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LY2109761

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公司名称: 上海比希化工有限公司  黄金产品
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产品介绍: 英文名称:LY2109761
CAS:700874-71-1
纯度:98% HPLC 包装信息:5mg,100mg,1g,5g 备注:细胞及动物实验
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CAS:700874-71-1
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产品介绍: 中文名称:LY2109761, 一种新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂
英文名称:LY2109761, 98%, a novel selective TGF-β receptor type I/II (TβRI/II) dual inhibitor
CAS:700874-71-1
纯度:98% 包装信息:25MG;5MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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CAS:700874-71-1
备注:C13844
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产品介绍: 英文名称:LY2109761
CAS:700874-71-1
纯度:98%
LY2109761
生物活性 体外研究 体内研究
中文名称:LY2109761
中文同义词:4-[5,6-二氢-2-(2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-3-基]-7-[2-(4-吗啉基)乙氧基]喹啉;N-CYCLOPENTYL-Β-ALANINE;4-[5,6-二氢-2-(2-吡啶)-4H-吡咯并[1,2-B]吡唑-3-基]-7-[2-(4-吗啉)乙氧基]喹啉;LY2109761, 一种新型的,选择性TGF-Β RECEPTOR TYPE I/II (TΒRI/II)双重抑制剂
英文名称:LY2109761
英文同义词:LY2109761;Quinoline, 4-[5,6-dihydro-2-(2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-7-[2-(4-Morpholinyl)ethoxy]-;4-[5,6-Dihydro-2-(2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-7-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]quinoline;LY2109761/LY-2109761;LY210976;4-[2-[4-(2-pyridin-2-yl-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinolin-7-yl]oxyethyl]Morpholine;7-(2-morpholinoethoxy)-4-(2-(pyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinoline;4-[5,6-Dihydro-2-(2-pyridinyl)-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl]-7-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]quinoline LY 2109761
CAS号:700874-71-1
分子式:C26H27N5O2
分子量:441.52488
EINECS号:
相关类别:信号转导通路激酶抑制剂;活性分子;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;Smad;TGF-beta
Mol文件:700874-71-1.mol
LY2109761
LY2109761 性质
密度 1.34
LY2109761 用途与合成方法
生物活性LY2109761是一种新型的,选择性的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。
体外研究LY2109761 处理FG/GLT或L3.6pl/GLT单层细胞生长,没有抗增殖效果,但是显著抑制L3.6pl/GLT细胞低贴壁生长,这种作用存在剂量依赖性,按2 μM 和 20 μM处理,则抑制分别为~33% 和73%, 与 Gemcitabine联用可强增强这种效果。LY2109761(5 μM)阻断TβRI/II激酶活性,完全抑制基础型和TGF-β1刺激的L3.6pl/GLT cells细胞迁移和入侵,显著增强脱离诱导的凋亡,处理8小时,凋亡达 26%,且完全抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化。 1 nM LY2109761通过提高E-钙粘蛋白表达,而显著阻断迁移和入侵,而不会抑制肝癌细胞的粘附。LY2109761 预处理成胶质细胞瘤细胞,通过阻断TGF-β信号而增强细胞的放射敏感性。LY2109761(10 μM) 作用于GBM衍生的癌干细胞样细胞(CSLC), 降低自我更新和细胞增殖,而与辐射联合处理可显著增强。
体内研究LY2109761 (50 mg/kg) 单独处理,或与Gemcitabine (25 mg/kg) 联用处理L3.6pl/GLT 移植瘤小鼠模型,显著降低肿瘤体积,分别降低~70%和~90%, 延长寿命,半数生存期分别为45.0 天和77.5天,且降低自发性腹腔转移。与体外作用效果一致, LY2109761单独或与辐射联合处理原位 CSLC成胶质细胞瘤模型,显著抑制肿瘤生长,分别抑制43.4% 和76.3%,降低肿瘤侵袭和肿瘤血管密度,且作用于U87MG移植瘤小鼠模型,显著增强辐射诱导的肿瘤生长延迟。
安全信息
海关编码 29349990
"LY2109761" 相关产品信息
3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮 4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物 GW788388 SB525334 维罗非尼 LY 2157299