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GW788388

GW788388 更多供应商
公司名称:上海波以尔化工有限公司  
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产品介绍:中文名称:4-[4-[3-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-基]-N-(四氢吡喃-4-基)苯甲酰胺
英文名称:4-4-3-(Pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-ylpyridin-2-yl-N-(tetrahydropyran-4-yl)benzamide
CAS:452342-67-5
公司名称:百灵威科技有限公司  
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产品介绍:英文名称:GW 788388
CAS:452342-67-5
包装信息:100Mg,10Mg,25Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍:英文名称:GW 788388
CAS:452342-67-5
备注:C14532
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产品介绍:中文名称:4-[4-[3-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-基]-N-(四氢吡喃-4-基)苯甲酰胺
英文名称:BenzaMide, 4-[4-[3-(2-pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyridinyl]-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-
CAS:452342-67-5
纯度:97% HPLC 包装信息:5g;25g;1kg-15kg 备注:1g-25g小包装请到商城订购;大量及定制请联系客服报价
公司名称:济南精合医药科技有限公司  
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产品介绍:英文名称:GW788388
CAS:452342-67-5
纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
GW788388
生物活性 体外研究 体内研究
中文名称:GW788388
中文同义词:4-[4-[3-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-基]-N-(四氢吡喃-4-基)苯甲酰胺;GW788388;GW 788388
英文名称:GW788388
英文同义词:4-[4-[3-(Pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl]-N-(tetrahydropyran-4-yl)benzamide;GW 788388;BenzaMide, 4-[4-[3-(2-pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyridinyl]-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-;4-(4-(3-(Pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-2-yl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)benzamide;N-(oxan-4-yl)-4-{4-[3-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl}benzaMide;GW 788388 4-[4-[3-(Pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl]-N-(tetrahydropyran-4-yl)benzamide;GW 788388, >=98%
CAS号:452342-67-5
分子式:C25H23N5O2
分子量:425.48242
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;Smad;TGF-beta
Mol文件:452342-67-5.mol
GW788388
GW788388 性质
密度 1.34
GW788388 用途与合成方法
生物活性GW788388是一种有效的,选择性的ALK5抑制剂,IC50为18 nM,也抑制其他TGF-βI型和II型受体激酶活性,但不抑制BMP II型受体。
体外研究GW788388在细胞实验中具有抗TGF-β活性,IC50为93 nM。 GW788388抑制活化素II型受体,但是不抑制骨形态形成蛋白(BMP)II型受体。4 nM到15 μM GW788388作用于Namru小鼠乳腺(NMuMG), MDA-MB-231, 肾脏细胞癌 (RCC)4, 和 U2OS 细胞没有细胞毒性。GW788388抑制TGF-β诱导的Smad 激活,且抑制靶点基因表达, 降低上皮-间叶改变和纤维发生。GW788388抑制 ALK5, ALK4, ALK7 和TGF-β调节的生长。
体内研究GW788388 作用于鼠,显示出适当的药物动力学谱(血浆清除力小于40 mL/min/kg,半衰期大于2小时)。GW788388按10 mg/kg剂量作用于puromycin氨基核甙诱导的肾脏纤维化模型,明显诱导胶原A1 mRNA 表达达80%。 GW788388 按2 mg/kg剂量作用于患晚期糖尿病肾病鼠,减少TGF-β 信号,且有效降低纤维发生。 用GW788388处理心肌梗塞(MI)鼠,明显降低收缩功能, 且降低激活的Smad2, α-SMA,和胶原 I。 GW788388 作用于心肌梗塞(MI)鼠,也降低心肌细胞肥大。 GW788388按 2mg/kg剂量作用于注射bleomycin的动物,降低纤维反应 。
安全信息
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4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物 LY2109761 ALK5 INHIBITOR 达帕菲尼(Dabrafenib,GSK2118436) SB525334 LY 2157299