((3-(甲磺酰基)苄基)氨基)-5-三氟甲基嘧啶-2-基)氨基]-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮
| 中文名称 | 6-[(4-((3-(甲磺酰基)苄基)氨基)-5-三氟甲基嘧啶-2-基)氨基]-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮 |
|---|---|
| 中文同义词 | 6-[(4-((3-(甲磺酰基)苄基)氨基)-5-三氟甲基嘧啶-2-基)氨基]-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮;6-((4-((3-(甲磺酰基)苄基)氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基)氨基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮;FAK抑制剂(PF-573228);化合物PF 573228 |
| 英文名称 | PF 573228 |
| 英文同义词 | PF 573228;3,4-Dihydro-6-[[4-[[[3-(methylsulfonyl)phenyl]methyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-2(1H)-quinolinone;6-[(4-((3-(Methanesulfonyl)benzyl)aMino)-5-trifluoroMethylpyriMidin-2-yl)aMino]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one;6-((4-((3-(Methylsulfonyl)benzyl)aMino)-5-(trifluoroMethyl)pyriMidin-2-yl)aMino)-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one;2(1H)-Quinolinone, 3,4-dihydro-6-[[4-[[[3-(methylsulfonyl)phenyl]methyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-;Methanesulfonyl)benzyl)amino)-5-trifluoromethylpyrimidin-2-yl)amino]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one PF573228;PF 573228 6-[(4-((3-(Methanesulfonyl)benzyl)amino)-5-trifluoromethylpyrimidin-2-yl)amino]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one;PF-228 |
| CAS号 | 869288-64-2 |
| 分子式 | C22H20F3N5O3S |
| 分子量 | 491.49 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;血管生成;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Amines;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pfizer Compounds;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 869288-64-2.mol |
| 结构式 | ![6-[(4-((3-(甲磺酰基)苄基)氨基)-5-三氟甲基嘧啶-2-基)氨基]-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮 结构式](CAS/GIF/869288-64-2.gif) |
6-[(4-((3-(甲磺酰基)苄基)氨基)-5-三氟甲基嘧啶-2-基)氨基]-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮 性质
| 熔点 | >242°C (dec.) |
|---|---|
| 密度 | 1.459 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥20mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 14.30±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| InChIKey | HESLKTSGTIBHJU-UHFFFAOYSA-N |
PF-573228 是一种ATP竞争性的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，作用于FAK比作用于Pyk2，CDK1/7 和 GSK-3β选择性高~50到250倍。PF-573228 可诱导凋亡。
| Target | Value |
|
FAK
(Cell-free assay) | 4 nM |
PF 573228作用于REF52 细胞, PC3 细胞, SKOV-3 细胞, 及L3.6p1 和 F-G, MDCK细胞，抑制FAK Tyr
在Ctrl-MT小鼠中，通过PF-573228抑制FAK能显著地抑制乳腺肿瘤的发生以及肺癌的转移。相反地，用PF-573228处理MFCKO-MT小鼠则不影响乳腺肿瘤的发生，这可能与这些小鼠中乳腺上皮细胞缺失FAK有关。