DGAT-1 抑制剂
| 中文名称 | DGAT-1 抑制剂 |
|---|---|
| 中文同义词 | (1R,2R)-2-[[4'-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1'-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸;DGAT-1 抑制剂;(1R,2R)-2-[[4-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸;(1R,2R)-2-(4'-(3-苯基脲基)-[1,1'-联苯]-4-羰基)环戊酸;(1R,2R)-2-(4'-(3-苯基脲基)-[1,1'-联苯]-4-羰基)环戊烷羧酸;A922500,DGAT-1抑制剂;(1R,2R)-2-(4'-(3-苯基脲基)-[1,1'-联苯]-4-羰基)环戊烷羧酸;PERFEMIKER]A922500,99% |
| 英文名称 | DGAT-1 inhibitor |
| 英文同义词 | (1R,2R)-2-[[4'-[[(Phenylamino)carbonyl]amino][1,1'-biphenyl]-4-yl]carbonyl]cyclopentanecarboxylic acid;DGAT-1 inhibitor;Diacyl glycerolacyltransferase 1 inhibitor;A922500;A922500(DGAT-1 Inhibitor 4a);enylureido)biphenyl(1R,2R)-2-(4'-(3-phcarbonyl)cyclopentanecarboxylic acid;DGAT-1 Inhibitor 4a;(1R,2R)-2-(4'-(3-phenylureido)biphenylcarbonyl)cyclopentanecarboxylic acid |
| CAS号 | 959122-11-3 |
| 分子式 | C26H24N2O4 |
| 分子量 | 428.48 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitor;Inhibitors;APIs |
| Mol文件 | 959122-11-3.mol |
| 结构式 |  |
DGAT-1 抑制剂 性质
| 密度 | 1.323 |
|---|---|
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥21.25 mg/mL；不溶于水；不溶于乙醇 |
| 形态 | 淡黄色固体 |
A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)是人类和小鼠DGAT-1抑制剂，IC50分别为7 nM和24 nM，比作用于相关的酰基转移酶，hERG及抗靶面板的选择性高。
| Target | Value |
|
human DGAT-1
() | 7 nM |
|
mouse DGAT-1
() | 24 nM |
A922500抑制亲缘家族成员乙酰辅酶A胆固醇乙酰转移酶-1和-2，IC50 为296 μM。 A922500有效抑制huDGAT-1和mseDGAT-1。
A922500 (0.03，0.3，和3 mg/kg)对Zucker肥胖大鼠和饮食诱导的血脂异常仓鼠口服给药14天。3 mg/kg剂量的A922500显著降低Zucker肥胖大鼠(39%)和高血脂症仓鼠(53%)体内的血清甘油三酯。这些血清甘油三酯的改变伴随着游离脂肪酸水平的显著下降，在Zucker肥胖大鼠和高血脂症仓鼠体内分别减少32%和55%。此外，A 922500(3 mg/kg)显著增加Zucker肥胖大鼠体内的高密度脂蛋白-胆固醇(25%)。 A 922500对DIO小鼠长期给药时，会导致体重减轻和肝脏甘油三脂减少， 并且在脂质刺激下剂量依赖性耗尽血清甘油三脂，从而再现DGAT-1(-/-)小鼠的主要表型特征。 A 922500 (0.03, 0.3和3 mg/kg, p.o.)剂量依赖性减弱最大餐后血清甘油三酯浓度的升高。| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-10038 | A 922500 | 1 mg | 480元 | |
| 2024/11/08 | HY-10038 | DGAT-1 抑制剂 A 922500 | 959122-11-3 | 5mg | 1105元 |