LY2109761
中文名称 | LY2109761 |
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中文同义词 | 4-[5,6-二氢-2-(2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-3-基]-7-[2-(4-吗啉基)乙氧基]喹啉;4-[5,6-二氢-2-(2-吡啶)-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-3-基]-7-[2-(4-吗啉)乙氧基]喹啉;TGF-Β RECEPTOR TYPE I/II抑制剂(LY2109761);LY2109761, 一种新型的,选择性TGF-Β RECEPTOR TYPE I/II (TΒRI/II)双重抑制剂;4-(2-((4-(2-(吡啶-2-基)-5,6-二氢-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-3-基)喹啉-7-基)氧基)乙基)吗啉;4-(2-((4-(2-(吡啶-2-基)-5,6-二氢-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-3-基)喹啉-7-氧基))乙基)吗啉;化合物LY2109761,10 MM DMSO 溶液 |
英文名称 | LY2109761 |
英文同义词 | LY2109761/LY-2109761;LY2109761;Quinoline, 4-[5,6-dihydro-2-(2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-7-[2-(4-Morpholinyl)ethoxy]-;4-[5,6-Dihydro-2-(2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-7-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]quinoline;LY210976;4-[2-[4-(2-pyridin-2-yl-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinolin-7-yl]oxyethyl]Morpholine;N-CYCLOPENTYL-WEI -ALANINE;N-CYCLOPENTYL-Β-ALANINE |
CAS号 | 700874-71-1 |
分子式 | C26H27N5O2 |
分子量 | 441.52 |
EINECS号 | |
相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;活性分子;细胞生物学试剂;Inhibitors;Smad;TGF-beta |
Mol文件 | 700874-71-1.mol |
结构式 | ![]() |
LY2109761 性质
沸点 | 640.9±55.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.34 |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO 中≥22.1 mg/mL;不溶于水;不溶于乙醇 |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 6.27±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色至黄色 |
LY2109761是一种新型的,选择性的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。LY2109761 处理FG/GLT或L3.6pl/GLT单层细胞生长,没有抗增殖效果,但是显著抑制L3.6pl/GLT细胞低贴壁生长,这种作用存在剂量依赖性,按2 μM 和 20 μM处理,则抑制分别为~33% 和73%, 与 Gemcitabine联用可强增强这种效果。LY2109761(5 μM)阻断TβRI/II激酶活性,完全抑制基础型和TGF-β1刺激的L3.6pl/GLT cells细胞迁移和入侵,显著增强脱离诱导的凋亡,处理8小时,凋亡达 26%,且完全抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化。 1 nM LY2109761通过提高E-钙粘蛋白表达,而显著阻断迁移和入侵,而不会抑制肝癌细胞的粘附。LY2109761 预处理成胶质细胞瘤细胞,通过阻断TGF-β信号而增强细胞的放射敏感性。LY2109761(10 μM) 作用于GBM衍生的癌干细胞样细胞(CSLC), 降低自我更新和细胞增殖,而与辐射联合处理可显著增强。LY2109761 (50 mg/kg) 单独处理,或与Gemcitabine (25 mg/kg) 联用处理L3.6pl/GLT 移植瘤小鼠模型,显著降低肿瘤体积,分别降低~70%和~90%, 延长寿命,半数生存期分别为45.0 天和77.5天,且降低自发性腹腔转移。与体外作用效果一致, LY2109761单独或与辐射联合处理原位 CSLC成胶质细胞瘤模型,显著抑制肿瘤生长,分别抑制43.4% 和76.3%,降低肿瘤侵袭和肿瘤血管密度,且作用于U87MG移植瘤小鼠模型,显著增强辐射诱导的肿瘤生长延迟。LY2109761是一种新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,无细胞试验中Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。LY2109761可抑制自噬而诱导凋亡。
Target | Value |
TβRI
(Cell-free assay) | 38 nM(Ki) |
TβRII
(Cell-free assay) | 300 nM(Ki) |
LY2109761 处理FG/GLT或L3.6pl/GLT单层细胞生长,没有抗增殖效果,但是显著抑制L3.6pl/GLT细胞低贴壁生长,这种作用存在剂量依赖性,按2 μM 和 20 μM处理,则抑制分别为~33% 和73%, 与 Gemcitabine联用可强增强这种效果。LY2109761(5 μM)阻断TβRI/II激酶活性,完全抑制基础型和TGF-β1刺激的L3.6pl/GLT cells细胞迁移和入侵,显著增强脱离诱导的凋亡,处理8小时,凋亡达 26%,且完全抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化。 1 nM LY2109761通过提高E-钙粘蛋白表达,而显著阻断迁移和入侵,而不会抑制肝癌细胞的粘附。LY2109761 预处理成胶质细胞瘤细胞,通过阻断TGF-β信号而增强细胞的放射敏感性。LY2109761(10 μM) 作用于GBM衍生的癌干细胞样细胞(CSLC), 降低自我更新和细胞增殖,而与辐射联合处理可显著增强。
LY2109761 (50 mg/kg) 单独处理,或与Gemcitabine (25 mg/kg) 联用处理L3.6pl/GLT 移植瘤小鼠模型,显著降低肿瘤体积,分别降低~70%和~90%, 延长寿命,半数生存期分别为45.0 天和77.5天,且降低自发性腹腔转移。与体外作用效果一致, LY2109761单独或与辐射联合处理原位 CSLC成胶质细胞瘤模型,显著抑制肿瘤生长,分别抑制43.4% 和76.3%,降低肿瘤侵袭和肿瘤血管密度,且作用于U87MG移植瘤小鼠模型,显著增强辐射诱导的肿瘤生长延迟。安全信息
海关编码 | 29349990 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2025/02/05 | HY-12075 | LY2109761 | 700874-71-1 | 1 mg | 314元 |
2025/02/05 | HY-12075 | LY2109761 LY2109761 | 700874-71-1 | 5mg | 800元 |
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