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XL888

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产品介绍: 英文名称:XL888
CAS:1149705-71-4
纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
公司名称: BOC Sciences  
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产品介绍: 英文名称:XL-888
CAS:1149705-71-4
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产品介绍: 英文名称:XL888
CAS:1149705-71-4
纯度:99% HPLC 包装信息:50Mg,100Mg,500Mg,1g,5g,10g,50g,100g,500g,1kg 备注:XYA0115
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产品介绍: 英文名称:XL888
CAS:1149705-71-4
纯度:99% 包装信息:3333RMB/5MG 备注:试剂级
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产品介绍: 英文名称:5-((R)-sec-butylaMino)-N1-((1R,3r,5S)-8-(5-(cyclopropanecarbonyl)pyridin-2-yl)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)-2-MethylterephthalaMide
CAS:1149705-71-4
纯度:99%HPLC 包装信息:5OMg,,250Mg,1g,10g,250g,1kg,5kg
最新发布供应信息
XL-888_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/5/6 16:10:49
XL88_程先生(个体经营)
2013/6/10 15:21:13
XL888
生物活性体外研究体内研究
中文名称:XL888
中文同义词:5-((R)-仲丁基氨基)-N1-(8-(5-(环丙烷羰基)吡啶-2-基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-2-甲基对苯二甲酸酰胺
英文名称:XL888
英文同义词:1,4-Benzenedicarboxamide, N1-[(3-endo)-8-[5-(cyclopropylcarbonyl)-2-pyridinyl]-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl]-2-methyl-5-[[(1R)-1-methylpropyl]amino]-;XL 888, >=98%;XL888;5-((R)-sec-butylaMino)-N1-((1R,3r,5S)-8-(5-(cyclopropanecarbonyl)pyridin-2-yl)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)-2-MethylterephthalaMide;N1-[(3-endo)-8-[5-(Cyclopropylcarbonyl)-2-pyridinyl]-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl]-2-methyl-5-[[(1R)-1-methylpropyl]amino]-1,4-benzenedicarboxamide;CS-831;CS-2629;XL888; XL-888; XL 888
CAS号:1149705-71-4
分子式:C29H37N5O3
分子量:503.63578
EINECS号:
相关类别:细胞骨架信号;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors
Mol文件:1149705-71-4.mol
XL888
XL888 性质
沸点 695.1±55.0 °C(Predicted)
密度 1.27±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)14.33±0.20(Predicted)
XL888 用途与合成方法
生物活性XL888一种ATP竞争性的HSP90抑制剂,IC50为24 nM。Phase 1
体外研究XL888 作用于NCI-N87细胞,诱导HER2退化,IC50为56 nM。XL888 抑制过量表达HER2的NCI-N87, 过量表达HER2的BT-474,过量表达HER2的MDA-MB-453, MET突变的MKN45, B-Raf突变的Colo-205, B-Raf突变的SK-MEL-28, EGFR突变的HN5, EGFR突变的NCI-H1975, 及K-Ras突变的A549细胞增殖,IC50分别为21.8, 0.1, 16.0, 45.5, 11.6, 0.3, 5.5, 0.7, 和 4.3 nM。XL888作用于Vemurafenib敏感的和抗Vemurafenib的黑色素瘤细胞系及具有内在耐药性的黑色素瘤细胞系,导致细胞生长降低,这种作用存在剂量依赖性,IC50 约为0.1 μM。XL888抑制生长的作用效果与诱导G1期细胞周期停滞(WM164, M229, M229R, M249, M249R, 1205Lu,和 WM39细胞系)或G2-M期细胞周期停滞(WM164R, 1205LuR, 和 RPMI 7951细胞系)相关。XL888 (300 nmol)作用于这些细胞系,诱导高水平(>66%)的细胞凋亡的,且诱导线粒体膜电位损失(TMRM)。XL888细胞毒性作用是持久的,观察培养4周的细胞系,也没有集落形成的迹象。XL888治疗(300 nM)处理这些具有获得性BRAF抑制剂耐药性的细胞,处理48小时,导致IGF1R, PDGFRβ, ARAF, CRAF, 和 cyclin D1退化,抑制AKT, ERK, 和 S6信号。XL888 (300 nM) 处理,导致HSP70亚型1表达增加,这种作用存在时间依赖性。XL888(300 nM)处理M229R, 1205LuR, RPMI7951, 和 WM39 细胞系48小时,增强BIM-EL, BIM-L, 和 BIM-S表达,处理WM164R细胞系,诱导BIM-L和BIM-S表达,处理M249R细胞系,诱导BIM-EL表达。
体内研究XL888 (100 mg/kg) 处理携带M229R 和 1205LuR 移植瘤的SCID小鼠,显著诱导衰退和生长抑制作用(50%)。XL888处理15天,与对照组相比,显著增强肿瘤内HSP70表达(8.6倍)。XL888处理M229R移植瘤,在体内促进凋亡,导致TUNEL染色增加,这与BIM表达增加和Mcl-1表达降低相关。
安全信息
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伊屈泼帕 罗格列酮 Linifanib(ABT-869) 抑肽素 维利帕尼 4-(2-氨乙基)苯磺酰氟盐酸盐