CUDC-907
| 中文名称 | CUDC-907 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-羟基-2-[[[2-(6-甲氧基吡啶-3-基)-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基](甲基)氨基]嘧啶-5-甲酰胺;PI3K和HDAC抑制剂(CUDC-907);化合物CUDC-907;N-羟基-2-(((2-(6-甲氧基吡啶-3-基)-4-吗啉噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基)甲基)(甲基)氨基)嘧啶-5-甲酰胺;非美诺司他 |
| 英文名称 | PI3K/HDAC Inhibitor |
| 英文同义词 | PI3K/HDAC Inhibitor;CUDC-907;CUDC-907 /CUDC907;N-hydroxy-2-(((2-(6-methoxypyridin-3-yl)-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl)methyl)(methyl)amino)pyrimidine-5-carboxamidemethanesulfonate;N-Hydroxy-2-[[[2-(6-methoxypyridin-3-yl)-4-(morpholin-4-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl]methyl](methyl)amino]pyrimidine-5-carboxamide;N-hydroxy-2-(((2-(6-methoxypyridin-3-yl)-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl)methyl)(methyl)amino)pyrimidine-5-carboxamide;N-Hydroxy-2-[[[2-(6-methoxypyridin-3-yl)-4-(morpholin-4-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl]methyl](methyl)amino]pyrimidine-5-carboxamide CUDC-907;FIMEPINOSTAT |
| CAS号 | 1339928-25-4 |
| 分子式 | C23H24N8O4S |
| 分子量 | 508.55 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞骨架信号;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;信号转导通路激酶抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitor;Inhibitors;精细化工产品;标准品 |
| Mol文件 | 1339928-25-4.mol |
| 结构式 |  |
CUDC-907 性质
| 密度 | 1.445±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥25.45 mg/mL；不溶于水；不溶于乙醇 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 7.77±0.10(Predicted) |
CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。Phase 1。PI3K/HDAC Inhibitor 抑制其他PI3K亚型，如 PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ和 PI3KɑE545K ， IC50 分别为 54, 311, 39 和62 nM。而且, PI3K/HDAC Inhibitor 也抑制HDAC亚型HDAC8, HDAC6 和 HDAC11，IC50分别为191, 27 和 5.4 nM。此外, PI3K/HDAC Inhibitor 低效抑制其他类型 HDAC 酶活性。PI3K/HDAC Inhibitor 抑制一系列B细胞淋巴瘤生长，如Granta 519, DOHH2, RL, Pfeiffer, SuDHL4, Daudi 和 Raji，IC50 分别为 7, 1, 2, 4, 3, 15 和 9 nM。PI3K/HDAC Inhibitor 也阻断 骨髓瘤增殖，如RPMI8226, OPM-2 和 ARH77，IC50分别为 2, 1 和5 nM。PI3K/HDAC Inhibitor 作用于多发性骨髓瘤和B细胞淋巴瘤，具有有效抗癌活性。PI3K/HDAC Inhibitor 口服给药犬类具有生物有效性。PI3K/HDAC Inhibitor 治疗小鼠肿瘤具有长的半衰期。PI3K/HDAC Inhibitor 作用于移植瘤，诱导凋亡，且抑制癌细胞增殖。在高效性研究中， PI3K/HDAC Inhibitor 按最大耐受剂量(MTD)处理，作用于NHL和MM模型，比单独药剂PI3K或HDAC抑制剂参考化合物或两者联用更有效。而且, PI3K/HDAC Inhibitor 按MTD剂量处理，比PI3Kδ选择性抑制剂CAL-101更有效。CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。CUDC-907 在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡。Phase 1。
| Target | Value |
|
HDAC1
(Cell-free assay) | 1.7 nM |
|
HDAC3
(Cell-free assay) | 1.8 nM |
|
HDAC10
(Cell-free assay) | 2.8 nM |
|
HDAC2
(Cell-free assay) | 5.0 nM |
|
HDAC11
(Cell-free assay) | 5.4 nM |
PI3K/HDAC Inhibitor 抑制其他PI3K亚型，如 PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ和 PI3KɑE545K ， IC50 分别为 54, 311, 39 和62 nM。而且, PI3K/HDAC Inhibitor 也抑制HDAC亚型HDAC8, HDAC6 和 HDAC11，IC50分别为191, 27 和 5.4 nM。此外, PI3K/HDAC Inhibitor 低效抑制其他类型 HDAC 酶活性。PI3K/HDAC Inhibitor 抑制一系列B细胞淋巴瘤生长，如Granta 519, DOHH2, RL, Pfeiffer, SuDHL4, Daudi 和 Raji，IC50 分别为 7, 1, 2, 4, 3, 15 和 9 nM。PI3K/HDAC Inhibitor 也阻断 骨髓瘤增殖，如RPMI8226, OPM-2 和 ARH77，IC50分别为 2, 1 和5 nM。PI3K/HDAC Inhibitor 作用于多发性骨髓瘤和B细胞淋巴瘤，具有有效抗癌活性。
PI3K/HDAC Inhibitor 口服给药犬类具有生物有效性。PI3K/HDAC Inhibitor 治疗小鼠肿瘤具有长的半衰期。PI3K/HDAC Inhibitor 作用于移植瘤，诱导凋亡，且抑制癌细胞增殖。在高效性研究中， PI3K/HDAC Inhibitor 按最大耐受剂量(MTD)处理，作用于NHL和MM模型，比单独药剂PI3K或HDAC抑制剂参考化合物或两者联用更有效。而且, PI3K/HDAC Inhibitor 按MTD剂量处理，比PI3Kδ选择性抑制剂CAL-101更有效。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-13522 | Fimepinostat | 1 mg | 363元 | |
| 2024/01/25 | HY-13522 | CUDC-907 Fimepinostat | 1339928-25-4 | 5mg | 800元 |