雷帕替奈
| 中文名称 | 雷帕替奈 |
|---|---|
| 中文同义词 | 雷帕替奈;雷帕替奈, >99%;醋酸雷帕替奈;RAPASTINEL游离态;H-THR-PRO-PRO-THR-NH2;(S)-N-((2S,3R)-1-氨基-3-羟基-1-氧代丁-2-基)-1-((S)-1-((2S,3R)-2-氨基-3-羟基丁酰基)吡咯烷-2-羰基)吡咯烷-2-甲酰胺;117928-94-6游离 |
| 英文名称 | GLYX 13 |
| 英文同义词 | L-ThreoninaMide, L-threonyl-L-prolyl-L-prolyl-;GLYX-13 trifluoroacetate;L-Threonyl-L-prolyl-L-prolyl-L-threoninamide trifluoroacetate;GLYX 13;Thr-Pro-Pro-Thr-NH2 trifluoroacetate;TPPT-amide trifluoroacetate;Rapastinel;GIYX-13 |
| CAS号 | 117928-94-6 |
| 分子式 | C18H31N5O6 |
| 分子量 | 413.47 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 多肽中间体 |
| Mol文件 | 117928-94-6.mol |
| 结构式 |  |
雷帕替奈 性质
| 沸点 | 844.2±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.370±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | DMF：25mg/mL； DMSO：15mg/mL；乙醇：10mg/mL； PBS（pH 7.2）：5 mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 12.26±0.45(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至棕褐色 |
| 水溶解性 | Soluble to 2 mg/ml in water |
Rapastinel (GLYX-13, BV-102, TPPT-amide) 是一种靶向 N-methyl-D-aspartate receptor (NMDAR) 的甘氨酸位点的部分激动剂。Rapastinel 具有持久的抗抑郁作用。
| Target | Value |
|
NMDAR
() |
用途
雷帕替奈是一种NMDAR(N-甲基-D-天冬氨酸受体)调节剂, 具有部分激动剂特性。
雷帕替奈(Rapastinel)是一种新型抗抑郁药物，被批准作为治疗难治性重度抑郁症的辅助治疗药物。它是一种中枢活性的、经静脉给药(非口服)的酰胺化四肽，在NMDA受体复合物(Emax 25%)的甘氨酸位点作为选择性的、弱的局部激动剂(混合拮抗剂/激动剂)。该药物是一种快速、长效的抗抑郁药，同时具有抑制和增强NMDA受体介导的信号转导的能力，是一种强大的智识增强剂。
安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | S6907 | 雷帕替奈 Rapastinel (GLYX-13) | 117928-94-6 | 5mg | 970.13元 |
| 2024/01/16 | S6907 | 雷帕替奈 Rapastinel (GLYX-13) | 117928-94-6 | 25mg | 2970.54元 |