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LY2109761

LY2109761 更多供应商
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产品介绍: 英文名称:LY2109761
CAS:700874-71-1
纯度:0.98 包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg 备注:试剂
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CAS:700874-71-1
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产品介绍: 中文名称:LY2109761, 一种新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂
英文名称:LY2109761, 98%, a novel selective TGF-β receptor type I/II (TβRI/II) dual inhibitor
CAS:700874-71-1
纯度:98% 包装信息:25MG;5MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍: 英文名称:LY2109761
CAS:700874-71-1
备注:C13844
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产品介绍: 英文名称:LY2109761
CAS:700874-71-1
纯度:98%
最新发布供应信息
TGF-β receptor type I/II抑制剂(LY2109761)_上海泽叶生物科技有限公司
2021/4/16 14:15:06
LY2109761_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/3/30 13:12:37
LY2109761
生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 LY2109761价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:LY2109761
中文同义词:4-[5,6-二氢-2-(2-吡啶)-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-3-基]-7-[2-(4-吗啉)乙氧基]喹啉;TGF-Β RECEPTOR TYPE I/II抑制剂(LY2109761);4-[5,6-二氢-2-(2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-3-基]-7-[2-(4-吗啉基)乙氧基]喹啉;LY2109761, 一种新型的,选择性TGF-Β RECEPTOR TYPE I/II (TΒRI/II)双重抑制剂
英文名称:LY2109761
英文同义词:LY2109761/LY-2109761;LY2109761;Quinoline, 4-[5,6-dihydro-2-(2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-7-[2-(4-Morpholinyl)ethoxy]-;4-[5,6-Dihydro-2-(2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-7-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]quinoline;LY210976;4-[2-[4-(2-pyridin-2-yl-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinolin-7-yl]oxyethyl]Morpholine;N-CYCLOPENTYL-WEI -ALANINE;N-CYCLOPENTYL-Β-ALANINE
CAS号:700874-71-1
分子式:C26H27N5O2
分子量:441.52
EINECS号:
相关类别:信号转导通路激酶抑制剂;细胞生物学试剂;小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;活性分子;Inhibitors;Smad;TGF-beta
Mol文件:700874-71-1.mol
LY2109761
LY2109761 性质
沸点 640.9±55.0 °C(Predicted)
密度 1.34
酸度系数(pKa)6.27±0.10(Predicted)
LY2109761 用途与合成方法
生物活性LY2109761是一种新型的,选择性的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。
体外研究LY2109761 处理FG/GLT或L3.6pl/GLT单层细胞生长,没有抗增殖效果,但是显著抑制L3.6pl/GLT细胞低贴壁生长,这种作用存在剂量依赖性,按2 μM 和 20 μM处理,则抑制分别为~33% 和73%, 与 Gemcitabine联用可强增强这种效果。LY2109761(5 μM)阻断TβRI/II激酶活性,完全抑制基础型和TGF-β1刺激的L3.6pl/GLT cells细胞迁移和入侵,显著增强脱离诱导的凋亡,处理8小时,凋亡达 26%,且完全抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化。 1 nM LY2109761通过提高E-钙粘蛋白表达,而显著阻断迁移和入侵,而不会抑制肝癌细胞的粘附。LY2109761 预处理成胶质细胞瘤细胞,通过阻断TGF-β信号而增强细胞的放射敏感性。LY2109761(10 μM) 作用于GBM衍生的癌干细胞样细胞(CSLC), 降低自我更新和细胞增殖,而与辐射联合处理可显著增强。
体内研究LY2109761 (50 mg/kg) 单独处理,或与Gemcitabine (25 mg/kg) 联用处理L3.6pl/GLT 移植瘤小鼠模型,显著降低肿瘤体积,分别降低~70%和~90%, 延长寿命,半数生存期分别为45.0 天和77.5天,且降低自发性腹腔转移。与体外作用效果一致, LY2109761单独或与辐射联合处理原位 CSLC成胶质细胞瘤模型,显著抑制肿瘤生长,分别抑制43.4% 和76.3%,降低肿瘤侵袭和肿瘤血管密度,且作用于U87MG移植瘤小鼠模型,显著增强辐射诱导的肿瘤生长延迟。
生物活性LY2109761是一种新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,无细胞试验中Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。LY2109761可抑制自噬而诱导凋亡。
靶点
TargetValue
TβRI
(Cell-free assay)
38 nM(Ki)
TβRII
(Cell-free assay)
300 nM(Ki)
体外研究

LY2109761 处理FG/GLT或L3.6pl/GLT单层细胞生长,没有抗增殖效果,但是显著抑制L3.6pl/GLT细胞低贴壁生长,这种作用存在剂量依赖性,按2 μM 和 20 μM处理,则抑制分别为~33% 和73%, 与 Gemcitabine联用可强增强这种效果。LY2109761(5 μM)阻断TβRI/II激酶活性,完全抑制基础型和TGF-β1刺激的L3.6pl/GLT cells细胞迁移和入侵,显著增强脱离诱导的凋亡,处理8小时,凋亡达 26%,且完全抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化。 1 nM LY2109761通过提高E-钙粘蛋白表达,而显著阻断迁移和入侵,而不会抑制肝癌细胞的粘附。LY2109761 预处理成胶质细胞瘤细胞,通过阻断TGF-β信号而增强细胞的放射敏感性。LY2109761(10 μM) 作用于GBM衍生的癌干细胞样细胞(CSLC), 降低自我更新和细胞增殖,而与辐射联合处理可显著增强。

体内研究LY2109761 (50 mg/kg) 单独处理,或与Gemcitabine (25 mg/kg) 联用处理L3.6pl/GLT 移植瘤小鼠模型,显著降低肿瘤体积,分别降低~70%和~90%, 延长寿命,半数生存期分别为45.0 天和77.5天,且降低自发性腹腔转移。与体外作用效果一致, LY2109761单独或与辐射联合处理原位 CSLC成胶质细胞瘤模型,显著抑制肿瘤生长,分别抑制43.4% 和76.3%,降低肿瘤侵袭和肿瘤血管密度,且作用于U87MG移植瘤小鼠模型,显著增强辐射诱导的肿瘤生长延迟。
安全信息
海关编码 29349990
LY2109761 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S2704LY2109761700874-71-15mg2214.81元
2021/03/30S2704LY2109761700874-71-110mM (1mL in DMSO)3537.29元
"LY2109761" 相关产品信息()
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