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上海智存生物科技有限公司 黄金产品 |
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中文名称:r406盐 CAS:841290-81-1 纯度:98% 包装信息:1g 5g 10g 100g |
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Lancrix Chemicals 黄金产品 |
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英文名称:R406, >=98% CAS:841290-81-1 纯度:98% HPLC 包装信息:from mg to gm grade 备注:in stock, order online |
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上海波以尔化工有限公司 |
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中文名称:6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐 英文名称:R406 CAS:841290-81-1
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济南精合医药科技有限公司 |
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英文名称:R406 CAS:841290-81-1 纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg |
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大连美仑生物技术有限公司 |
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中文名称:6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐 英文名称:R406 CAS:841290-81-1 纯度:>98% 包装信息:50MG 备注:5100 |
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| 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐 | 生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐价格(试剂级) 上下游产品信息 |
中文名称: | 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐 | 中文同义词: | R406(苯磺酸盐);R406盐;6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐;化合物R406 | 英文名称: | R406 | 英文同义词: | 6-[[5-Fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one benzenesulfonate;R406(benzenesulfonate);6-(5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyphenylamino)pyrimidin-4-ylamino)-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3(4H)-one benzenesulfonate;R406, >=98%;R406 tosilate;6-[[5-Fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2;R406 benzenesulfonic acid;2H-Pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one,6-[[5-fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-, monobenzenesulfonate | CAS号: | 841290-81-1 | 分子式: | C28H29FN6O8S | 分子量: | 628.6286632 | EINECS号: | | 相关类别: | 小分子抑制剂,天然产物;原料药-API;Inhibitors | Mol文件: | 841290-81-1.mol | ![6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐](CAS/20150408/GIF/841290-81-1.gif) |
| 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐 性质 |
生物活性 | R406 是一种有效的 Syk 抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,对Syk抑制作用强,但是不抑制Lyn,对Flt3的作用比对Syk低5倍。R406 可诱导凋亡。Phase 1。 | 靶点 | Target | Value |
Flt3
(Cell-free assay)
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Syk
(Cell-free assay)
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41 nM
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| 体外研究 |
R406强抑制免疫球蛋白 E (IgE)和 IgG调节的受体信号活性。R406抑制IgE抗体诱导的 LTC4 ,细胞因子和趋化因子的产生和释放, 包括TNFα, IL-8, 和GM-CSF。R406 抑制肥大细胞中T细胞Syk底物链接蛋白的激活和B细胞中B细胞链接蛋白/SLP65的磷酸化作用。R406 结合到Syk的ATP结合袋中,抑制Syk的激酶活性, R406是ATP竞争性抑制剂,K
i
为30 nM。R406阻断单核细胞/巨噬细胞和中性白细胞中Syk依赖的FcR调节活性,且阻断B淋巴细胞中BCR调节活性。406 明显诱导慢性淋巴细胞白血病(CCL)细胞凋亡,且阻断CCL3和CCL4 分泌。 R406有效抑制血小板信号,且抑制使用特殊抗体或 HIT 病患的血浆通过FcγRIIA 交叉结合形成的功能。
| 体内研究 | 在已经预防处理的鼠内进行阳性Arthus 反应,5 mg/kg R406诱导鼠皮肤病变达到86%。R406作用于抗体诱导的关节炎鼠模型,也有效抑制炎症。 自身免疫反应时,R406不会影响巨噬细胞和嗜中性粒细胞的功能,免疫毒性为最低水平。 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | 2022/04/29 | S2194 | 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐 R406 | 841290-81-1 | 5mg | 1421.87元 | | 2022/04/29 | S2194 | 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐 R406 | 841290-81-1 | 10mM(1mL in DMSO) | 2341.19元 | |
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