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CEP-18770

CEP-18770 更多供应商
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产品介绍: 英文名称:CEP-18770
CAS:847499-27-8
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产品介绍: 英文名称:DelanzoMib
CAS:847499-27-8
包装信息:10Mg,200Mg,50Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 张家港阿拉宁生化技术有限公司  
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产品介绍: 英文名称:CEP-18770
CAS:847499-27-8
纯度:>98% HPLC 包装信息:5mg; 25mg; 100mg; 1g; 5g; 25g;100g 备注:Peptide
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产品介绍: 英文名称:DelanzoMib (CEP-18770)
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备注:C13550
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产品介绍: 英文名称:DelanzoMib
CAS:847499-27-8
纯度:98% 备注:3229元/5mg; 4500元/10mg; 10000元/50mg; 24000元/200mg
最新发布供应信息
蛋白酶体糜蛋白酶样活性抑制剂(Delanzomib)
价格:询价
上海泽叶生物科技有限公司
2022/08/12 11:36:41
CEP-18770
价格:¥700mg
南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/03/30 13:12:37
CEP-18770
生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 CEP-18770价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:CEP-18770
中文同义词:德兰佐米;[(1R)-1-[[(2S,3R)-3-羟基-1-氧代-2-[[(6-苯基-2-吡啶基)羰基]氨基]丁基]氨基]-3-甲基丁基]硼酸;地兰佐米;蛋白酶体糜蛋白酶样活性抑制剂(DELANZOMIB)
英文名称:CEP-18770
英文同义词:CEP-18770;[(1R)-1-[[(2S,3R)-3-Hydroxy-2-[[(6-phenylpyridin-2-yl)carbonyl]amino]-1-oxobutyl]amino]-3-methylbutyl]boronic acid;CIP 18770;CT 47098;Delanzomib;NPH 007098;CEP-18770 (DelanzoMib);DelanzoMib, Free Base, >99%
CAS号:847499-27-8
分子式:C21H28BN3O5
分子量:413.28
EINECS号:
相关类别:高纯试剂;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;蛋白酶;细胞生物学试剂;Inhibitor;Inhibitors
Mol文件:847499-27-8.mol
CEP-18770
CEP-18770 性质
熔点 178-190°C (dec.)
密度 1.207
储存条件 Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度 Acetonitrile (Slightly), Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
形态Solid
酸度系数(pKa)9.67±0.43(Predicted)
颜色White to Off-White
稳定性Hygroscopic
CEP-18770 用途与合成方法
生物活性Delanzomib (CEP-18770)是一种口服有效的,具有胰凝乳蛋白酶样活性的蛋白酶体抑制剂,IC50为3.8 nM,只最低限度地抑制蛋白酶体的胰蛋白酶和肽谷氨酰基活性。Phase 1/2。
靶点
TargetValue
Chymotrypsin-like proteasome 3.8 nM
体外研究

CEP-18770有效抑制糜蛋白酶类,IC50为3.8nM。同时, CEP-18770也轻微抑制肽基转移酶活性。CEP-18770的IC50值和bortezomib类似,都在低纳摩尔浓度抑制糜蛋白酶类和caspase类活性。CEP-18770抑制A2780卵巢癌细胞, PC3前列腺癌, H460 SC肺癌,LoVo结肠癌, RPMI8226多发性骨髓瘤,HS-Sultan间变性非Hodgkin淋巴瘤,IC50 分别为13.7, 22.2, 34.2 11.3, 5.6和8.2 nM。CEP-18770作用于一些MM和慢性髓细胞性白血病细胞系K562,抑制泛素-蛋白酶途径。 CEP-18770诱导泛素蛋白累积超过4到8小时,这种作用和bortezomib 类似。用CEP-18770预处理,完全抑制IκBα降解。CEP-18770作用于RPMI-8226和U266细胞,明显抑制NF-κB高水平活性。CEP-18770作用于MM细胞系,抑制NF-kB DNA结合活性,这种作用存在时间和浓度依赖性,结果导致一些调节NF-κB的基因调停肿瘤细胞生长和存活的降低,包括IkBα, X-染色体连锁凋亡抑制蛋白(XIAP), TNF-α,IL-1β,细胞粘附分子(ICAM1),及VEGF。NF-κB调节基因的表达和bortezomib的调节与更多有利的临床反应相关, 增强了对CEP-18770处理的潜在病情预断价值。CEP-18770作用于MM细胞的凋亡前体活性不仅仅针对肿瘤促进的MM 细胞系,对原代MM也有活性,包括复发的和难治愈的病人,其中有些已经用bortezomib治疗过。 此外,CEP-18770和melphalan或bortezomib联用可协同抑制MM 细胞活力。

体内研究CEP-18770持久抑制肿瘤体重,这种抑制存在剂量相关性。与bortezomib处理相比,CEP-18770诱导肿瘤衰退,存在剂量相关性。 与bortezomib相比, CEP-18770增加无肿瘤鼠的发病率,存在剂量相关性。口服处理CEP-18770产生,肿瘤体重明显降低。与bortezomib相比, CEP-18770更有效且持久抑制肿瘤蛋白酶活性,也存在剂量相关性。CEP-18770的最大细胞凋亡信号比bortezomib高2.5倍。CEP-18770 作用于MM移植瘤中,完全抑制对melphalan敏感和抗melphalan的肿瘤生长。CEP-18770和bortezomib联用,与单独用其中一种处理,诱导对bortezomib敏感的肿瘤完全衰退,且明显延迟抗bortezomib的肿瘤衰退。 在移植瘤模型中,单独口服处理CEP-18770,也显示抗MM效果。
用途 Delanzomib is an orally active proteasome inhibitor. Delanzomib has been shown to down-modulate NF-魏B, induce apoptosis, inhibit angiogenesis and M-CSF-RANKL-induced osteoclastogenesis.
安全信息
海关编码 29333990
CEP-18770 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/07/01HY-10454Delanzomib847499-27-85mg1162元
2022/07/01HY-10454Delanzomib847499-27-810mM * 1mLin DMSO1278元
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