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TAK733

TAK733 更多供应商
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产品介绍: 英文名称:TAK733
CAS:1035555-63-5
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产品介绍: 英文名称:TAK-733
CAS:1035555-63-5
纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
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产品介绍: 英文名称:TAK-733
CAS:1035555-63-5
纯度:99% HPLC 包装信息:50Mg,100Mg,500Mg,1g,5g,10g,50g,100g,500g,1kg 备注:XYA0064
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产品介绍: 英文名称:TAK-733
CAS:1035555-63-5
纯度:96% 包装信息:3951RMB/10MG 备注:试剂级
最新发布供应信息
MEK变构抑制剂(TAK-733)_上海泽叶生物科技有限公司
2021/6/11 16:46:14
TAK-733_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/9/21 15:09:47
TAK733
生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 TAK733价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:TAK733
中文同义词:MEK变构抑制剂(TAK-733)
英文名称:TAK-733
英文同义词:TAK-733;TAK-733/TAK733;(R)-3-(2,3-Dihydroxypropyl)-6-fluoro-5-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7(3H,8H)-dione;(R)-3-(2,3-Dihydroxypropyl)-6-fluoro-5-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7(3H,8H)-dione TAK 733;(R)-3-(2,3-Dihydroxypropyl)-6-fluoro-5-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrim;CS-547;3-[(2r)-2,3-dihydroxypropyl]-6-fluoro-5-(2-fluoro-4-iodoanilino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione;Pyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7(3H,8H)-dione, 3-[(2R)-2,3-dihydroxypropyl]-6-fluoro-5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-8-methyl-
CAS号:1035555-63-5
分子式:C17H15F2IN4O4
分子量:504.23
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;MAPK
Mol文件:1035555-63-5.mol
TAK733
TAK733 性质
沸点 530.5±60.0 °C(Predicted)
密度 1.91±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)13.72±0.20(Predicted)
TAK733 用途与合成方法
生物活性TAK-733是一种有效的,选择性的MEK变构抑制剂,作用于MEK1,IC50为3.2 nM,抑制Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2及c-Met等活性。Phase 1。
体外研究TAK-733 is highly potent and selective MEK allosteric site inhibitor with IC50 of 3.2 nM. TAK-733 shows potent enzymatic and cell activity with an EC50 of 1.9 nM against ERK phosphorylation in cells.
体内研究TAK-733 demonstrates broad antitumor activity in mouse xenograft models of human cancer including models of melanoma, colorectal, NSCLC, pancreatic and breast cancer. TAK-733 is well tolerated with pharmacokinetics and pharmacodynamics that support once-daily oral dosing in humans. TAK-733 shows maximally efficacious doses at once daily orally doses of 10 mg/kg.
生物活性TAK-733是一种有效的,选择性的MEK变构抑制剂,作用于MEK1,IC50为3.2 nM,抑制Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2及c-Met等活性。Phase 1。
靶点
TargetValue
MEK1
(Cell-free assay)
3.2 nM
体外研究

TAK-733是高度有效的选择性MEK变构位点抑制剂,IC50 为3.2 nM。TAK-733表现出有效的酶和细胞活性,对细胞中ERK磷酸化作用的EC50为1.9 nM。

体内研究TAK-733在人体肿瘤,包括黑色素瘤,结肠直肠癌,NSCLC,胰腺癌和乳腺癌的小鼠异种移植物模型中表现出广谱抗肿瘤活性。TAK-733具有良好的药代动力学和药效动力学耐受性,对于人类可每天一次口服给药。 TAK-733的最大有效剂量为10 mg/kg,每天一次。
安全信息
TAK733 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S2617TAK-7331035555-63-55mg1402.58元
2021/06/02S2617TAK-7331035555-63-510mg2613.75元
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