硫酸头孢噻利
| 中文名称 | 硫酸头孢噻利 |
|---|---|
| 中文同义词 | 硫酸头孢噻利;头孢噻利硫酸盐;(6R,7R)-3-{[2,3-二氢-3-亚氨基-2-(2-羟乙基)-2H-吡唑-1-基]甲基}-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-甲酸硫酸盐;(6R,7R)-7-((Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(甲氧基亚氨基)乙酰氨基)-3-((2-(2-羟乙基)-3-亚氨基-2,3-二氢-1H-吡唑-1-基)甲基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸 硫酸盐(1:1);(6R,7R)-7-((Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(甲氧基亚氨基)乙酰氨基)-3-((2-(2-羟乙基)-3-亚氨基-2,3-二氢-1H-吡唑-1-基)甲基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸硫酸盐;硫酸头孢噻利,10 MM DMSO 溶液;抑制剂Cefoselis sulfate;Cefoselis sulfate 10mg试剂 |
| 英文名称 | Cefoselis sulfate |
| 英文同义词 | CEFOSELIS SULFATE;FK 037;(6R-(6alpha,7beta(Z)))-7-(((2-Amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl)amino)-3-((2,3-dihydro-2-(2-hydroxyethyl)-3-imino-1H-pyrazol-1-yl)methyl)-8-oxo-5-Thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylic acid sulfate;Winsef;(6R,7R,E)-7-(2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetamido)-3-((2-(2-hydroxyethyl)-3-imino-2,3-dihydropyrazol-1-yl)methyl)-8-oxo-5-thia-1-aza-bicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, sulfate;FK 037 Sulfate;7-[[2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-methoxyimino-1-oxoethyl]amino]-3-[[2-(2-hydroxyethyl)-3-imino-1-pyrazolyl]methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid;Cefoselis sulfate USP/EP/BP |
| CAS号 | 122841-12-7 |
| 分子式 | C19H24N8O10S3 |
| 分子量 | 620.63 |
| EINECS号 | 1533716-785-6 |
| 相关类别 | 原料药;小分子抑制剂，天然产物;医药原料;Antibiotics抗生素类;硫酸头孢噻利及其中间体;原料;原料;化学试剂;Inhibitors;Cefoselis sulfate and its intermediates |
| Mol文件 | 122841-12-7.mol |
| 结构式 |  |
硫酸头孢噻利 性质
| 储存条件 | 4°C, protect from light, stored under nitrogen |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (161.12 mM; 需要超声波)H2O : 14.29 mg/mL (23.02 mM; 需要超声波) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| InChIKey | LZOLCSVRFKCSEM-GZRJWVSENA-N |
| SMILES | S(O)(O)(=O)=O.C(C1=C(CS[C@]2([H])[C@H](NC(=O)/C(/C3=CSC(N)=N3)=N\OC)C(=O)N12)CN1C=CC(=N)N1CCO)(=O)O |&1:10,12,r| |
| CAS 数据库 | 122841-12-7(CAS DataBase Reference) |
头孢噻利为第四代超广谱头孢菌素，可抑制细菌细胞壁合成过程中黏肽链的交叉连接，破坏细菌细胞壁，使其不能形成完整的细胞，对金黄色葡萄球菌青霉素结合蛋白PBP-1、PBP-2和PBP-3均有较强的结合力，对耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌青霉素结合蛋白PBP-2的亲和力强于头孢匹罗。
硫酸头孢噻利对大肠杆菌、肺炎克雷白菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌、志贺菌的活性是头孢吡肟的2～8倍，是头孢他啶的4～16倍。耐头孢噻肟及头孢他啶的肺炎克雷白菌对硫酸头孢噻利高度敏感。硫酸头孢噻利对铜绿假单胞菌有较高活性，优于头孢吡肟、头孢他啶，但与头孢匹罗相似。硫酸头孢噻利对肺炎链球菌、ABC族链球菌、甲氧西西林敏感性金黄色葡萄球菌以及不产酶葡萄球菌高度敏感，抗菌活性优于头孢他啶、头孢哌酮、头孢噻肟和头孢曲松。对溶血性链球菌、草绿色链球菌、牛链球菌具有强大的抗菌作用，MIC90为0.06mg/L。对甲氧西西林耐药性金黄色葡萄球菌（MRSA）具有良好的抗菌活性，MIC90为16mg/L，活性优于大多数头孢菌素类抗生素。Cefoselis (FK 037) 是一种抗生素。
硫酸头孢噻利对大肠杆菌、肺炎克雷白菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌、志贺菌的活性是头孢吡肟的2～8倍，是头孢他啶的4～16倍。耐头孢噻肟及头孢他啶的肺炎克雷白菌对硫酸头孢噻利高度敏感。硫酸头孢噻利对铜绿假单胞菌有较高活性，优于头孢吡肟、头孢他啶，但与头孢匹罗相似。硫酸头孢噻利对肺炎链球菌、ABC族链球菌、甲氧西西林敏感性金黄色葡萄球菌以及不产酶葡萄球菌高度敏感，抗菌活性优于头孢他啶、头孢哌酮、头孢噻肟和头孢曲松。对溶血性链球菌、草绿色链球菌、牛链球菌具有强大的抗菌作用，MIC90为0.06mg/L。对甲氧西西林耐药性金黄色葡萄球菌（MRSA）具有良好的抗菌活性，MIC90为16mg/L，活性优于大多数头孢菌素类抗生素。Cefoselis (FK 037) 是一种抗生素。
Cefoselis浓度依赖性抑制GABA诱导的电流，IC50为185 mM。 Cefoselis对MSSA菌株具有良好的抗葡萄球菌活性，而对多重耐药肠杆菌的活性与其他两个化合物Cefepime和Cefpirome性相同。 Cefoselis剂量依赖性出现在脑细胞外液，与其血液水平成比例。 Cefoselis，一种新型肠道外头孢菌素，对革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧的临床菌株具有活性。
在正常大鼠中，Cefoselis引起细胞外谷氨酸盐浓度大幅提高。 Cefoselis (50 mg/动物)诱导的抽搐被5-甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚烯-5,10-亚胺(MK-801)，diazepam和 phenobarbital预处理阻止，(ED(50)值(mg/kg) 分别为0.78，1.59和33.0)，但是不被carbamazepine或phenytoin影响。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/03/03 | S1371 | 硫酸头孢噻利 Cefoselis Sulfate | 122841-12-7 | 5mg | 874.06元 |
| 2026/03/03 | S1371 | 硫酸头孢噻利 Cefoselis Sulfate | 122841-12-7 | 25mg | 2837.71元 |