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N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺

N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 更多供应商
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英文名称:(R)-N-(2,3-dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylaMino)benzaMide
CAS:391210-10-9
纯度:98% 包装信息:1g;5g;bulk 备注:2g in stock
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英文名称:PD 0325901;N-[(2R)-2,3-DIHYDROXYPROPOXY]-3,4-DIFLUORO-2-[(2-FLUORO-4-IODOPHENYL)AMINO]-BENZAMIDE;PD 0325901;(R)-N-(2,3-dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)benzamide
CAS:391210-10-9
纯度:99% 包装信息:1mg,5mg,10mg,50mg,100mg,1g,5g,10g,50g,100g
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英文名称:PD0325901
CAS:391210-10-9
纯度:99% (min)HPLC 包装信息:1g; 5g; 10g; 50g; 100g 备注:used for research only
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PD0325901(Mirdametinib)_上海佰世凯化学科技有限公司
2021/6/15 13:26:04
MEK抑制剂(PD0325901)_上海泽叶生物科技有限公司
2021/6/11 16:46:14
N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
用途生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
中文同义词:N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺;MEK抑制剂(PD0325901);(R)-N-(2,3 - 二羟基丙氧基)-3,4 - 二氟-2 - ((2 - 氟-4 - 碘苯基)氨基)苯甲酰胺;"PD 0325901 N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
英文名称:PD 0325901
英文同义词:N-[(2R)-2,3-DIHYDROXYPROPOXY]-3,4-DIFLUORO-2-[(2-FLUORO-4-IODOPHENYL)AMINO]-BENZAMIDE;PD 0325901;(R)-N-(2,3-dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)benzamide;PD-0235901;N-[(2R)-2,3-Dihydroxypropoxy]-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)aMino]be;PD325901;N-[(R)-2,3 -Dihydroxy-propoxy]-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodo-phenylaMino)-benzaMide;N-[(2R)-2,3-Dihydroxypropoxy]-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]benzamide PD0325901
CAS号:391210-10-9
分子式:C16H14F3IN2O4
分子量:482.19
EINECS号:687-152-7
相关类别:抗肿瘤药物;原料药;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;MAPK;Inhibitor;Inhibitors;Aromatics;API;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals
Mol文件:391210-10-9.mol
N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 性质
熔点 112-114°C
密度 1.817±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at -20°C
溶解度 DMSO: soluble20mg/mL, clear
酸度系数(pKa)13.45±0.20(Predicted)
形态White to off-white solid
颜色white to off-white
旋光性 (optical activity)[α]/D -1.8 to -3.5°, c = 1 mg/mL in methanol
InChIKeySUDAHWBOROXANE-SECBINFHSA-N
N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 用途与合成方法
用途

N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺是促有丝分裂的细胞外激酶1/2(MEK1 / 2)抑制剂;有强力的活动。体外检测癌细胞类型。选择性MEK抑制剂。

生物活性Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的,非ATP竞争性MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.33 nM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。
靶点
TargetValue
MEK
(Cell-free assay)
0.33 nM
体外研究

PD0325901比另一种MEK抑制剂CI-1040具有更高的渗透率。与CI-1040相比,PD 0325901可以到达体系的更深层。PD0325901是非ATP竞争性的MAPK激酶MEK抑制剂,抑制鼠类结肠26细胞的MEK时IC50为0.33nM。苏氨酸/酪氨酸激酶MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的关键组成部分,在人类肿瘤细胞中通常是激活的。PD0325901精确有效地抑制MEK,作用于MEK1和MEK2时K i 值为1nM。PD0325901作用于细胞ERK1和ERK2的磷酸化效果比CI-1040强到大约500倍。

体内研究PD0325901阻止细胞黑色素瘤细胞系的生长,使异种移植鼠模型的细胞周期停止在G1期,引起细胞凋亡单独口服25 mg/kg PD032590124后,ERK的磷酸化作用被阻断达到50%以上。PD 0325901的抗癌活性已经被用于更广泛的人类移植瘤的研究中,在研究的人类肿瘤模型中,有6/7被PD 0325901明显抑制。 PD0325901抑制恶性黑色素瘤细胞系生长。PD0325901抑制TPC-1细胞和K2细胞生长,GI50分别为11和6.3 nM。PD0325901浓度非常低时(10 nM)也明显抑制携带BRAF突变的PTC细胞生长,且同样浓度时只稍微提高携带RET/PTC1重排的PTC细胞生长。PD0325901作用于多种PTC细胞系,有效抑制ERK1/2磷酸化。
安全信息
危险品标志 T,N
危险类别码 25-48-50
安全说明 22-36/37/39-61
危险品运输编号 UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany 3
HazardClass IRRITANT
海关编码 29242990
N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02Mirdametinib (PD0325901)391210-10-95mg580.85元
2021/06/02Mirdametinib (PD0325901)391210-10-910mM (1mL in DMSO)1149.21元
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