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EPZ 5676

EPZ 5676 更多供应商
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产品介绍:英文名称:EPZ5676
CAS:1380288-87-8
纯度:98% 包装信息:10Mg 100Mg 1g 5g 10g
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产品介绍:英文名称:EPZ5676
CAS:1380288-87-8
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产品介绍:中文名称:EPZ 5676
英文名称:EPZ5676
CAS:1380288-87-8
纯度:98%min
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产品介绍:英文名称:9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-diMethylethyl)-1H-benziMidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-Methylethyl)aMino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-aMine
CAS:1380288-87-8
包装信息:100Mg,50Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍:英文名称:EPZ-6438
CAS:1380288-87-8
纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
最新发布供应信息
EPZ5676_上海楼岚生物科技有限公司
2015/1/5 11:09:15
EPZ5676_上海盛希化学科技有限公司
2014/7/14 10:30:13
EPZ 5676
生物活性 体外研究 体内研究
中文名称:EPZ 5676
中文同义词:EPZ 5676;9-[5-脱氧-5-[[顺式-3-[2-[6-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基]乙基]环丁基](1-甲基乙基)氨基]-BETA-D-呋喃核糖基]-9H-嘌呤-6-胺
英文名称:(2R,3R,4S,5R)-2-(6-aMino-9H-purin-9-yl)-5-((((1r,3S)-3-(2-(5-(tert-butyl)-1H-benzo[d]iMidazol-2-yl)ethyl)cyclobutyl)(isopropyl)aMino)Methyl)tetrahydrofuran-3,4-diol
英文同义词:(2R,3R,4S,5R)-2-(6-aMino-9H-purin-9-yl)-5-((((1r,3S)-3-(2-(5-(tert-butyl)-1H-benzo[d]iMidazol-2-yl)ethyl)cyclobutyl)(isopropyl)aMino)Methyl)tetrahydrofuran-3,4-diol;9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-diMethylethyl)-1H-benziMidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-Methylethyl)aMino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-aMine;9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine;EP25676;9H-Purin-6-amine, 9-[5-deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-;9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-diMethylethyl)-1H-benziMidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-Methylethyl)aMino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-aMine EPZ-5676;EPZ5676, >=98%;EPZ-5676,Pinometostat
CAS号:1380288-87-8
分子式:C30H42N8O3
分子量:562.70628
EINECS号:-0
相关类别:细胞周期;医药中间体;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物
Mol文件:1380288-87-8.mol
EPZ 5676
EPZ 5676 性质
EPZ 5676 用途与合成方法
生物活性EPZ5676是蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂,Ki为80 pM,比作用于所有其他PMTs选择性高37,000以上,抑制肿瘤H3K79甲基化。Phase 1。
体外研究EPZ-5676减少了MV4-11细胞中H3K79双甲基化,IC50是2.6 nM。EPZ-5676浓度和时间依赖性降低H3K79甲基化,而对其他组蛋白位点无作用,这导致在MLL重排的白血病细胞中抑制的关键靶的MLL基因并选择性的凋亡细胞杀伤。EPZ-5676抑制MLL-AF4重新排列细胞系MV4-11的增殖,IC50为9 nM。
体内研究在MLL重排的白血病异种移植模型中,EPZ-5676连续静脉滴注21天后导致剂量依赖性的抗肿瘤活性。在最高剂量为70.5毫克/公斤/天时,肿瘤完全消退后治疗停止,长达32天都没有肿瘤再生长。在EPZ-5676治疗的大鼠中,无显著体重减轻或明显毒性出现。
安全信息
"EPZ 5676" 相关产品信息
EPZ004777 EPZ6438 MK-2206 2HCl MM-102 SGC0946 OG-L002