3-(4-氯苯基)-N-(4-吡啶基甲基)金刚烷-1-甲酰胺
中文名称 | 3-(4-氯苯基)-N-(4-吡啶基甲基)金刚烷-1-甲酰胺 |
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中文同义词 | 3-(4-氯苯基)-N-(4-吡啶基甲基)金刚烷-1-甲酰胺;鞘氨醇激酶2抑制剂(SK2抑制剂)(ABC294640);3-(4-氯苯基)-N-(吡啶-4-基甲基)金刚烷-1-甲酰胺;3-(4-氯苯基)-N-(4-吡啶基甲基)金刚烷-1-甲酰胺/ABC294640;奥帕尼布;PERFEMIKER]ABC-294640,98% |
英文名称 | ABC294640 |
英文同义词 | ABC294640;3-(4-Chlorophenyl)-N-(4-pyridinylmethyl)tricyclo[3.3.1.1(3,7)]decane-1-carboxamide;Tricyclo[3.3.1.13,7]decane-1-carboxamide, 3-(4-chlorophenyl)-N-(4-pyridinylmethyl);ABC294640(Opaganib);3-(4-chlorophenyl)-adamantane-1-carboxylic acid (pyridin-4-ylmethyl)amide;ABC294640; ABC-294640; ABC 294640; 3-(4-CHLOROPHENYL)-ADAMANTANE-1-CARBOXYLIC ACID (PYRIDIN-4-YLMETHYL)AMIDE;OPAGANIB;CS-802;ABC294640;ABC-294640;ABC 294640;3-(4-CHLOROPHENYL)-ADAMANTANE-1-CARBOXYLIC ACID (PYRIDIN-4-YLMETHYL)AMIDE. |
CAS号 | 915385-81-8 |
分子式 | C23H25ClN2O |
分子量 | 380.91 |
EINECS号 | |
相关类别 | 细胞生物学试剂;金刚烷;抑制剂;医药原料 |
Mol文件 | 915385-81-8.mol |
结构式 |
3-(4-氯苯基)-N-(4-吡啶基甲基)金刚烷-1-甲酰胺 性质
沸点 | 589.5±50.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.273±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | DMSO 中≥38.1 mg/mL;不溶于水;乙醇中≥58.9 mg/mL |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 14.57±0.40(Predicted) |
Opaganib (ABC294640)是一种口服生物可利用的选择性sphingosine kinase-2 (SphK2)抑制剂,IC50约为 60 μM。Phase 1/2。
Target | Value |
SphK2
(Cell-free assay) | 60 μM |
ABC294640显著改变MDA-MB-231细胞中神经酰胺/S1P的比率,与SK活性的抑制一致。ABC294640抑制肿瘤细胞增殖,IC50值范围大约为6 -48 μM,并且损害肿瘤细胞迁移,伴随微丝损失。在A-498,PC-3,和MDA-MB-231细胞中,ABC294640诱导非凋亡细胞死亡,溶酶体形态学改变,自噬体形成,并增加酸性囊泡。在MCF-7 和ER-转染的HEK293细胞中,ABC294640减少E2-刺激的ERE荧光素酶活性。
在负荷乳腺癌异种移植物的小鼠中,ABC294640 (100 mg/kg, p.o.)显著减少肿瘤生长,与S1P水平的消耗相关。在负荷A-498异种移植物的严重联合免疫缺陷小鼠中,ABC294640延长肿瘤生长,并提高自吞噬标志物。 ABC294640防止肝脏移植诱导的炎症和先天性与获得性免疫之间的串扰,主要物质沉淀和恶化的移植损伤,并改善肝功能,提高存活率。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/16 | S7174 | 3-(4-氯苯基)-N-(4-吡啶基甲基)金刚烷-1-甲酰胺 Opaganib (ABC294640) | 915385-81-8 | 5mg | 962.11元 |
2024/01/16 | S7174 | Opaganib (ABC294640) | 915385-81-8 | 10mM (1mL in DMSO) | 1203.93元 |
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