甲磺酸加贝酯

Gabexate Mesylate是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，IC50为0.19 μM，用于治疗胰腺炎和弥散性血管内凝血。

Target	Value
serine protease	0.19 μM

白色结晶。溶于乙醇、氯仿或水，微溶于丙酮，几不溶于乙醚。熔点90～92℃。急性毒性LD₅₀小鼠(mg/kg)：8000口服；4700皮下注射；25静脉注射。非肽类蛋白水解酶抑制剂。用于急性胰腺炎、慢性再发性胰腺炎的急性发作、术后并发的急性胰腺炎、频发性血管血栓滞固症等的治疗。加贝酯是一种非肽类蛋白的抑制剂，可抑制胰蛋白酶、激汰释放酶、纤维蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶的活性，从而制止这些酶所造成的病理生理变化。在动物实验性急性胰腺炎，可抑制活化的胰蛋白酶、减轻胰腺损伤，同时血清淀粉酶、脂肪酶活性和尿素氮升高情况也明显改善。

Gabexate Mesylate is a serine protease inhibitor. Gabexate Mesylate inhibits trypsin, plasmin, plasma kallikrein and thrombin. Gabexate Mesylate inhibits lipopolysaccharide-induced tumor necrosis fact or-α (TNF-α) production through nuclear factor-κB and activator protein-1 activation.

6-氨基己酸和氢氧化钠反应，生成6-氨基己酸钠。再和甲基异硫脲硫酸盐的水溶液反应，得6-胍基己酸。再和甲磺酸在水中搅拌，过滤去不溶物后，减压浓缩，加人丙酮，放置，过滤，可得6-胍基己酸甲磺酸盐，用甲醇-乙醚重结晶后，熔点116～118℃。6-胍基己酸甲磺酸盐经氯化亚砜氯化为酰氯，再和对羟基苯甲酸乙酯，在四氢呋喃和吡啶中反应，经处理得甲磺酸加贝酯。