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MK2048

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产品介绍:英文名称:MK-2048
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包装信息:10Mg,200Mg,50Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍:英文名称:MK-2048
CAS:869901-69-9
纯度:99% HPLC 包装信息:50Mg,100Mg,500Mg,1g,5g,10g,50g,100g,500g,1kg 备注:XYA0568
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纯度:99% 包装信息:4568RMB/10MG 备注:试剂级
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产品介绍:英文名称:(S)-2-(3-chloro-4-fluorobenzyl)-8-ethyl-10-hydroxy-N,6-diMethyl-1,9-dioxo-1,2,6,7,8,9-hexahydropyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazine-4-carboxaMide
CAS:869901-69-9
纯度:99%HPLC 包装信息:5OMg,,250Mg,1g,10g,250g,1kg,5kg
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纯度:98% 包装信息:2454RMB/10mg 备注:试剂级
MK2048
生物活性 体外研究 特征
中文名称:MK2048
中文同义词:(6S)-2-[(3-氯-4-氟苯基)甲基]-8-乙基-1,2,6,7,8,9-六氢-10-羟基-N,6-二甲基-1,9-二氧代吡嗪并[1',2':1,5]吡咯并[2,3-D]哒嗪-4-甲酰胺
英文名称:MK-2048
英文同义词:Pyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazine-4-carboxamide, 2-[(3-chloro-4-fluorophenyl)methyl]-8-ethyl-1,2,6,7,8,9-hexahydro-10-hydroxy-N,6-dimethyl-1,9-dioxo-, (6S)-;(S)-2-(3-chloro-4-fluorobenzyl)-8-ethyl-10-hydroxy-N,6-diMethyl-1,9-dioxo-1,2,6,7,8,9-hexahydropyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazine-4-carboxaMide;(6S)-2-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)methyl]-8-ethyl-1,2,6,7,8,9-hexahydro-10-hydroxy-N,6-dimethyl-1,9-dioxopyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazine-4-carboxamide
CAS号:869901-69-9
分子式:C22H24FN5O4
分子量:441.4554632
EINECS号:
相关类别:Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;微生物Microbiology
Mol文件:869901-69-9.mol
MK2048
MK2048 性质
密度 1.55
MK2048 用途与合成方法
生物活性MK-2048是一种有效的integrase(IN)和INR263K抑制剂,IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。
体外研究MK-2048在Mg2+酶实验中,高特异性抑制整合酶链转移作用于B亚型和C亚型整合酶时,IC50分别为4.7 nM和2.3 nM。而在 Mn2+酶实验中,抑制B亚型和C亚型整合酶时,IC50分别为75 nM 和 80 nM。MK-2048作用于感染B亚型病毒的 脐血单核细胞,包括 5326, 5331, BK 132, pNL4-3 和 IIIb, MK-2048 抑制病毒复制,EC50为0.3 nM 到 148 nM。MK-2048也抑制C亚型临床分离(Mole 03, 96USNG31, 4742, BG-05和 HB-1),EC50为0.7 nM 到 33 nM。在体外, 选择性抗Raltegravir的Q148K 和N155H 病毒,对整合酶链转移抑制剂,包括MK-2048的敏感性没有改变。 最新研究显示MK-2048作用于外周血单核细胞和巨噬细胞(PBMC),C8166淋巴细胞T细胞时具有相似程度的抗HIV活性。EC50分别为 0.4 nM, 0.9 nM 和 11.5 nM。
特征MK-2048是第二代整合酶链转移抑制剂
安全信息
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N-[(4-氟苯基)甲基1,6-二氢-5-羟基-1-甲基-6-氧代-2-(四氢-1,1-二氧-2H-1,2-噻嗪-2-基)-4-嘧啶甲酰胺 度鲁特韦 雷特格韦 恩替诺特 维罗非尼 埃替拉韦